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公开(公告)号：CN111875583B
公开(公告)日：2021-06-15
申请号：CN202010800210.4
申请日：2017-10-17
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D401/12 , C07D249/08 , C07D249/12 , C07D403/12 , A61K31/4439 , A61K31/4196 , A61K31/422 , A61K31/4709 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种PDE抑制剂，特别是涉及一种PDEδ抑制剂。具体地，涉及一种通式(I)所示的三氮唑衍生物及其制备方法和用途。该系列化合物具有较好PDEδ抑制活性，适宜用于制备治疗或预防KRas‑PDEδ介导的疾病的药物，特别适合应用于制备KRas‑PDEδ介导的抗肿瘤药物，其通式(I)中各取代基的定义与说明书的定义相同。
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公开(公告)号：CN109666022B
公开(公告)日：2021-06-15
申请号：CN201710964884.6
申请日：2017-10-17
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D401/12 , C07D249/08 , C07D249/12 , C07D403/12 , A61K31/4439 , A61K31/4196 , A61K31/422 , A61K31/4709 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种PDE抑制剂，特别是涉及一种PDEδ抑制剂。具体地，涉及一种通式(I)所示的三氮唑衍生物及其制备方法和用途。该系列化合物具有较好PDEδ抑制活性，适宜用于制备治疗或预防KRas‑PDEδ介导的疾病的药物，特别适合应用于制备KRas‑PDEδ介导的抗肿瘤药物，其通式(I)中各取代基的定义与说明书的定义相同。
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公开(公告)号：CN110577600A
公开(公告)日：2019-12-17
申请号：CN201810582099.9
申请日：2018-06-07
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 南京维立志博生物科技有限公司
Abstract: 本发明描述了抗磷脂酰肌醇聚糖蛋白3(GPC3)的抗体药物偶联体，所采用的通过一类新型双取代马来酰亚胺连接子将强细胞毒活性物质和生物大分子进行偶联。该类连接子可选择性与二硫链同时作用，从而大大提高偶联物的物质均一性。本发明的连接子所制备的偶联物对于表达GPC3抗原的细胞株具有高抑制活性。此外，本发明还提供了上述偶联物的制备方法和用途。
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公开(公告)号：CN110575548A
公开(公告)日：2019-12-17
申请号：CN201810582699.5
申请日：2018-06-07
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
Abstract: 本发明描述了抗CD73的抗体药物偶联体，所采用的通过一类新型双取代马来酰亚胺连接子将强细胞毒活性物质和生物大分子进行偶联。该类连接子可选择性与二硫链同时作用，从而大大提高偶联物的物质均一性。本发明的连接子所制备的偶联物对于表达CD73抗原的细胞株具有高抑制活性。此外，本发明还提供了上述偶联物的制备方法和用途。
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公开(公告)号：CN110575547A
公开(公告)日：2019-12-17
申请号：CN201810582697.6
申请日：2018-06-07
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 复旦大学
Abstract: 本发明描述了抗组织因子(TF)的抗体药物偶联体，所采用的通过一类新型双取代马来酰亚胺连接子将强细胞毒活性物质和生物大分子进行偶联。该类连接子可选择性与二硫链同时作用，从而大大提高偶联物的物质均一性。本发明的连接子所制备的偶联物对于表达TF抗原的细胞株具有高抑制活性。此外，本发明还提供了上述偶联物的制备方法和用途。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105481790B
公开(公告)日：2018-09-11
申请号：CN201410483015.8
申请日：2014-09-19
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D277/34 , C07D417/12 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供了通式(I)所示的含磺酰胺的二氢噻唑酮类化合物及其药物组合物和用途。该类化合物可以结合具有bromodomain结构域的蛋白，从而调节下游的信号通路，发挥特定功能，可用于治疗与bromodomain结构域蛋白相关的多种疾病。该类化合物可干扰具有bromodomain结构域的Brd4与乙酰化组蛋白的结合，进而下调癌基因c‑myc和其相关靶基因的转录，因此可以成为肿瘤的有效治疗药物。
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公开(公告)号：CN107793389A
公开(公告)日：2018-03-13
申请号：CN201610802433.8
申请日：2016-09-05
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D309/30 , C07D409/04 , C07D487/04
CPC classification number: C07D309/30 , C07D409/04 , C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种式22所示的化合物，其中，R选自被卤素、C1-C3烷基、C2-C3链烯基中的一种或多种所取代的五到六元芳基、含1-2个硫原子的五到六元杂芳基、被C1-C3烷硫基取代的C1-C3烷基或含1-2个硫原子的5-6元环烷基。本发明还公开了其制备方法及用途。其可实现多种新型四氢吡喃手性衍生物的合成，不涉及贵金属催化剂等原料，降低成本。
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公开(公告)号：CN107709319A
公开(公告)日：2018-02-16
申请号：CN201680017878.3
申请日：2016-03-24
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 山东罗欣药业集团股份有限公司
IPC: C07D471/04 , C07D519/00
Abstract: 本发明提供了一类取代吡啶并嘧啶类化合物的合成工艺，具体地，本发明提供了一种通过式II'化合物制备式III化合物的方法，其中，各基团的定义如说明书中所述。本发明的路线与其他路线相比，具有产率高、产物易分离等特点。
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公开(公告)号：CN104230922B
公开(公告)日：2016-12-28
申请号：CN201310245354.8
申请日：2013-06-19
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海海和药物研究开发有限公司
IPC: C07D471/04 , C07D519/00 , A61K31/437 , A61K31/635 , A61K31/5025 , A61K31/519 , A61K31/444 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/4545 , A61P35/00 , A61P35/04
Abstract: 的药物中的用途。本发明涉及一类如下通式(I)表示的五元杂环并吡啶类化合物、其药学上可接受的盐或药学上可接受的溶剂合物，其制备方法，包含该化合物的药物组合物，以及这些化合物在制备预防和/或治疗蛋白酪氨酸激酶紊乱相关疾病和肿瘤
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公开(公告)号：CN103570709B
公开(公告)日：2016-11-30
申请号：CN201210251603.X
申请日：2012-07-19
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D471/04 , A61K31/4545 , A61K31/501 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/00 , A61P9/00 , A61P31/12 , A61P29/00 , A61P3/10 , A61P3/04 , A61P25/00
Abstract: 本发明提供了通式(I)的吡唑并吡啶类化合物、其制备方法、用途及药物组合物。该类化合物能抑制PI3K活性，因此可以用于制备治疗由PI3K‑AKT‑mTOR信号通路功能失调所导致的疾病或病症的药物，所述疾病或病症为恶性肿瘤、免疫性疾病、心血管疾病、炎症、代谢/内分泌功能障碍和神经疾病等。通式(I)。
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