公开(公告)号：CN105859703A

公开(公告)日：2016-08-17

申请号：CN201510033843.6

申请日：2015-01-23

Applicant: 苏州旺山旺水生物医药有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈敬山 ,  吴春晖 ,  田广辉

IPC: C07D409/12 ,  C07D215/22

Abstract: 本发明提供了一种新的布瑞哌唑及其盐、阿立哌唑及其盐或它们的关键中间体的制备方法，该方法起始原料为7-羟基香豆素或7-羟基脱氢香豆素，经取代反应、脱氢反应和/或胺化反应制得。该方法原料可大量供应，价廉易得，成本低，同时方法安全性高、操作简便、产物收率高、质量好，适合放大生产。

公开(公告)号：CN104892589A

公开(公告)日：2015-09-09

申请号：CN201410853950.9

申请日：2014-12-31

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  苏州旺山旺水生物医药有限公司 ,  山东特珐曼药业有限公司

Inventor： 蒋华良 ,  王震 ,  李剑峰 ,  张容霞 ,  何洋 ,  柳永建 ,  毕明浩 ,  刘正 ,  田广辉 ,  陈伟铭 ,  杨飞瀑 ,  吴春晖 ,  王瑜 ,  蒋翔锐 ,  尹敬敬 ,  王贯 ,  沈敬山

IPC: C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D409/14 ,  C07D519/00 ,  C07D495/04 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/517 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/20 ,  A61P25/28 ,  A61P25/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14

CPC classification number: C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D519/00

Abstract: 本发明提供了一种由通式(I)表示的杂环化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐、其药物组合物、以及其在制备预防和/或治疗中枢神经系统疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN114391016A

公开(公告)日：2022-04-22

申请号：CN202180003236.9

申请日：2021-10-21

Applicant: 苏州旺山旺水生物医药有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院武汉病毒研究所

Inventor： 沈敬山 ,  谢元超 ,  张磊砢 ,  肖庚富 ,  王震 ,  蒋华良 ,  徐华强 ,  胡天文 ,  田广辉

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/53 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及一种核苷类似物的盐及其晶型、药物组合物和用途。具体而言，该核苷类似物的盐具有如式I所示的结构，其中X为氢或氘，Y为酸，优选溴化氢、氯化氢、硝酸、甲磺酸或马来酸，n为0.5～2，优选1。当X为氢或氘，Y为溴化氢，n为1时，该核苷类似物的盐以具有晶型I或晶型A的晶体或无定形物形式存在，具有固体性状好、稳定性高、溶解性好、引湿性小等优点，可用于制备治疗和/或缓解由病毒(特别是SARS‑CoV‑2)引起的相关疾病的药物。

公开(公告)号：CN117653648A

公开(公告)日：2024-03-08

申请号：CN202211033295.3

申请日：2022-08-26

Applicant: 苏州旺山旺水生物医药有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 吴凤英 ,  顾川江 ,  任进 ,  宫丽崑 ,  于京金 ,  石松安 ,  田广辉 ,  沈敬山

IPC: A61K31/706 ,  A61K9/10 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K47/26 ,  A61K47/32 ,  A61K47/36 ,  A61K47/38 ,  A61K47/42 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明提供了一种包含氘代核苷化合物的药物组合物及其在制备抗病毒药物中的应用。具体而言，本发明药物组合物包含(2R,3R,4R,5R)‑2‑(4‑氨基吡咯并[2,1‑f][1,2,4]三嗪‑7‑基‑5‑d)‑2‑氰基‑5‑((异丁酰氧基)甲基)四氢呋喃‑3,4‑二基双(2‑甲基丙酸酯)或其药学上可接受的盐。本发明还提供了所述药物组合物的制备方法，以及用于制备抗病毒药物的用途。本发明药物组合物口服安全性好，体外溶出效果好，且制备工艺简单、易操作，辅料简单易得、生产成本低，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN114096543A

公开(公告)日：2022-02-25

申请号：CN202180002969.0

申请日：2021-04-16

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院武汉病毒研究所 ,  苏州旺山旺水生物医药有限公司

Inventor： 谢元超 ,  肖庚富 ,  何洋 ,  张磊砢 ,  蒋华良 ,  沈敬山

IPC: C07D487/04 ,  C07F9/6561 ,  A61P31/14 ,  A61P31/16 ,  A61K31/53 ,  A61K31/685 ,  A61K31/675

Abstract: 本发明涉及核苷类似物在抗病毒中的应用。具体而言，本发明涉及核苷类似物及其药物组合物作为(a)抑制冠状病毒、流感病毒、呼吸道合胞病毒、黄病毒科病毒、丝状病毒科病毒和/或猪流行性腹泻病毒(PEDV)复制的抑制剂；和/或(b)治疗和/或预防、缓解由冠状病毒、流感病毒、呼吸道合胞病毒、黄病毒科病毒、丝状病毒科病毒和/或猪流行性腹泻病毒(PEDV)感染引起的相关疾病的药物中的用途。本发明的核苷类似物可治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎(COVID‑19)等相关疾病。

公开(公告)号：CN106188193A

公开(公告)日：2016-12-07

申请号：CN201510229252.6

申请日：2015-05-07

Applicant: 苏州旺山旺水生物医药有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所山东特珐曼药业有限公司

Inventor： 蒋翔锐 ,  胡天文 ,  田广辉 ,  沈敬山

IPC: C07H19/10 ,  C07H19/073 ,  C07H1/00 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/7068 ,  A61P31/12

CPC classification number: C07H1/00 ,  C07H19/10

Abstract: 本发明公开了式I化合物及其制备方法和中间体；式I化合物用于制备治疗病毒感染疾病药物的用途；式I化合物在制备索氟布韦及其类似物中的用途以及使用式I化合物制备索氟布韦及其类似物的方法。本发明要求保护的方法通过设计新的反应路线，避免了磷酰化反应中使用叔丁基氯化镁引起的副反应，减少了生成的杂质，降低了后续的纯化工序的难度。而且经试验证明，本发明要求保护的方法，反应条件温和，易于操作，收率高，得到的产物质量稳定，纯度高，可以进行工业规模放大生产。

公开(公告)号：CN112441984B

公开(公告)日：2024-04-19

申请号：CN202010863046.1

申请日：2020-08-25

Applicant: 上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所 ,  山东福长药业有限公司

Inventor： 沈敬山 ,  孙长亮 ,  朱富强 ,  张骏驰 ,  李锐

IPC: C07D235/18 ,  C07C237/34

Abstract: 本公开涉及基于苯并咪唑取代的苯基正丁酰胺的化合物及其制备方法。本公开的方法避免了硝化和多聚磷酸环合反应，从源头上避免了大量废酸反应液的产生。本发明所体现的合成方法具有简单高效、条件温和污染物少等优点，适于开发为绿色可持续性的生产工艺。

公开(公告)号：CN112441983B

公开(公告)日：2023-09-15

申请号：CN201910807646.3

申请日：2019-08-29

Applicant: 山东福长药业有限公司 ,  上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 孙长亮 ,  朱富强 ,  张骏驰 ,  李锐 ,  沈敬山

IPC: C07D235/18 ,  C07C233/80 ,  C07C257/18

Abstract: 本公开涉及基于苯并咪唑取代的硝基苯的化合物及其制备方法。本公开的方法可以避免硝化和多聚磷酸环合反应，从源头上避免了大量废酸反应液的产生。本公开所体现的合成方法具有物料成本低、污染物少、操作简便、条件温和等优点，适于开发为绿色可持续性的生产工艺。

公开(公告)号：CN110240605B

公开(公告)日：2021-12-31

申请号：CN201810191390.3

申请日：2018-03-08

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  上海特化医药科技有限公司

Inventor： 赵庆杰 ,  潘艳娜 ,  公绪栋 ,  刘小燕 ,  沈敬山

IPC: C07D519/00 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P33/06

Abstract: 本发明涉及青蒿素二聚物制备方法：化合物(I)与化合物(II)在偶联试剂的作用下于溶剂中发生偶联反应得到化合物(III)。其中，P为H或N的保护基，R为羟基、酯基、磺酸酯基或卤素。本发明的制备方法具有原料易得，立体选择性好，操作安全简单，产品纯度高，成本低等优点。

公开(公告)号：CN102399166B

公开(公告)日：2016-04-27

申请号：CN201010278752.6

申请日：2010-09-10

Applicant: 山东特珐曼药业有限公司 ,  上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 朱富强 ,  张佩璇 ,  李剑峰 ,  王震 ,  沈敬山

IPC: C07C235/34 ,  C07C231/12 ,  C07D311/76 ,  C07D455/03 ,  C07D217/20

CPC classification number: C07D217/20 ,  C07C235/34 ,  C07D311/76 ,  C07D455/03

Abstract: 本发明涉及一种通式(I)所示的化合物，其中各取代基的定义如说明书中所述。本发明还涉及该化合物的制备方法，该化合物在制备光学异构的四氢原小檗碱类化合物中的应用，以及其在制备光学异构的四氢原小檗碱类化合物的中间体。