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公开(公告)号：CN118834188A
公开(公告)日：2024-10-25
申请号：CN202411005282.4
申请日：2024-07-25
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D309/30
Abstract: 本发明公开了一种辛伐他汀制备新工艺，化合物Ⅰ洛伐他汀采用羟基保护剂溴化苄对其羟基进行保护，得到化合物Ⅱ；将化合物Ⅱ进行水解得到化合物Ⅲ；将化合物Ⅲ溶于有机溶剂中，加入活化剂，再加入催化剂，加入化合物Ⅳ，反应得到化合物Ⅴ；化合物Ⅴ使用氢气和氢化钯（Pd/C）对上一步得到的化合物Ⅴ进行脱保护，得到目标化合物Ⅵ。本发明的有益效果是：通过保护剂保护选择性的水解，使得水解后的羟基存在单一性，再通过酰胺与羟基的反应，进一步增加反应的选择性，使得本发明工艺路线具备高选择性，得到更高的收率，以及减少副产物的诞生；本发明工艺路线反应路线，操作简单，原料成本低，废弃物少，产物后处理简单，适合工业化扩大规模生产。
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公开(公告)号：CN118750458A
公开(公告)日：2024-10-11
申请号：CN202410846801.3
申请日：2024-06-27
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: A61K9/20 , A61K31/366 , A61K47/36 , A61P3/06 , A61P9/10
Abstract: 本发明涉及一种辛伐他汀片剂的制备方法，属于药物制剂技术领域。提供一种辛伐他汀片剂的制备方法，该方法包括将辛伐他汀进行超声波粉碎，得到辛伐他汀超微粉，将辛伐他汀超微粉与部分预胶化淀粉一同粉碎，过筛，将得到的粉碎混合物与填充剂一起加入干法制粒机中经0.8mm筛网进行制粒，得到辛伐他汀混合物颗粒，喷雾干燥，将得到的颗粒与药用辅料混合，压制成片芯，将所得片芯进行薄膜包衣，得到辛伐他汀片剂；本发明整体上具有药品的质量高、原料微粉损耗较少的优点。
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公开(公告)号：CN117362379A
公开(公告)日：2024-01-09
申请号：CN202311383129.0
申请日：2023-10-24
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种阿比特龙的纯化方法，属于药物纯化技术领域。为了解决提高产物纯度的问题，提供一种阿比特龙的纯化方法，该方法包含在二氯甲烷和甲基叔丁基醚配置混合溶剂，将醋酸阿比特龙粗品与三氟乙酸先在较低温度下进行一阶段成盐反应，升温至室温后再进行二阶段成盐反应，制备醋酸阿比特龙三氟乙酸盐，将醋酸阿比特龙三氟乙酸盐加入碱性溶剂中，通过碱中和反应使醋酸阿比特龙三氟乙酸盐解盐，在乙酰化试剂醋酸酐催化下进行回流反应，制得游离的醋酸阿比特龙，将醋酸阿比特龙加入有机溶剂中回流反应10～30分钟后进行重结晶，得到纯度大于99.7％的符合药用标准的醋酸阿比特龙；本发明整体上具有生产简单、后处理难度低、产物纯度高的优点。
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公开(公告)号：CN119530314A
公开(公告)日：2025-02-28
申请号：CN202411703471.9
申请日：2024-11-26
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C12P17/10
Abstract: 本发明公开了一种依折麦布中间体的生物合成方法，其通过在反应瓶中，加入化合物Ⅰ，加入溶剂溶解，得到化合物Ⅰ的溶液，在将羰基还原酶、辅酶、辅酶循环酶溶于缓冲液得到酶的缓冲溶液，将酶的缓冲溶液加入至化合物Ⅰ的溶液中，保温反应至反应结束，分离产物，得到化合物Ⅱ，即依折麦布中间体化合物ZT‑5。本发明的有益效果是：本发明采用的生物合成方法有效解决了现有技术中依折麦布中间体化学催化剂大量使用，合成工艺复杂等问题；本发明采用生物合成方法可以减少化学催化剂使用，从而降低生产成本，同时减少化学试剂带来的污染，同时反应选择性好，使得产品收率高，产品纯度高，原料价廉易得以及适合放大生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN119144597A
公开(公告)日：2024-12-17
申请号：CN202411333054.X
申请日：2024-09-24
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种卤醇脱卤酶固定化载体及其制备方法，通过100～120质量份壳聚糖：30～40质量份纤维素酯、10～15质量份碳纤维、1～2质量份纳米金属、20～25质量份亲水性聚合物的复合，再在表面涂覆一层交联剂，得到一种固定化载体用于卤醇脱卤酶的固定化。本发明的有益效果是：固定化载体可以有效增强固定化后酶的稳定性，固定化酶在本发明的载体上具有更好的化学和热稳定性，能在苛刻条件下维持活性；固定化的酶可多次使用而不容易失活，提高经济效益；固定化载体允许在更广泛的pH和温度范围内操作，优化催化反应；通过固定化载体减少了酶在反应过程中流失，可以有效提反应效率，使得酶的分离和回收变得简单，便于后续处理和回收。
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公开(公告)号：CN118255745A
公开(公告)日：2024-06-28
申请号：CN202410366738.3
申请日：2024-03-28
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D401/12 , C07C303/32 , C07C303/44 , C07C309/04
Abstract: 本发明涉及一种达比加群酯盐一水合物的制备方法，属于药物合成技术领域。提供一种达比加群酯盐一水合物的制备方法，该方法包括将甲磺酸与达比加群酯分别定量溶于两份同源有机溶剂中，将甲磺酸溶液调节至较低温度后加入缓冲剂，将甲磺酸溶液加入达比加群酯溶液中，加热充分反应1‑2h后，降温继续反应30‑50min，过滤分离，粗产物55℃下恒温干燥3h，得到达比加群酯甲磺酸盐，将达比加群酯甲磺酸盐溶于60℃热水中，缓慢降温冷却并搅拌，析出结晶，分离结晶并真空干燥，得到达比加群酯甲磺酸盐一水合物；本发明具有产物溶出率高、产物收率高等优点。
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公开(公告)号：CN117886699A
公开(公告)日：2024-04-16
申请号：CN202410082108.3
申请日：2024-01-19
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C209/18 , C07C211/52 , C07C269/04 , C07C269/06 , C07C271/28 , C07C221/00 , C07C223/06
Abstract: 本发明公开了一种盐酸氨溴索中间体的合成新工艺，通过三溴苯酚的胺化氨基保护后再通过与甲醛的酰基化反应引入醛基，再脱除保护得到盐酸氨溴索合成的关键中间体产物。本发明的有益效果是：本发明通过简单易得的原料合成盐酸氨溴索合成所需的关键中间体化合物，有效节约生产成本，本发明工艺简单，便于操作，反应原料易得，适合工业化扩大规模生产，此外本发明收率高，副产物少，反应选择性好，后续处理简单，容易得到纯度较高的产物。
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公开(公告)号：CN116969863A
公开(公告)日：2023-10-31
申请号：CN202310947198.3
申请日：2023-07-31
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C269/06 , C07C271/22 , C07D257/04 , C07D277/76 , C07D277/74 , C07D285/125
Abstract: 本发明属于有机合成领域，特别是涉及有机药物合成技术领域，更为具体的说是涉及一种利用微通道法制备沙库巴曲中间体的方法。本发明通过微通道反应器将化合物II与化合物III在碱存在下反应得到目标化合物I。在本发明中通过对微通道反应器换热器温度和反应时间的控制，能够有效提高反应效率，降低反应副产物的产生，制备效率和产物纯度得到显著提升，从而有效解决了现有技术中反应时间长，副产物多，对设备要求高、收率和纯度低等难题。
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公开(公告)号：CN116655512A
公开(公告)日：2023-08-29
申请号：CN202310634139.0
申请日：2023-05-31
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D207/16
Abstract: 本发明涉及一种卡托普利的制备工艺，属于药物合成技术领域，提供一种卡托普利的制备工艺，该方法包括有机溶剂中，3‑乙酰硫基‑2‑甲基丙酸在催化剂作用下产生氯化反应，生成3‑乙酰硫基‑2‑甲基丙酰，有机溶剂中，将3‑乙酰硫基‑2‑甲基丙酰与L‑脯氨酸进行缩合反应，制得3‑乙酰硫基‑2‑甲基丙酰基‑L‑脯氨酸，有机溶剂中，将3‑乙酰硫基‑2‑甲基丙酰基‑L‑脯氨酸拆分后脱去乙酰基，得到最终化合物卡托普利；本发明整体上具有产物收率与产物纯度高、后处理简单的优点。
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