一种苯胺类化合物酰基化方法

    公开(公告)号:CN114380718B

    公开(公告)日:2022-09-30

    申请号:CN202210081775.0

    申请日:2022-01-24

    Abstract: 本发明提出了一种苯胺类化合物酰基化方法,用以解决氨基的酰基化过程需要使用剧毒试剂以及高温高压等苛刻的反应条件的技术问题,具体步骤包括:将苯胺类化合物、偶氮二甲酸二乙酯、碱加入反应瓶中,随后加入溶剂进行反应,反应结束后进行淬灭,随后进行纯化处理得到氨基甲酸酯类化合物。本发明采用商业化的偶氮类化合物作为酰基化试剂在碱的促进下快速实现了苯胺类化合物的酰基化,偶氮类化合物作为酰基化来源在碱促进的条件下50‑90℃反应30‑60 min便可获得目标产物,反应官能团耐受性良好,收率高,为苯胺酰基化提供了一种便捷、高效的方法。

    一种用于合成香豆素类化合物的固体碱催化剂及其制备方法

    公开(公告)号:CN106391109A

    公开(公告)日:2017-02-15

    申请号:CN201610658888.7

    申请日:2016-08-12

    CPC classification number: B01J31/0275 C07D311/12

    Abstract: 本发明涉及催化剂技术领域,具体涉及一种用于合成香豆素类化合物的固体碱催化剂的制备方法及其应用。将硅胶浸泡于盐酸溶液中预处理后,加入3-氯丙基三乙氧基硅烷,经干法制得氯丙基化硅胶,然后不经提纯直接加入有机碱的盐酸盐,通过干法完成固体碱硅胶的制备。本发明公开了一种新的安全绿色环保的催化试剂来代替哌啶等有机碱催化剂催化合成香豆素类化合物。本发明制备的固体碱催化剂在反应后直接过滤与反应体系分开,并可循环使用,操作简单,反应时间短,效率高,代替了原有的无法循环使用的有机碱催化剂,为香豆素类衍生物的合成提供了安全绿色环保的合成方法。

    苯并吡喃类衍生物、合成方法及应用

    公开(公告)号:CN119285593A

    公开(公告)日:2025-01-10

    申请号:CN202411399462.5

    申请日:2024-10-08

    Abstract: 本发明公开了一种苯并吡喃类衍生物、合成方法及应用,以带有苯环和不同杂环的三氟丙酮与取代水杨醛为原料,DMSO为溶剂,回流反应,生成带有不同取代基的苯并吡喃类衍生物粗品,将粗品后处理得到苯并吡喃类衍生物,用TLC或液相追踪反应,反应过程简单易操作。对合成的十八种化合物进行抗真菌活性实验,测定化合物对禾谷镰刀菌、立枯丝核菌、串珠镰刀菌、尖孢镰刀菌的抑菌率,在200ppm时噻吩二溴吡喃酮对立枯丝核菌的抑制率最高,为98.84%;无取代二氯吡喃酮对禾谷镰刀菌的抑制率最高,为66.08%;吡啶二氯吡喃酮对尖孢镰刀菌的抑制率最高,为71.07%;吡啶二氯吡喃酮对串珠镰刀菌的抑制率最高,为69.12%。本发明所合成的苯并吡喃类衍生物在医药、有机合成、生物传感及光电材料等多种领域将展现出良好的应用前景。

    一种依帕司他的制备方法
    29.
    发明公开

    公开(公告)号:CN116589432A

    公开(公告)日:2023-08-15

    申请号:CN202310550793.3

    申请日:2023-05-16

    Abstract: 本发明提出了一种依帕司他的制备方法,属于药物合成的技术领域,用以解决依帕司他制备中需要用到毒性较大的二硫化碳液体,并且反应条件不易控制,过程对环境不友好,不符合绿色合成的技术问题。本发明以硫脲和巯基乙酸为原料,在较温和反应条件下,可以直接一步很方便的得到绕丹宁;绕丹宁环结构中含有活泼亚甲基,在弱碱(胺、吡啶等)催化下,可以和a‑甲基肉桂醛发生克脑文盖尔缩合反应,生成取代绕丹宁中间体;用绕丹宁环上的酰亚胺结构和2‑卤代乙酸进行取代反应以制备产物。本发明用巯基乙酸替代二硫化碳为原料,以更环保的思路和策略优化依帕司他的制备路线,此制备方法步骤操作简单,方便,更有利于噻唑烷酮类药物的工业化生产。

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