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公开(公告)号：CN118955573A
公开(公告)日：2024-11-15
申请号：CN202411026152.9
申请日：2024-07-30
Applicant: 南京师范大学
Abstract: 本发明公开了一种线粒体和细胞核双靶向的金属铂配合物及其制备方法和应用，通过将顺铂与含有线粒体靶向基团的分子结合，得到所述线粒体和细胞核双靶向的金属铂配合物；本发明配合物能够有效抑制人源肿瘤细胞增殖，诱导肿瘤细胞线粒体与DNA损伤，并通过线粒体自噬和坏死诱导癌细胞死亡；此外，本发明配合物能够降解突变型p53蛋白，进而消除了突变型p53相关的获得型功能表型，包括显著抑制肿瘤生长、侵袭和耐药性，具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN117343104A
公开(公告)日：2024-01-05
申请号：CN202311143689.9
申请日：2023-09-06
Applicant: 南京师范大学
IPC: C07F15/00 , A61K31/555 , A61K31/343 , A61K47/54 , A61P35/00 , C09K11/06
Abstract: 本发明公开了一种地衣酸修饰的环金属铱(III)配合物及其合成方法和应用，该配合物通过将天然小分子地衣酸与环金属铱连接，得到具有高抗癌活性和低毒副作用的产物；本发明化合物具有良好的细胞摄取能力和靶向肿瘤细胞内线粒体的能力；其次，本发明化合物通过诱导癌细胞内活性氧产生、降低线粒体膜电位，最终诱导肿瘤细胞(线粒体)自噬阻滞，实现良好的抗肿瘤活性；本发明化合物还能通过上调ATF3的水平诱导癌细胞PD‑L1的过表达，实现增强抗PD‑L1的免疫治疗效果。
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公开(公告)号：CN116082413A
公开(公告)日：2023-05-09
申请号：CN202310128135.5
申请日：2023-02-17
Applicant: 南京师范大学
IPC: C07F15/00 , A61K31/555 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种紫檀芪修饰的环金属铱(III)配合物及其制法和应用，本发明基于天然产物紫檀芪修饰的环金属铱(III)配合物具有良好的脂溶性、肿瘤细胞摄取能力、抗肿瘤细胞增殖能力，能够有效抑制肿瘤细胞增殖、诱导ROS产生、降低线粒体膜电位、诱导肿瘤细胞自噬，从而具有良好的抗肿瘤活性；因此本发明环金属铱(III)配合物在毒副作用小的前提下起到了比顺铂类药物效力更好的效果；基于本发明配合物具有抑制肿瘤细胞增殖、损伤肿瘤细胞线粒体功能以及诱导肿瘤细胞自噬的能力，从而在制备抗肿瘤药物以及抗肿瘤药物组分方面具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN107325131A
公开(公告)日：2017-11-07
申请号：CN201710492711.9
申请日：2017-06-23
Applicant: 南京师范大学
CPC classification number: C07F15/0046 , B01J31/181 , G01N21/33
Abstract: 本发明公开了一种环状芳基钌金属配合物，还公开了上述环状芳基钌金属配合物的制备方法：将二氯芳基钌二聚体、1，4-二(1-咪唑-亚甲基)-2，3，5，6-四甲基苯p-bitmb配体以及溶剂分别加入到反应釜中，超声混合；再密封置于烘箱中，高温反应一段时间后冷却到室温；将制得的晶体过滤、洗涤、干燥得到环状芳基钌金属配合物。本发明制备方法制得的环状芳基钌金属配合物具有不对称的芳基钌金属配位端和咪唑盐N+-C-N+配位端，具有较强的阴离子识别能力，能够应用于进行阴离子识别或作为有机反应活化加氢催化剂，同时还可用于制备抗癌药物或抗癌药物组分。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107286200A
公开(公告)日：2017-10-24
申请号：CN201710669488.0
申请日：2017-08-07
Applicant: 南京师范大学
Abstract: 本发明公开了一种双核芳基锇金属配合物，还公开了上述双核芳基锇金属配合物的合成方法：在惰性气体氛围下，将一定量的芳基锇二聚体溶解于有机溶剂中，得到初始溶液；将1，3-二(1H-咪唑-1-基)苯1，3-bib配体加入到初始溶液中，于一定温度下反应一段时间，得到混合溶液；往混合溶液中加入所需的阴离子盐，室温搅拌一段时间，然后过滤、滤液浓缩，粗产物通过柱层析进一步纯化，即可得到双核芳基锇金属配合物。本发明制备方法工艺流程简单、易于操作，产品收率高；制得的双核芳基锇金属配合物具有良好的抗癌活性，可应用于制备抗癌药物或抗癌药物组分，拥有良好的药物应用前景。
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公开(公告)号：CN119320412A
公开(公告)日：2025-01-17
申请号：CN202411393559.5
申请日：2024-10-08
Applicant: 南京师范大学
Abstract: 本发明公开了一种光控开关环金属铱(III)配合物及其合成方法和应用，所述配合物通过将二芳基乙烯衍生物与环金属铱连接，得到了具有活性氧“开关”控制能力、高活性氧生成能力、高抗癌活性和低毒副作用的光敏剂；本发明配合物通过近红外光照射使闭环药物在胞内转化为开环配合物，具有良好的细胞摄取能力和靶向肿瘤细胞内线粒体和细胞核的能力，在辐照后产生的活性氧造成线粒体和细胞核的损伤，使膜电位下降、胞内ATP水平、GSH水平下降和GSSG水平升高，同时DNA双链发生断裂且造成细胞周期阻滞，诱导肿瘤细胞凋亡、坏死和自噬阻滞，进一步诱导三阴性乳腺癌细胞死亡，实现良好的抗肿瘤活性，具有广阔的应用场景。
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公开(公告)号：CN113956292B
公开(公告)日：2023-10-27
申请号：CN202111270842.5
申请日：2021-10-29
Applicant: 南京师范大学
IPC: C07F9/6558 , C09K11/06 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种具有聚集诱导发光性质的线粒体靶向化合物，该化合物通过将具有聚集诱导发光性质的荧光小分子与线粒体靶向基团结合，得到具有高抗癌活性和低毒副作用的产物；本发明化合物具有良好的细胞摄取能力和靶向肿瘤细胞内线粒体的能力；其次，本发明化合物通过抑制人源肿瘤细胞增殖、诱导癌细胞内活性氧产生、降低线粒体膜电位、改变线粒体形态、损伤线粒体功能以及诱导肿瘤细胞(线粒体)自噬，实现良好的抗肿瘤活性；由于本发明化合物的作用机制与金属抗肿瘤药物的作用机制不同，因此使用本发明化合物在抗肿瘤过程中不会产生耐药性的问题，从而保证持续性良好的抗癌效果；最后，本发明化合物能够有效抑制已对金属抗肿瘤药物(顺铂)产生耐药性的肿瘤细胞的增殖，从而解决现有化疗药物无法有效克服肿瘤细胞顺铂耐药性的问题。
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公开(公告)号：CN113683557B
公开(公告)日：2023-07-14
申请号：CN202110949938.8
申请日：2018-04-08
Applicant: 南京师范大学
IPC: C07D213/40 , C07D213/75 , C07D233/61 , C07F15/00 , A61K31/555 , A61K31/417 , A61P35/00 , A61P3/04 , A61P31/04
Abstract: 本发明为申请号为CN201810305752.7的分案申请，涉及一种茂基铱/铑二聚体的应用，茂基铱/铑二聚体具有良好的抑制肥胖基因FTO(Fat Mass and Obesity Associated)活性,是很好的FTO抑制剂。本发明公开了上述茂基铱/铑二聚体在用于制备FTO抑制剂药物、减肥药物方面的应用。
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公开(公告)号：CN115109052A
公开(公告)日：2022-09-27
申请号：CN202210819688.0
申请日：2022-07-13
Applicant: 南京师范大学
IPC: C07D417/06 , C09K11/06 , A61K49/00 , A61K41/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种具有线粒体靶向的AIE化合物，本发明通过将带有聚集诱导发光结构的分子与带正电荷的长链分子结合，增强了化合物的电荷强度，得到的化合物能够靶向肿瘤细胞的线粒体，实现对肿瘤细胞产生暗毒性、光毒性的治疗作用；本发明化合物具有诱导癌细胞内活性氧产生、降低线粒体膜电位、改变线粒体形态、损伤线粒体功能以及诱导肿瘤细胞(线粒体)自噬的功能；此外，由于AIE分子固有的光学性质，还可通过荧光成像区分癌细胞和正常细胞，因此能够实现诊疗一体化，具有广阔的应用前景。本发明还公开了上述具有线粒体靶向的AIE化合物的合成方法及其在制备抗肿瘤药物方面的应用。
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