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公开(公告)号：CN119015451A
公开(公告)日：2024-11-26
申请号：CN202411115321.6
申请日：2024-08-14
Applicant: 北京肿瘤医院(北京大学肿瘤医院)
IPC: A61K51/08 , A61K51/04 , A61K51/12 , A61K45/06 , A61P35/00 , A61K49/14 , A61K49/10 , A61K49/18 , A61K49/04 , C07K14/00 , C07K1/13 , A61K103/00 , A61K103/10 , A61K103/30
Abstract: 本发明提供了及一种靶向PD‑L1的核素蛋白探针及其应用。具体地，本发明提供了放射性核素标记的PD‑L1靶向小蛋白探针及其制备方法，用于恶性肿瘤的诊断、病灶的精确定位、疗效监测及放射免疫治疗。
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公开(公告)号：CN116082110B
公开(公告)日：2024-04-12
申请号：CN202310027948.5
申请日：2023-01-09
Applicant: 北京肿瘤医院(北京大学肿瘤医院)
IPC: C07B59/00 , C07D237/24 , A61K51/04 , A61K101/00
Abstract: 本发明属于核医学显像剂领域，涉及一种11C标记靶向间变性淋巴瘤激酶ALK突变分子探针及应用。本发明提供的靶向ALK突变筛查核素分子探针11C‑X‑376，其结构式如式I所示，可通过11C模块自动化装置在较短的时间内快速标记制得高核素标记率和放射化学纯度的产品。所制得的核素标记诊断试剂11C‑X‑376在非小细胞肺癌EML4‑ALK阳性H3122细胞具有特异性摄取，对于非小细胞肺癌EML4‑ALK阳性患者的临床筛查，指导用药方面具有重要价值。
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公开(公告)号：CN116082306B
公开(公告)日：2023-09-29
申请号：CN202310065497.4
申请日：2023-01-12
Applicant: 北京肿瘤医院(北京大学肿瘤医院)
IPC: C07D401/12 , C07D401/14 , C07K5/078 , A61K51/04
Abstract: 本发明属于核医学显像剂领域，涉及一种靶向FAP及PSMA双靶点抑制剂、分子探针及应用。该抑制剂为具有式I所示化合物中的至少一种。本发明提供的靶向FAP与PSMA双靶点探针68Ga‑DOTA‑FAPI‑PSMA能够靶向FAP和PSMA肿瘤特异性摄取，同时在表达PSMA的22RV1模型鼠中肿瘤摄取值(SUVmax＝1.32，P
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公开(公告)号：CN114558122B
公开(公告)日：2023-02-21
申请号：CN202210448462.4
申请日：2022-04-27
Applicant: 北京肿瘤医院(北京大学肿瘤医院)
IPC: A61K38/44 , A61K51/04 , A61K51/12 , A61K47/36 , A61K9/00 , C12N9/08 , A61K39/39 , A61P35/00 , A61P35/04
Abstract: 本发明提供一种放射核素标记的过氧化氢酶及其应用。将过氧化物酶经双功能偶联剂DOTA、DTPA、3pC‑NETA‑NCS修饰后，进行治疗性放射性核素90Y、177Lu、225Ac或213Bi标记，得到放射核素标记的过氧化氢酶。将放射核素标记的过氧化氢酶与海藻酸钠混合之后，局部注射于肿瘤区域。本发明提供的放射核素标记的过氧化氢酶能较长时间滞留在肿瘤中，全身分布较低，安全性良好，能够明显抑制动物模型肿瘤的生长，可用于肿瘤放射核素内治疗，应用前景广阔。
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公开(公告)号：CN114773433A
公开(公告)日：2022-07-22
申请号：CN202210714305.3
申请日：2022-06-23
Applicant: 北京肿瘤医院(北京大学肿瘤医院)
Abstract: 本发明属于核医学显像剂领域，涉及一种CD25靶向多肽、分子探针及应用。所述多肽的氨基酸序列如下：i)X1X2X3X4X5；或ii)在i)的N端或C端连接标签形成的氨基酸序列；其中，X1为精氨酸、赖氨酸、组氨酸；X2为苯丙氨酸、酪氨酸、苄基酪氨酸、卤代苯丙氨酸；X3为精氨酸、赖氨酸、组氨酸；X4为苯丙氨酸、酪氨酸、苄基酪氨酸、卤代苯丙氨酸；X5为苯丙氨酸、酪氨酸、苄基酪氨酸、卤代苯丙氨酸。本发明提供的CD25多肽及其核素标记探针具有明显的肿瘤摄取，瘤本比清晰，有效提高了在影像诊断过程中的信噪比，具有较高应用价值。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112587679B
公开(公告)日：2022-06-17
申请号：CN202011390554.9
申请日：2020-12-02
Applicant: 北京肿瘤医院(北京大学肿瘤医院)
IPC: A61K51/08 , A61K101/02
Abstract: 本发明属于放射性核素标记的放射性化学和临床核医学技术领域，涉及放射性核素标记生长抑素受体拮抗剂及其制备方法和应用。所述放射性核素标记的生长抑素受体拮抗剂为Al18F‑NODA‑JR11。本发明用双功能螯合剂NOTA偶联环状多肽JR11得到NODA‑JR11，并以放射性核素18F进行标记，得到相应的放射性分子探针能够与肿瘤表达的生长抑素受体结合，从而通过核医学手段能够准确定位SSTR阳性的肿瘤组织，达到疾病靶向分子影像诊断的目的。
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公开(公告)号：CN112043838A
公开(公告)日：2020-12-08
申请号：CN202010738090.X
申请日：2020-07-28
Applicant: 北京肿瘤医院(北京大学肿瘤医院)
IPC: A61K51/08 , C07K14/81 , C07K1/13 , A61K101/02 , A61K103/00
Abstract: 本发明属于放射性药物及核医学领域，涉及一种ACE2受体靶向核素多肽探针及其制备方法和应用，该探针为具有放射性核素标记的DX600或BFC‑DX600，其中，所述BFC为放射性核素标记用双功能螯合剂。本发明的探针不仅能够用于冠状病毒易感人群的筛选，还能够用于恶性肿瘤的鉴别诊断、分期、病灶的精确定位和疗效监测。
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公开(公告)号：CN111905112A
公开(公告)日：2020-11-10
申请号：CN202010759183.0
申请日：2020-07-31
Applicant: 北京肿瘤医院(北京大学肿瘤医院)
IPC: A61K51/08 , A61K101/02 , A61K103/00
Abstract: 本发明提供一种靶向PD-L1的多肽复合物及其应用。所述多肽复合物为偶联有双功能螯合剂NOTA的多肽WL12，及其作为标记前体，并以放射性核素进行标记，所得放射性分子探针能够与实体肿瘤PD-L1特异性结合，从而通过核医学手段能够准确定位PD-L1阳性的肿瘤组织，达到疾病靶向分子影像诊断、治疗的目的。本发明提供的分子探针对PD-L1具有更高的亲和力和功能活性，新型多肽探针能够实时在体的评价肿瘤原发及转移病灶PD-L1表达情况，经进一步药物使用临床试验评价后，其有望成为肿瘤免疫治疗患者筛选、治疗过程监测及疗效评价的显像剂。
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公开(公告)号：CN110935042A
公开(公告)日：2020-03-31
申请号：CN201911175522.4
申请日：2019-11-26
Applicant: 北京肿瘤医院(北京大学肿瘤医院)
IPC: A61K51/10 , A61P35/00 , A61K101/02
Abstract: 本发明提供一种核素标记的曲妥珠单抗及其制备方法与应用。通过放射性核素124I标记得到相应的放射性分子探针124I-Trastuzumab能够与HER2结合，从而通过核医学手段准确定位HER2高表达的肿瘤组织，达到疾病靶向分子影像诊断、治疗的目的。
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公开(公告)号：CN110935040A
公开(公告)日：2020-03-31
申请号：CN201911006660.X
申请日：2019-10-22
Applicant: 北京肿瘤医院(北京大学肿瘤医院)
Abstract: 本发明提供用于制备前列腺癌分子探针的试剂盒及应用。本发明提供的药盒(试剂盒)可同时适用于手动标记和自动化合成Al18F-PSMA-BCH的药盒，该药盒可以实现大剂量合成、规范Al18F-PSMA-BCH的标记及简化标记方法，从而保证了Al18F-PSMA-BCH的配送并降低对化学师的要求。本发明制备的Al18F-PSMA-BCH与手动标记的Al18F-PSMA-BCH体内外性质及PSMA的靶向性一致，该药盒具有非常重要的临床推广和应用价值。
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