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公开(公告)号：CN104557919A
公开(公告)日：2015-04-29
申请号：CN201410775076.1
申请日：2014-12-15
Applicant: 河南大学
IPC: C07D471/04 , A61K31/496 , A61P31/06
CPC classification number: C07D471/04
Abstract: 本发明公开了一种7-(哌嗪取代的吡唑醛缩异烟肼腙)氟萘啶酮羧酸衍生物及其制备方法和应用。所述7-(哌嗪取代的吡唑醛缩异烟肼腙)氟萘啶酮羧酸衍生物为具有结构通式(I)的化合物，其中R1为H、甲基或乙基；R2为H或甲基。本发明的7-(哌嗪取代的吡唑醛缩异烟肼腙)氟萘啶酮羧酸衍生物，将氟喹诺酮、异烟肼、吡唑醛腙三者有效的组合成一个新结构的化合物，实现药效团的拼合和结构的互补，达到活性的叠加和协作；增加了抗结核活性，降低了氟喹诺酮和异烟肼对正常细胞的毒副作用，同时也降低了分支结核杆菌对该类药物产生耐药的机率，可以作为抗结核活性物质开发全新结构的抗结核药物。
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公开(公告)号：CN104370812A
公开(公告)日：2015-02-25
申请号：CN201410657214.6
申请日：2014-11-17
Applicant: 河南大学
IPC: C07D215/38 , C07D471/04 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D215/38 , C07D471/04
Abstract: 本发明公开了一种含环丙喹啉环的3,3′-亚甲基-双氟喹诺酮衍生物及其制备方法和应用，所述含环丙喹啉环的3,3′-亚甲基-双氟喹诺酮衍生物为具有结构通式(I)的化合物，其中，R为H、甲基或乙基；R1为乙基、环丙基或氟乙基；R2为H、甲基或乙基；R3为H或甲基；X为CH、N、F-C或CH3O-C。本发明的含环丙喹啉环的3,3′-亚甲基-双氟喹诺酮衍生物，基于药效团的拼合原理，实现了双氟喹诺酮药效团及α，β-不饱和酮的叠加，设计合成了“氟喹酮类查尔酮”衍生物，通过结构的互补，增加了抗肿瘤活性，降低对正常细胞的毒副作用，达到增效降毒得效果，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN106317047B
公开(公告)日：2019-01-11
申请号：CN201510325505.X
申请日：2015-06-15
Applicant: 河南大学
IPC: C07D417/14 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种N‑甲基加替沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物及其制备方法和应用，采用如下式I化学结构通式：式I中，Ar为苯环或取代苯环或呋喃环或吡啶环。本发明的一种N‑甲基加替沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物，实现了喹诺酮骨架、酰胺、绕丹宁及α，β‑不饱和酮等四种药效团的拼合，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性、降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN106317045A
公开(公告)日：2017-01-11
申请号：CN201510326086.1
申请日：2015-06-15
Applicant: 河南大学
IPC: C07D417/12 , C07D417/14 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D417/12 , C07D417/14
Abstract: 本发明公开了一种氟罗沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物及其制备方法和应用，采用如下式I化学结构通式：式I中，Ar为苯环或取代苯环或呋喃环或吡啶环。本发明的一种氟罗沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物，实现了多氟喹诺酮骨架、酰胺与绕丹宁α，β-不饱和酮等三种药效团的叠加，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性、降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN104817558B
公开(公告)日：2016-07-20
申请号：CN201510203507.1
申请日：2015-04-24
Applicant: 河南大学
IPC: C07D471/04 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种1?环丙基?7?氨甲基三唑?氟萘啶酮羧酸类衍生物及其制备方法和应用，采用如下式I化学结构通式：式I中，R为二甲氨基、二乙氨基、哌啶基、吗啉基、吡咯烷基、哌嗪基或取代哌嗪基。本发明的一种1?环丙基?7?氨甲基三唑?氟萘啶酮羧酸类衍生物，实现了在优势药效团骨架—环丙氟萘啶酮羧酸与有效取代基7?氨基间插入功能三唑杂环，从而提高了新化合物的抗耐药活性，可以作为新的抗菌活性物质开发全新结构的抗感染类药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104817572A
公开(公告)日：2015-08-05
申请号：CN201510200385.0
申请日：2015-04-24
Applicant: 河南大学
IPC: C07D498/06 , A61P31/04
CPC classification number: C07D498/06
Abstract: 本发明公开了一种手性氨甲基三唑取代的三环氟喹诺酮羧酸类衍生物及其制备方法和应用，采用如下式I化学结构通式：式I中， R为二甲氨基、二乙氨基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、取代哌嗪基或吡咯烷基。本发明的一种手性氨甲基三唑取代的三环氟喹诺酮羧酸类衍生物，实现了在优势药效团骨架-手性三环氟喹诺酮羧酸与有效取代基7-氨基间插入功能三唑杂环基，从而提高了新化合物的抗耐药活性，可以作为新的抗菌活性物质开发全新结构的抗感染类药物。
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公开(公告)号：CN106317051B
公开(公告)日：2018-08-31
申请号：CN201510325299.2
申请日：2015-06-15
Applicant: 河南大学
IPC: C07D471/04 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种N‑甲基依诺沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物及其制备方法和应用，采用如下式I化学结构通式：式I中，Ar为苯环或取代苯环或呋喃环或吡啶环。本发明的一种N‑甲基依诺沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物，实现了萘啶酮骨架、酰胺、绕丹宁及α，β‑不饱和酮等四种药效团的拼合，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性、降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN106632324A
公开(公告)日：2017-05-10
申请号：CN201611216637.X
申请日：2016-12-26
Applicant: 河南大学
IPC: C07D471/04 , A61K31/497 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D471/04 , A61K31/497
Abstract: 本发明公开了N‑甲基依诺沙星醛缩氨基硫脲类衍生物及其制备方法和应用，具有如下式I的结构通式：式I中，取代基R为H原子或1～5个碳原子的烃基。本发明的N‑甲基依诺沙星醛缩氨基硫脲类衍生物，实现了氟萘啶酮骨架、亚胺席夫碱及硫脲等三种优势药效团的拼合，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性、降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN106317051A
公开(公告)日：2017-01-11
申请号：CN201510325299.2
申请日：2015-06-15
Applicant: 河南大学
IPC: C07D471/04 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种N-甲基依诺沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物及其制备方法和应用，采用如下式I化学结构通式：式I中，Ar为苯环或取代苯环或呋喃环或吡啶环。本发明的一种N-甲基依诺沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物，实现了萘啶酮骨架、酰胺、绕丹宁及α，β-不饱和酮等四种药效团的拼合，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性、降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN106317048A
公开(公告)日：2017-01-11
申请号：CN201510328553.4
申请日：2015-06-15
Applicant: 河南大学
IPC: C07D417/14 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种N-甲基洛美沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物及其制备方法和应用，采用如下式I化学结构通式：式I中，Ar为苯环或取代苯环或呋喃环或吡啶环。本发明的一种N-甲基洛美沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物，实现了二氟喹诺酮骨架、酰胺、绕丹宁及α，β-不饱和酮等四种药效团的拼合，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性、降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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