公开(公告)号：CN105294570B

公开(公告)日：2018-02-27

申请号：CN201510591664.4

申请日：2015-09-17

申请人： 杨文龙

发明人： 杨文龙 ,  蔡莉媛

IPC分类号： C07D239/22

摘要： 本发明公开了一种3,4‑二氢嘧啶酮/硫酮类化合物的合成方法。它以苯甲醛、乙酰乙酸乙酯、尿素或硫脲为反应物，以氯磺酸为催化剂，将反应物与催化剂混合后，加入有机溶剂作为溶剂，搅拌回流反应，反应完成后冷却反应至室温，析出沉淀，抽滤，依次用丙酮和热水洗涤，即得到3,4‑二氢嘧啶酮/硫酮类化合物。该合成方法首次采用氯磺酸为制备3,4‑二氢嘧啶酮/硫酮类化合物的催化剂，结合乙二醇作为溶剂，大大提高了3，4‑二氢嘧啶酮/硫酮类化合物的产品收率，且该催化剂价格低廉，用量少，反应完成后的产品收率高达95%，产品纯度高，不需进一步的纯化处理就可满足分析测试和以后的实验要求。

公开(公告)号：CN107635972A

公开(公告)日：2018-01-26

申请号：CN201680028214.7

申请日：2016-03-15

申请人： 拜耳制药股份公司

发明人： H.施尔默 ,  P.鲁本鲍尔 ,  B.凯尔 ,  B.奥勒尼克

IPC分类号： C07D239/22 ,  A61K31/513 ,  C07C317/32 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P17/02 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07D239/22 ,  C07B2200/13 ,  C07C315/00

摘要： 本发明涉及用于生产式(I)的(4S)-4-[4-氰基-2-(甲基磺酰基)苯基]-3，6-二甲基-2-氧代-1-[3-(三氟甲基)苯基]-1，2，3，4-四氢嘧啶-5-甲腈的新型和改进的方法，以及式(I)的(4S)-4-[4-氰基-2-(甲基磺酰基)苯基]-3，6-二甲基-2-氧代-1-[3-(三氟甲基)苯基]-1，2，3，4-四氢嘧啶-5-甲腈的晶形(A)的生产和用途。

公开(公告)号：CN105254573B

公开(公告)日：2018-01-23

申请号：CN201510790670.2

申请日：2015-11-17

申请人： 重庆莱美隆宇药业有限公司

发明人： 黄文峰 ,  李胜伟 ,  黄胜 ,  陈进 ,  许辉川

IPC分类号： C07D239/22 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14

摘要： 本发明公开了一种他替瑞林及其中间体的制备方法。该方法以L‑天冬氨酸‑4‑甲酯或其盐酸盐为原料，经氨解、羧基保护、关环得到化合物A‑5，然后与化合物B在酸性条件下一锅法同时脱保护，得到1‑甲基‑L‑4，5‑二氢乳清酸(化合物A)与化合物C。化合物A与化合物C可经分离或无需分离以用于下一步缩合反应，经缩合反应制备获得式I化合物他替瑞林。采用本发明的技术方案制备化合物A与化合物C或他替瑞林，具有原料利用率高、操作渐变、制备步骤少、反应条件温和、生产设备要求低、收率高、成本低的优点。

公开(公告)号：CN107108536A

公开(公告)日：2017-08-29

申请号：CN201580070763.6

申请日：2015-11-20

申请人： 伊谬诺米特医疗有限公司

发明人： 金弘宇 ,  郑在甲 ,  李枝鲜 ,  许惠真 ,  李洪凡 ,  鞠知爱 ,  金圣旭

IPC分类号： C07D295/215 ,  C07D317/58 ,  C07D213/40 ,  C07D211/46 ,  C07D213/75 ,  C07D211/16 ,  C07D241/20 ,  C07D401/12 ,  C07D207/20 ,  C07D211/70 ,  C07D333/20 ,  C07D409/12 ,  C07D295/135 ,  C07D213/74 ,  C07D239/22 ,  C07C279/26 ,  C07D307/52 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/36 ,  A61K31/454 ,  A61K31/155 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/495 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/505 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及胍化合物及其用途，更具体地涉及具有优秀的抑制癌细胞增殖、抑制癌转移和癌复发效果的胍衍生物、其制备方法以及含有其作为有效成分的药学组合物。本发明中的胍衍生物，与现有药物相比，即使使用较少的服用量也能发挥优秀的癌细胞增殖抑制和癌转移和复发抑制效果，因此可以有用地用于治疗子宫癌、乳腺癌、胃癌、脑癌、直肠癌、大肠癌、肺癌、皮肤癌、血液癌和肝癌等多种癌症，抑制癌细胞增殖和抑制癌转移。

公开(公告)号：CN106946793A

公开(公告)日：2017-07-14

申请号：CN201710222501.8

申请日：2017-04-07

申请人： 兰州文理学院

发明人： 张兴辉 ,  牛腾 ,  刘鹏辉 ,  杨海龙 ,  田永红 ,  林思怡 ,  王亮

IPC分类号： C07D239/22 ,  C07D409/04

CPC分类号： Y02P20/584 ,  C07D239/22 ,  C07D409/04

摘要： 本发明公开了一种合成药物中间体二氢嘧啶酮类化合物的新方法，是以路易斯酸KSF为催化剂，乙酰乙酸乙酯、尿素和芳香醛为原料，在微波辐射作用下，无溶剂一锅法合成二氢嘧啶酮类化合物。该方法与已有文献相比，不仅避免使用昂贵的金属催化剂，节约了成本，而且有效提高了合成二氢嘧啶酮类化合物的效率和产率；采用微波辐射无溶剂合成技术，不仅简化了操作，缩短了反应时间，而且有效避免了反应时间过长及溶剂对环境的污染，绿色环保；催化剂路易斯酸KSF 可以回收重复使用，节约了成本，有利于规模化生产。

公开(公告)号：CN105646370A

公开(公告)日：2016-06-08

申请号：CN201610065325.7

申请日：2010-10-15

申请人： 梅琳塔治疗公司

发明人： E.M.杜菲 ,  A.巴塔查吉 ,  H.奥多德 ,  M.德维托 ,  Y.杜 ,  S.西尼什塔 ,  Y.唐 ,  B.T.温伯利

IPC分类号： C07D239/47 ,  C07D403/12 ,  C07D413/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D239/10 ,  C07D239/22 ,  C07D239/36 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D251/16 ,  C07D251/42 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C07D519/00 ,  A61P31/04 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P1/00 ,  A61P13/02 ,  A61P9/00 ,  A61P19/00 ,  A61P31/06

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C07D519/00 ,  C07D403/12 ,  C07D239/10 ,  C07D239/22 ,  C07D239/36 ,  C07D239/47 ,  C07D251/16 ,  C07D251/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10

摘要： 抗微生物化合物和其制备和使用方法。本发明概括地涉及抗微生物化合物领域和制备与使用它们的方法。这些化合物可有效用于治疗、预防人和动物的微生物感染和降低其危险。

公开(公告)号：CN104003941B

公开(公告)日：2016-05-04

申请号：CN201410263797.4

申请日：2014-06-13

申请人： 石药集团新诺威制药股份有限公司

发明人： 刘晖 ,  田玉妙 ,  谢丽莎 ,  张浩 ,  韩志杰

IPC分类号： C07D239/22

摘要： 本发明涉及一种咖啡因中间体N,N-1,3-二甲基-4,5-二氨基脲嗪的制备方法，属于有机化合物合成制备技术领域。该制备方法以N,N-1,3-二甲基-4-亚氨基-5-异亚硝基脲嗪为起始原料，以雷尼镍为催化剂，在加温加压条件下发生氢加成反应，该制备方法以含有金属卤化物与碱性物质的水溶液为反应介质，具有反应平稳可控、催化活性高、二甲DAU质量稳定、收率和品质提高的优点。

公开(公告)号：CN101918369B

公开(公告)日：2016-02-24

申请号：CN200880116208.2

申请日：2008-09-17

申请人： 艾伯维巴哈马有限公司

发明人： P·L·唐纳 ,  J·T·兰多尔夫 ,  A·C·科鲁格 ,  D·A·贝特本纳 ,  D·K·赫琴森 ,  D·刘 ,  Y·刘 ,  K·L·朗格尼克 ,  C·J·马林 ,  J·K·普拉特 ,  T·W·罗克威 ,  K·D·斯特沃特 ,  R·瓦格纳 ,  D·M·巴恩斯 ,  S·陈 ,  T·S·弗兰齐克·II ,  Y·高 ,  A·R·海格特 ,  J·E·亨格维尔德 ,  R·F·亨里 ,  B·J·科特基 ,  X·楼 ,  G·G·Z·张

IPC分类号： C07D239/22 ,  C07D239/54 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10 ,  C07D239/553 ,  A61K31/513 ,  A61K31/506 ,  A61P31/14

CPC分类号： C07D239/22 ,  A61K31/513 ,  C07D239/54 ,  C07D239/553 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10

摘要： 本发明涉及：(a)抑制HCV的化合物和其盐；(b)用于制备这种化合物和盐的中间体；(c)含有这种化合物和盐的组合物；(d)用于制备这种中间体、化合物、盐和组合物的方法；(e)这种化合物、盐和组合物的使用方法；和(f)包含这种化合物、盐和组合物的试剂盒。该化合物在治疗丙型肝炎病毒中是有用的，且具有如下通式：式(I)

公开(公告)号：CN105209443A

公开(公告)日：2015-12-30

申请号：CN201480027508.9

申请日：2014-03-12

申请人： 百时美施贵宝公司

发明人： J·A·巴洛格 ,  A·黄 ,  陈斌 ,  陈利冰 ,  S·P·塞兹 ,  A·C·哈特 ,  J·A·马克瓦尔德

IPC分类号： C07D261/02 ,  C07C233/07 ,  C07D239/22 ,  C07D213/60

摘要： 本发明披露了调节或抑制吲哚胺2,3-双加氧酶(IDO)的酶活性的化合物、含有所述化合物的药物组合物和利用本发明化合物治疗增殖性病症的方法，所述增殖性病症诸如癌症、病毒感染和/或炎性病症。

公开(公告)号：CN105198936A

公开(公告)日：2015-12-30

申请号：CN201510561626.4

申请日：2015-09-07

申请人： 齐鲁工业大学

发明人： 汪永涛 ,  王金华 ,  颜士臣 ,  汤桂梅 ,  张鄂 ,  孙宇 ,  姜源

IPC分类号： C07F15/06 ,  B01J31/22 ,  C07D239/22

摘要： 本发明提供了一种含苯磺酸的金属配位聚合物(MCPs)的合成方法并由单晶X-射线确定其晶体结构。而且进一步研究了其对二氢嘧啶酮类化合物的催化活性。采用简便、易操作的方法催化合成了系列二氢嘧啶酮类化合物并且催化产率可高达97%。