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公开(公告)号：CN113861092A
公开(公告)日：2021-12-31
申请号：CN202111130525.3
申请日：2021-09-26
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D207/34
Abstract: 本发明涉及一种利用连续流管式反应器合成阿托伐他汀钙的方法，它包括以下步骤(1)将阿托伐他汀叔丁酯与溶剂混合，得物料A；(2)将氢氧化钠加入至纯化水中，得物料B；(3)将醋酸钙加入至纯化水中，得物料C；(4)将所述物料A和所述物料B分别泵入至第一管式反应器中进行化学反应，反应温度为15～25℃，反应时间为20～50s；然后，将所得反应液和所述物料C继续泵入至第二管式反应器中进行化学反应，反应温度为50～60℃，反应时间为30～90s，得到目标产物，具体合成路线如下。采用本发明的方法，整个反应过程所需时间极短，反应条件温和，目标产物收率高，收率达到96％以上，纯度高，纯度达到99％以上。
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公开(公告)号：CN114213269B
公开(公告)日：2024-04-05
申请号：CN202111510009.3
申请日：2021-12-10
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C231/02 , C07C235/16
Abstract: 本发明涉及一种阿托伐他汀钙中间体的制备方法，以化合物II和苯胺为原料，采用经预处理后的强碱型阴离子交换树脂作为催化剂进行化学反应得到目标产物化合物I，具体合成路线如下。本发明提供的制备方法简单，收率和纯度较高，收率达到98％以上，纯度达到99％以上，生产过程中不产生氮类废水，后处理简单，生产成本低，适合工业化大规模生产。相对于现有技术中的催化剂而言，本发明采用的催化剂可以不经处理循环使用5次以上，再生处理后还可回收利用。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN113481121B
公开(公告)日：2023-02-28
申请号：CN202110732866.1
申请日：2021-06-30
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及生物制药技术领域，尤其是一种双菌生物催化剂及在合成西他列汀中的应用，该双菌生物催化剂由枯草芽孢杆菌全细胞催化剂和巨大芽孢杆菌全细胞催化剂组成，二者的质量比为1:0.1～1，所述枯草芽孢杆菌全细胞催化剂由含有如SEQ ID NO：1所示外源基因的重组枯草芽孢杆菌的工程菌制得。用于合成西他列汀时，由化合物II作为起始原料，在缓冲液、助溶剂、辅酶PLP、氨基供体的存在下，经双菌生物催化剂催化转化为西他列汀，其反应路线为，
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公开(公告)号：CN113372287B
公开(公告)日：2023-02-10
申请号：CN202110755532.6
申请日：2021-07-05
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D257/04
Abstract: 本发明涉及有机合成领域，特别是涉及医药类有机化合物的合成领域，更为具体的说是涉及1‑苯基‑5巯基四氮唑的高效制备方法。该方法以1‑苯基‑5羟基四氮唑为起始原料，经两次反应制备得到目标产物1‑苯基‑5‑巯基四氮唑。在无需加入催化剂的条件下合成目标产物，本发明具有工艺简单，容易操作，成本低，收率高(达90％以上)的优点，是一种适合于大规模工业化生产的制备方法。
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公开(公告)号：CN115043769A
公开(公告)日：2022-09-13
申请号：CN202210750042.1
申请日：2022-06-28
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D207/34
Abstract: 本发明涉及一种阿托伐他汀钙的制备方法，在制备过程中严格控制甲醇的含量、pH值和丙酮溶剂残留等反应条件，能够有效抑制杂质的产生，单杂均不高于0.05％，提高了产品的收率和纯度，收率达到95％以上，纯度达到99％以上，减少产品中不溶物的出现，使得产品的溶解性提高，晶型更稳定，简化了整个制备过程，成本低，适合工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111233930B
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN202010143482.1
申请日：2020-03-04
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07F9/6561
Abstract: 本发明公开一种瑞德西韦的制备方法，属于医药化工领域，本发明是将化合物V与4‑三氟甲氧基苯酚在碱作用下反应得到化合物IV；化合物IV进一步进行手性拆分得到化合物III；化合物III与化合物II在空间位阻大的有机碱作用下并经酸水解反应得到化合物I。本发明公开的方法避免有基因毒性的硝基取代物的使用，减小了出现基因毒杂质的风险，适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN114394961A
公开(公告)日：2022-04-26
申请号：CN202111592556.0
申请日：2021-12-24
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D405/12
Abstract: 本发明涉及有机合成技术领域，尤其是一种用臭氧做氧化剂制备瑞舒伐他汀钙中间体的方法，本方法在一定温度和压力下，以臭氧为氧化剂，使化合物E5、氧化剂之间在催化剂存在的条件下进行氧化反应，得到化合物E6。本发明用臭氧作氧化剂，由于臭氧在常温常压下能自行分解为氧气，不会产生使用过氧化氢作氧化剂时需要对过氧化氢的溶液进行处理的缺陷，因此，本发明的制备方法对环境友好，克服了有害排放的缺陷；本发明公开的制备方法，产物收率高，操作过程简单容易控制，有利于工业化应用。
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公开(公告)号：CN113372304B
公开(公告)日：2022-03-22
申请号：CN202110508623.X
申请日：2021-05-11
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D307/20
Abstract: 本发明涉及医药合成技术领域，尤其是一种连续流管式反应器制备恩格列净中间体的方法，具体为：在连续流管式反应器中，5‑卤代‑2‑氯苯甲酸依次经氯代反应、傅克反应生成式b结构化合物；在氢氧化钾、DMSO的作用下，式b结构化合物与s‑3‑羟基四氢呋喃反应得式a结构化合物；进一步在Pd/C的催化作用下，采用连续流管式反应器与氢气发生还原反应，合成目标产物。本发明方法采用连续流管式反应器，极大缩短了反应步骤，自动化程度高，方便控制，反应速率快，效率高，节约时间与人力成本，收率与产物纯度较高，可以以商业规模制备产物。
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公开(公告)号：CN114181121A
公开(公告)日：2022-03-15
申请号：CN202111492160.9
申请日：2021-12-08
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C319/02 , C07C323/53 , C07D307/94
Abstract: 本发明涉及药物中间体合成技术领域，尤其是一种1‑巯甲基环丙基乙酸的制备方法，其合成路线为以螺[2.3]己烯‑5‑酮为原料，经Baeyer‑Villiger氧化反应得到式2结构中间体γ‑内酯；再与硫脲反应得到目标化合物1‑巯甲基环丙基乙酸。本发明的制备方法路线短，成本低，操作简单，收率高，产物纯度高，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN113373187A
公开(公告)日：2021-09-10
申请号：CN202110576147.5
申请日：2021-05-26
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C12P17/10
Abstract: 本发明涉及酶工程技术领域，尤其是一种氮杂环化合物C27H30FNO6的酶催化合成方法，所述氮杂环化合物C27H30FNO6为1H‑吡咯‑1‑庚酸,3‑羧基‑5‑(4‑氟苯基)‑β,δ‑二羟基‑2‑(1‑甲基乙基)‑4‑苯基‑,(βR,δR)‑(ACl)。在脂肪酶、助溶剂、缓冲液的存在下，催化化合物II制备所述氮杂环化合物C27H30FNO6，其合成路线为，本发明方法制备操作简便，对环境友好，成本低，实现了氮杂环化合物C27H30FNO6生物法的制备，具有很好的应用前景。
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