公开(公告)号：CN108623444A

公开(公告)日：2018-10-09

申请号：CN201710159043.8

申请日：2017-03-17

Applicant: 华东师范大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 汤杰 ,  肖春梅 ,  杨财广 ,  杨腾 ,  倪腾凤 ,  仇文卫 ,  姚垠青 ,  王李婷

IPC: C07C49/83 ,  C07C45/64 ,  C07C37/20 ,  C07C37/00 ,  C07C39/17 ,  C07C39/23 ,  C07C39/42 ,  C07C201/08 ,  C07C205/25 ,  C07C213/02 ,  C07C215/88 ,  C07C49/747 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明公开了式(I)、(II)所示的(±)-弥罗松酚类似物及其制备方法，以三环二萜类似物(1)为原料，通过酯化、酰基化、氧化、还原、脱羟基、去保护、脱水、卤代、脱甲基等反应，得到式(I)、(II)所示的(±)-弥罗松酚类似物。本发明还公开了(±)-弥罗松酚的全合成方法，以化合物(16b)为原料与格氏试剂进行格氏反应，再经脱羟基反应、脱甲基反应得到所述(±)-弥罗松酚。本发明制备得到的式(I)、(II)所示的(±)-弥罗松酚类似物具有显著的抑菌活性，可潜在应用于制备抗菌药物。

公开(公告)号：CN107954930A

公开(公告)日：2018-04-24

申请号：CN201711119400.4

申请日：2017-11-14

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 仇文卫 ,  易正芳 ,  王李婷 ,  邢雅静 ,  郝运 ,  杨连芳 ,  刘明耀

IPC: C07D215/38 ,  C07D277/58 ,  C07D295/192 ,  C07C253/30 ,  C07C255/47 ,  C07D215/40 ,  C07D231/56 ,  C07D277/82 ,  C07D209/08 ,  C07D277/46 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D215/38 ,  C07C255/47 ,  C07D209/08 ,  C07D215/40 ,  C07D231/56 ,  C07D277/46 ,  C07D277/58 ,  C07D277/82 ,  C07D295/192

Abstract: 本发明公开了一种如式(I)所示的氰基烯酮类三环二萜类似物及其制备方法，通过酯化、IBX氧化、Aldol缩合、成环、开环、DDQ脱氢、水解、酰胺化及脱保护等反应制备得到目标产物。本发明还提供了该氰基烯酮类三环二萜类似物在抗肿瘤方面的应用，本发明氰基烯酮类三环二萜类似物能有效抑制耐药性乳腺癌细胞的增殖、迁移、诱导癌细胞凋亡，并影响细胞周期，为抗耐药性乳腺癌方面的研究提供有益参考，具有良好的应用前景。