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公开(公告)号:CN107973779B
公开(公告)日:2020-05-05
申请号:CN201810017134.2
申请日:2018-01-08
Applicant: 华侨大学
IPC: C07D401/04 , C07D403/04
Abstract: 本发明公开了一种N‑(2‑吡啶/嘧啶基)吲哚衍生物的制备方法,包括如下步骤:将2‑取代苯基氨基吡啶/嘧啶衍生物、烯基叠氮化合物、催化剂、氧化剂、碱、有机溶剂混匀后在氮气或空气下加热至60~80℃进行环化反应18~24h,反应结束冷却至室温,经浓缩及柱层析纯化,得到所述N‑(2‑吡啶/嘧啶基)吲哚衍生物。本发明可合成其他方法不能合成的具有多种取代基的N‑(2‑吡啶/嘧啶基)吲哚衍生物,且所用原料易得,收率高,反应条件温和,反应时间短,底物范围广,反应专一性强,后处理简便且绿色。
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公开(公告)号:CN109574818A
公开(公告)日:2019-04-05
申请号:CN201811528976.0
申请日:2018-12-13
Applicant: 华侨大学
IPC: C07C45/69 , C07C49/633 , C07C49/753 , C07C49/697 , C07C221/00 , C07C225/22
Abstract: 本发明公开了一种多取代茚酮衍生物及其制备方法,其结构式为: 其中,R1为烷基、卤素、甲氧基、三氟甲基、N,N-二甲基或甲硫基,R2为芳基。本发明的合成了具有多种取代基茚酮衍生物,从药物化学的角度上具有深远的意义。本发明的方法所用原料易得,经济廉价,收率高,反应条件温和,底物范围广,后处理简便。
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公开(公告)号:CN105255920B
公开(公告)日:2018-10-16
申请号:CN201510705639.4
申请日:2015-10-27
Applicant: 华侨大学
Abstract: 本发明提供了一种可口革囊星虫纤溶酶基因、可口革囊星虫重组纤溶酶及其应用,所述可口革囊星虫纤溶酶基因序列如SEQ ID NO:1所示;通过蛋白表达系统对所述的可口革囊星虫纤溶酶基因进行重组蛋白诱导表达,得到所述可口革囊星虫重组纤溶酶,所述可口革囊星虫重组纤溶酶的氨基酸序列如SEQ ID NO:2所示;一种所述的可口革囊星虫重组纤溶酶的应用,所述可口革囊星虫纤溶酶基因用于制备溶栓药物,以及用于治疗血栓性疾病。本发明的可口革囊星虫纤溶酶基因和可口革囊星虫重组纤溶酶具有直接溶解血块中纤维蛋白的能力,降解纤维蛋白时,首先降解α链,然后降解β链,最后降解γ链,为α‑纤溶酶,并且对肿瘤细胞有一定的抑制作用。
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公开(公告)号:CN105255919B
公开(公告)日:2018-10-16
申请号:CN201510705427.6
申请日:2015-10-27
Applicant: 华侨大学
Abstract: 本发明提供了一种可口革囊星虫纤溶酶基因、可口革囊星虫重组纤溶酶及其应用,所述可口革囊星虫纤溶酶基因序列如SEQ ID NO:1所示;通过蛋白表达系统对所述的可口革囊星虫纤溶酶基因进行重组蛋白诱导表达,得到所述可口革囊星虫重组纤溶酶,所述可口革囊星虫重组纤溶酶的氨基酸序列如SEQ ID NO:2所示;一种所述的可口革囊星虫重组纤溶酶的应用,所述可口革囊星虫纤溶酶基因用于制备溶栓药物,以及用于治疗血栓性疾病。本发明的可口革囊星虫纤溶酶基因和可口革囊星虫重组纤溶酶具有直接溶解血块中纤维蛋白的能力,降解纤维蛋白时,首先降解α链,然后降解β链,最后降解γ链,为α‑纤溶酶,并且对肿瘤细胞有一定的抑制作用。
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公开(公告)号:CN108503600A
公开(公告)日:2018-09-07
申请号:CN201810445864.2
申请日:2018-05-10
Applicant: 华侨大学
IPC: C07D241/42 , C07D405/06 , C07D409/06
Abstract: 本发明公开了一种多取代喹喔啉衍生物及其制备方法,其结构式为 其中R1为芳基或杂芳基,R2为芳基或烷基。本发明的合成了具有多种取代基喹喔啉衍生物,从药物化学的角度上具有深远的意义;本发明的制备方法所用原料易得,收率高,反应条件温和,底物范围广,后处理简便。
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公开(公告)号:CN107098847A
公开(公告)日:2017-08-29
申请号:CN201710281603.7
申请日:2017-04-26
Applicant: 华侨大学
IPC: C07D209/42
CPC classification number: C07D209/42
Abstract: 本发明公开了一种1‑氨基吲哚衍生物的制备方法,包括:将盐酸苯肼衍生物、重氮化合物、醛类或酮类化合物、催化剂、碱和有机溶剂混合均匀,在空气或氮气中于80~100℃进行缩合反应2~12h,得到1‑氨基吲哚衍生物。本发明可合成其他方法不能合成的1‑氨基吲哚衍生物,且所用原料易得、收率高、反应条件温和、底物范围广、反应专一性强、后处理简便且绿色。
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公开(公告)号:CN105506062A
公开(公告)日:2016-04-20
申请号:CN201610040342.5
申请日:2016-01-21
Applicant: 华侨大学
IPC: C12Q1/66
CPC classification number: C12Q1/66
Abstract: 本发明提供肺癌特异性转录调控元件的筛选方法,通过UCSC数据库获取非小细胞肺癌A549细胞中DKK1基因位点周围27kb长区域的表观遗传信息,并预测得到12条候选增强子转录调控元件片段,该12条选增强子转录调控元件片段分别插至DKK1近端启动子上游,成功构建荧光素酶重组质粒;荧光素酶重组质粒分别转染到非小细胞肺癌A549细胞、非小细胞肺癌H460细胞、小细胞肺癌H446细胞、食道癌Eca-109细胞、正常肝细胞Chang liver和人胚肾细胞HEK293,并通过双荧光素酶报告基因检测系统检验相关候选元件活性,筛选到对DKK1启动子具有较高的增强表达作用的调控元件,且该筛选方法操作简单的特点。
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公开(公告)号:CN105001169A
公开(公告)日:2015-10-28
申请号:CN201510399965.7
申请日:2015-07-09
Applicant: 华侨大学
IPC: C07D241/44 , C07D241/38
CPC classification number: C07D241/44 , C07D241/38
Abstract: 本发明公开了一种3-氨基喹喔啉-2(1H)-酮类化合物的合成方法,将喹喔啉-2(1H)-酮衍生物、有机胺和醋酸铜溶于二甲基亚砜中,在空气条件下,于95~110℃反应10~25小时后,经分离纯化,即得所述3-氨基喹喔啉-2(1H)-酮类化合物,其中喹喔啉-2(1H)-酮衍生物、有机胺和醋酸铜的摩尔比为0.9~1.2:2.8~3.3:0.03~0.06,每毫摩尔喹喔啉-2(1H)-酮衍生物需2~3mL二甲基亚砜溶液,上述喹喔啉-2(1H)-酮衍生物的结构通式如下:其中R1为氢、烷基、芳基、卤素或烷氧基,R2为氢、苄基、烷基或酯基。本发明的方法所用原料易得,反应条件温和,无需额外加入添加剂,催化剂投量低,收率高;底物范围广,反应专一性强,后处理简便且绿色。
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公开(公告)号:CN104447686A
公开(公告)日:2015-03-25
申请号:CN201410647224.1
申请日:2014-11-13
Applicant: 华侨大学
IPC: C07D401/04 , C07D409/14
CPC classification number: C07D401/04 , C07D409/14
Abstract: 本发明公开了一种多取代2-吡咯吡啶衍生物,具有下式所示结构:其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8均选自氢原子、卤素原子、烷基、芳基、取代芳基、酰基、氨基、硝基、烷氧基中的任意一种;本发明还公开了其制备方法,采用N-炔丙基烯胺酮在适当碱的作用下,溶剂中加热反应完毕高收率地得到上式所示的多取代2-吡咯吡啶衍生物。该反应条件温和,反应时间短,底物范围广,反应专一性强,产率高,后处理简便。
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