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公开(公告)号：CN113354700B
公开(公告)日：2022-11-11
申请号：CN202110490805.9
申请日：2021-05-06
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07H19/067 , C07H1/00
Abstract: 本发明涉及生物制药技术领域，特别是涉及索非布韦中间体的制备，更为具体的说是涉及索非布韦中间体((2R，3R，4R)‑3‑苯甲酰基氧‑4‑氟‑5‑氯‑4‑甲基四氢呋喃‑2‑基)甲基苯甲酸酯的制备方法，由式a所示化合物与改性红铝反应后制得式b所示化合物，然后使式b所示化合物在草酰氯/氯苯溶液中发生氯代反应制得式c所示化合物，最后使式c所示化合物与式e结构化合物反应制得式d所示目标化合物。本发明所述制备工艺反应条件简单易操作，成本低；在氯代阶段后处理过程中减少了水解的操作，使废水量减少，对环境更友好；本发明所述制备工艺收率高，产物纯度高，产品更稳定，适用于大规模生产。
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公开(公告)号：CN114436944A
公开(公告)日：2022-05-06
申请号：CN202111387947.9
申请日：2021-11-22
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D211/42
Abstract: 本发明涉及医药中间体技术领域，尤其是一种依鲁替尼中间体的合成方法，包括以下步骤：向高压反应釜中加入3‑羟基吡啶和纯水，搅拌溶解后加入钯炭催化剂，氮气置换后，通入氢气，保温保压反应至完全；反应结束后排空氢气，过滤，回收钯炭催化剂，直接用于下一催化循环。滤液减压除水，剩余物继续减压蒸馏，收集馏出液，得到3‑羟基哌啶。本合成方法的转化率达100％，收率在98％以上，纯度均达到99％以上，氢化反应条件温和，安全系数大，并且催化剂可循环使用。本方法与传统的采用铑碳或钌碳作为催化剂、采用甲醇作为溶剂还原等方法相比，具有成本低廉、经济环保、收率高、品质高等优点，适合3‑羟基哌啶的工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN113372287A
公开(公告)日：2021-09-10
申请号：CN202110755532.6
申请日：2021-07-05
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D257/04
Abstract: 本发明涉及有机合成领域，特别是涉及医药类有机化合物的合成领域，更为具体的说是涉及1‑苯基‑5巯基四氮唑的高效制备方法。该方法以1‑苯基‑5羟基四氮唑为起始原料，经两次反应制备得到目标产物1‑苯基‑5‑巯基四氮唑。在无需加入催化剂的条件下合成目标产物，本发明具有工艺简单，容易操作，成本低，收率高(达90％以上)的优点，是一种适合于大规模工业化生产的制备方法。
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公开(公告)号：CN114773221B
公开(公告)日：2024-07-16
申请号：CN202210429618.4
申请日：2022-04-22
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C235/80 , C07C231/12 , C07C49/813 , C07C45/63
Abstract: 本发明涉及医药化学领域，具体涉及阿托伐他汀钙药物中间体的制备方法，以1‑(4‑氟苯基)‑2‑苯乙酮、盐酸、过氧化氢和CuCl2催化剂为原料经氯化得到α‑氯‑4‑氟苯基苄基酮，再在碱性条件下与异丁酰乙酰苯胺反应得到目标化合物Ⅰ，具体合成路线如下。相较于目前现有技术，整个制备过程工艺简单，且该合成路线收率高，终产物纯度高，后处理简单，生产成本低，符合工业化大规模生产的需要。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114457099B
公开(公告)日：2023-12-15
申请号：CN202111556110.2
申请日：2021-12-18
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及生物工程技术领域，尤其是一种索马鲁肽核心肽链的生物发酵制备方法，所述核26 34心肽链为Lys Arg GLP‑1(9‑37)、Lys26Arg34GLP‑1(10‑37)或Lys26Arg34GLP‑1(11‑37)；具体方法为，通过将核心肽链与融合蛋白所需的内切酶或其突变体耦联获得融合蛋白DNA序列，然后构建融合蛋白的表达载体，载入表达细胞，融合蛋白表达后获得包涵体，复性纯化后酶切获得产物。该方法相较于将酶切与复性同时进行，无需额外添加内切酶，成本低，经济高效，且对环境更加友好。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114457099A
公开(公告)日：2022-05-10
申请号：CN202111556110.2
申请日：2021-12-18
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及生物工程技术领域，尤其是一种索马鲁肽核心肽链的生物发酵制备方法，所述核心肽链为Lys26Arg34GLP‑1(9‑37)、Lys26Arg34GLP‑1(10‑37)或Lys26Arg34GLP‑1(11‑37)；具体方法为，通过将核心肽链与融合蛋白所需的内切酶或其突变体耦联获得融合蛋白DNA序列，然后构建融合蛋白的表达载体，载入表达细胞，融合蛋白表达后获得包涵体，复性纯化后酶切获得产物。该方法相较于将酶切与复性同时进行，无需额外添加内切酶，成本低，经济高效，且对环境更加友好。
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公开(公告)号：CN114591140B
公开(公告)日：2024-04-19
申请号：CN202210291547.6
申请日：2022-03-24
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C22/00 , C07C17/16 , C07C319/02 , C07C323/55 , C07C335/32 , C07C327/32
Abstract: 本发明涉及医药化学领域，具体涉及孟鲁司特钠侧链中间体及其制备方法和应用该中间体的方法。本发明公开了一种新的孟鲁司特钠侧链中间体，以1,1‑环丙烷二甲醇为原料经氯化得到新的中间体化合物，然后再经氰基取代、硫化反应、碱水解得到目标化合物1‑巯甲基环丙基乙酸，在该过程中不需要先闭环再开环，整个制备过程工艺简单，且经实验该合成路线收率高，终产物纯度高，后处理简单，而且可以极大提高原料1,1‑环丙烷二甲醇的利用率，相较于目前现有技术中的合成技术，生产成本低，符合工业化大规模生产的需要。
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公开(公告)号：CN114195790B
公开(公告)日：2023-01-06
申请号：CN202111367532.5
申请日：2021-11-18
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明涉及医药合成技术领域，尤其是一种依鲁替尼的合成方法，包括以下步骤：(1)将化合物III与溶剂混合均匀，氮气保护下再加入三苯基膦、化合物IV和偶氮化合物，将该反应混合物搅拌过夜，过滤、浓缩和纯化，得到化合物II；(2)将化合物II与溶剂混合均匀，氮气置换保护，加入10％钯碳，保持反应物料在氢气压力下搅拌12小时。浓缩反应物料，将所得残留物溶解于二氯甲烷，加入三乙胺，接着加入丙烯酰氯，3小时后终止该反应。经后处理得到化合物I，即依鲁替尼。本方法总收率达到83％以上，纯度均达到99％以上，反应过程简单、反应条件温和且无环境污染、适合依鲁替尼的工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN114835614A
公开(公告)日：2022-08-02
申请号：CN202111576820.1
申请日：2021-12-22
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C319/02 , C07C323/53 , C07C335/32 , C07C303/28 , C07C309/73
Abstract: 本发明涉及生物制药技术领域，特别涉及有机合成领域，更为具体的说涉及一种1‑巯甲基环丙基乙酸的制备工艺。该工艺先将原料1‑羟甲基环丙基乙腈在取代‑磺酰氯的作用下进行磺酰化反应，再与硫脲进行巯基化反应，最后加碱制得目标产物1‑巯甲基环丙基乙酸。本发明的制备方法成本低，操作简单，工艺路线短，能够满足实际生产需要。
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公开(公告)号：CN114276355A
公开(公告)日：2022-04-05
申请号：CN202210092683.2
申请日：2022-01-26
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明涉及一种依鲁替尼的制备方法，在微通道反应器中以化合物III、化合物IV、三苯基膦和偶氮化合物为原料，在温度为20～50℃和时间为20～200s的条件下制备中间产物化合物II，再将所得化合物II进行还原和酰胺化反应得到目标产物化合物I，具体合成路线如下。在反应过程中严格控制反应物料的用量以及控制反应温度和时间，整个反应过程所需时间极短，反应条件温和，副产物含量低，后处理简单，中间产物化合物II的收率高，收率达到97％以上，纯度达到99％以上；所得中间产物用于制备目标产物依鲁替尼时，可以极大提高目标产物的收率和纯度，收率达到89％以上，纯度达到99％以上。
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