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    6－苯基－7－氨基三唑并嘧啶、其制备方法及其在防治有害真菌中的用途以及包含它们的组合物
    21.
    发明公开
    6－苯基－7－氨基三唑并嘧啶、其制备方法及其在防治有害真菌中的用途以及包含它们的组合物 无效

    公开(公告)号：CN101014604A

    公开(公告)日：2007-08-08

    申请号：CN200580030105.0

    申请日：2005-09-02

    申请人： 巴斯福股份公司

    发明人： C·布莱特纳 ,  J·托尔莫艾布拉斯科 ,  B·米勒 ,  M·格韦尔 ,  W·格拉梅诺斯 ,  T·格尔特 ,  U·许格尔 ,  J·莱茵海默 ,  P·舍费尔 ,  F·席韦克 ,  A·施沃格勒尔 ,  J·迪茨 ,  J-B·斯皮克曼 ,  T·雅布斯 ,  S·施特拉特曼 ,  U·舍夫尔 ,  M·舍勒尔 ,  R·施蒂尔

    IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D249/00 ,  A01N43/90 ,  C07D239/00

    CPC分类号： A01N43/90 ,  A01N47/06 ,  A01N47/12 ,  A01N47/16 ,  C07D487/04

    摘要： 本发明涉及式(I)的6－苯基－7－氨基三唑并嘧啶，其中各取代基如下所定义：R1为氢、烷基、卤代烷基、环烷基、卤代环烷基、链烯基、卤代链烯基、环烯基、卤代环烯基、炔基、卤代炔基或苯基、萘基，或包含1－4个选自O、N或S的杂原子的5或6员饱和、部分不饱和或芳族杂环；R2为烷基、卤代烷基、环烷基、卤代环烷基、链烯基、卤代链烯基、环烯基、卤代环烯基、炔基、卤代炔基或苯基、萘基，或包含1－4个选自O、N或S的杂原子的5或6员饱和、部分不饱和或芳族杂环；R3、R4、R5、R6、R7为氢或在R2下提到的基团之一，R4还可以与R3或R6一起形成5或6员饱和或不饱和环，该环除了碳原子外还可以另外包含1－3个选自O、N和S的杂原子作为环成员；R2与R3、R4与R5、R6与R7各自可以一起形成可以被1－3个选自O、N和S的杂原子间隔的C2－C5亚烷基、亚链烯基或亚炔基链而形成螺基；p为0或1；L为卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、氰基、硝基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、烷基羰基氨基、C(O)－R、S(O)n－R，其中n为0、1或2；R为氢、烷基、卤代烷基、烷氧基、链烯氧基、炔氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基；m为1、2、3、4或5；X为卤素、氰基、烷基、烷氧基、链烯氧基、炔氧基或卤代烷氧基，Y为氧或硫；X为氢、烷基、卤代烷基、环烷基、烷基羰基、环烷基羰基、链烯基、卤代链烯基、环烯基、炔基、卤代炔基、苯基、萘基、包含1－4个选自O、N和S的杂原子的5－10员饱和、部分不饱和或芳族杂环；或Z与R4或R6一起还可以形成5或6员环，该环除了碳原子和Y以外还可以另外包含1或2个选自O、N和S的杂原子作为环成员；基团R1－R7、X和R可以根据说明书被取代。本发明还涉及生产所述化合物的方法、包含它们的组合物以及它们在防治植物致病性真菌中的用途。

    杀真菌剂
    23.
    发明授权
    杀真菌剂 失效

    公开(公告)号：CN1319969C

    公开(公告)日：2007-06-06

    申请号：CN200380107423.3

    申请日：2003-12-04

    申请人： 辛根塔有限公司 ,  辛根塔参与股份公司

    发明人： P·J·克劳利 ,  M·多布勒 ,  U·穆勒 ,  J·威廉姆斯

    IPC分类号： C07D471/04 ,  A01N43/90 ,  C07D239/42 ,  C07D239/00 ,  C07D221/00

    CPC分类号： C07D239/42 ,  A01N43/90 ,  C07D471/04

    摘要： 通式(1)的杀真菌组合物：其中W和Y均是N且X和Z均是CR8或X和Z均是N且W和Y均是CR8；R8是H，卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基或卤代(C1-4)烷基；R和R2独立地是H，卤素，C1-8烷基，C1-8烷氧基，C1-8烷硫基，C2-8链烯基，C2-8炔基，氰基或NR3R4，前提条件是R和R2中的至少一个是NR3R4；R1是卤素，C1-8烷基，C2-8链烯基，C2-8炔基，C3-8环烷基，C3-8环烷基(C1-6)烷基，C1-8烷氧基，C1-8烷硫基，芳基，芳氧基，芳硫基，杂芳基，杂芳氧基，杂芳基硫基，芳基(C1-4)烷基，芳基(C1-4)烷氧基，杂芳基(C1-4)烷基，杂芳基(C1-4)烷氧基，芳基(C1-4)烷硫基，杂芳基(C1-4)烷硫基，吗啉代，哌啶子基或吡咯烷基。

    伏立康唑及其药用盐、中间体的一种新定向合成制备方法
    29.
    发明公开
    伏立康唑及其药用盐、中间体的一种新定向合成制备方法 失效 转让

    公开(公告)号：CN1919846A

    公开(公告)日：2007-02-28

    申请号：CN200610113106.8

    申请日：2006-09-14

    申请人： 北京博尔达生物技术开发有限公司

    发明人： 周华明 ,  周英

    IPC分类号： C07D403/06 ,  A61K31/506 ,  A61K47/40 ,  A61P31/10 ,  C07D249/00 ,  C07D239/00

    摘要： 本发明涉及新型抗菌药物(2R，3S)－2－(2，4二氟苯基)－3－(5－氟嘧啶－4－基)－1－(1H－1，2，4－三氮唑－1－基)－2－丁醇(“伏立康唑”(Voriconzole))及其药用盐、中间体的一种新定向合成制备方法。本发明公开的方法采用了金属有机化合物对酮的定向合成技术，高选择性地制备出伏立康唑的关键中间体(2R，3S/2S，3R)－2－(2，4 二氟苯基)－3－(4－氯－5－氟嘧啶－6－基)－1－(1H－1，2，4－三氮唑－1－基)－2－丁醇或盐，其经还原脱氯、拆分制得伏立康唑。该定向合成技术不仅提高了收率，且使制备关键中间体的立体选择性得以显著提高，无需繁杂的拆分，简化了操作，达到了降低成本的目的。此外，通过将伏立康唑制成各种药用盐，有效改善其性状，便于入药。