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公开(公告)号：CN113248525A
公开(公告)日：2021-08-13
申请号：CN202110421977.0
申请日：2021-04-20
Applicant: 暨南大学
Abstract: 本发明公开了狗牙花属植物提取物及其提取分离方法和用途，所述的狗牙花属植物提取物含有双吲哚生物碱E‑1～E‑16中的一种以上。本发明提取分离得到的狗牙花属植物提取物含有双吲哚生物碱类化合物，其可选择性地舒张肺动脉，抑制肺动脉内皮细胞和血管平滑肌细胞增殖，降低肺动脉高压小鼠的右心室舒张压和抑制右心室肥厚。此外，该系列双吲哚类生物碱化合物具有与现有肺动脉高压治疗靶向药物不同的化学结构类型，狗牙花属植物提取物有望发展成为一类新型的肺动脉高压治疗靶向药物。
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公开(公告)号：CN106467541B
公开(公告)日：2019-04-05
申请号：CN201510509618.5
申请日：2015-08-18
Applicant: 暨南大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D487/04 , C07D471/04 , C07D519/00 , C07D401/12 , C07D495/04 , C07D471/06 , C07D491/048 , A61K31/519 , A61K31/4709 , A61K31/5383 , A61K31/4745 , A61K31/517 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于化学医药技术领域，公开了取代喹诺酮类衍生物或其药学上可接受的盐、前药分子及其药用组合物和在制备防治肿瘤药物中的应用，特别是本发明衍生物、盐、前药分子及其药用组合物可作为蛋白激酶抑制剂，有效抑制AXL蛋白激酶的活性并且能抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。所述取代喹诺酮类衍生物或其药学上可接受的盐，具有式(Ⅰ)所示结构：本发明的取代喹诺酮类衍生物或其药学上可接受的盐、前药分子、药用组合物可以有效抑制AXL等蛋白激酶的作用，并可抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭，可用于制备抗肿瘤药物，特别是制备治疗人类及其它哺乳动物的肿瘤等过度增殖性疾病的药物中。
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公开(公告)号：CN108473434A
公开(公告)日：2018-08-31
申请号：CN201680058335.6
申请日：2016-08-18
Applicant: 暨南大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D215/233 , C07D487/04 , C07D401/12 , A61K31/4709 , A61P35/00
Abstract: 提供了式(I)所示的取代喹诺酮类衍生物或其药学上可接受的盐、前药分子及其药用组合物和在制备防治肿瘤药物中的应用。所述喹诺酮类衍生物、盐、前药分子及其药用组合物可作为蛋白激酶抑制剂，有效抑制AXL蛋白激酶的活性并且能抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭；可用于制备抗肿瘤药物，特别是制备治疗人类及其它哺乳动物的肿瘤等过度增殖性疾病的药物中。
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公开(公告)号：CN107349415A
公开(公告)日：2017-11-17
申请号：CN201710587131.8
申请日：2017-07-18
Applicant: 暨南大学
CPC classification number: A61K38/05
Abstract: 本发明公开了一种长春碱类衍生物在制备抑制肿瘤转移药物中的应用。所述的长春碱类衍生物包括长春碱类二肽及其生理上可接受的盐；所述的长春碱类二肽为肼解长春碱类化合物与N-苄氧羰基二肽缩合所得的化合物；所述的肼解长春碱类化合物为长春碱类化合物与水合肼反应所得到的化合物；所述的长春碱类化合物为长春碱、长春瑞滨、长春氟宁或长春新碱。该长春碱类二肽及其生理上可接受的盐，在体外可显著抑制肿瘤细胞的侵袭、迁移和水平运动能力，在体内显著抑制肿瘤的远端转移，可应用于中晚期恶性肿瘤病人伴随远端转移病人的治疗。
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公开(公告)号：CN106467541A
公开(公告)日：2017-03-01
申请号：CN201510509618.5
申请日：2015-08-18
Applicant: 暨南大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D487/04 , C07D471/04 , C07D519/00 , C07D401/12 , C07D495/04 , C07D471/06 , C07D491/048 , A61K31/519 , A61K31/4709 , A61K31/5383 , A61K31/4745 , A61K31/517 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于化学医药技术领域，公开了取代喹诺酮类衍生物或其药学上可接受的盐、前药分子及其药用组合物和在制备防治肿瘤药物中的应用，特别是本发明衍生物、盐、前药分子及其药用组合物可作为蛋白激酶抑制剂，有效抑制AXL蛋白激酶的活性并且能抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。所述取代喹诺酮类衍生物或其药学上可接受的盐，具有式(Ⅰ)所示结构：本发明的取代喹诺酮类衍生物或其药学上可接受的盐、前药分子、药用组合物可以有效抑制AXL等蛋白激酶的作用，并可抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭，可
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104892721B
公开(公告)日：2016-09-07
申请号：CN201510270178.2
申请日：2015-05-22
Applicant: 暨南大学
IPC: C07J71/00 , A61K31/585 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及天然药物及化学药物领域，具体涉及一种新的19‑脱甲基蟾毒内酯化合物在制备抗肿瘤药物制剂中的应用。所述的新的19‑脱甲基蟾毒内酯化合物，具有式Ⅰ所示结构，命名为Bufogargarin A，为从蟾皮中提取分离得到。本发明的Bufogargarin A在体内外均具有显著抗肿瘤活性，且在治疗剂量下未观察到明显的毒副作用，预示它具有良好的药用前景，可以应用于制备抗肿瘤药物制剂。抗肿瘤药物制剂中含有Bufogargarin A，余量为药用辅料或其它可配伍的药物；所述药用辅料可以是各种药用溶剂、崩解剂、矫味剂、防腐剂、着色剂、粘合剂；所述的抗肿瘤药物制剂包括多种临床药物剂型。
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公开(公告)号：CN105121447A
公开(公告)日：2015-12-02
申请号：CN201480022198.1
申请日：2014-03-03
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D519/00 , C07D471/20 , C07D471/22 , A61K31/55 , A61K31/475 , A61P35/02 , A61P35/00
CPC classification number: C07D519/04
Abstract: 本发明提供一类新的长春碱类衍生物及其新应用和制备方法。所述长春碱类衍生物包括肼解长春碱类化合物和长春碱类二肽衍生物。所述的肼解长春碱类化合物为长春碱类化合物或其盐与水合肼反应所得到的化合物；所述的长春碱类二肽衍生物为肼解长春碱类化合物与N-苄氧羰基甘氨酰脯氨酸缩合所得的化合物。本发明提供了所述长春碱类衍生物或其药物组合在抗肿瘤、预防或治疗糖尿病性视网膜病变、类风湿关节炎以及作为血管生成抑制剂或者血管阻断剂中的用途。
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公开(公告)号：CN104740602A
公开(公告)日：2015-07-01
申请号：CN201310738860.0
申请日：2013-12-30
Applicant: 暨南大学
Abstract: 本发明提供一种长春碱类物质的新应用，具体地说，提供了长春碱及其类似物在预防或治疗糖尿病性视网膜病变或类风湿关节炎中的新应用，特别是长春碱类衍生物肼解长春碱类化合物、长春碱类二肽及其盐在体内外显示显著的预防或治疗糖尿病性视网膜病变或类风湿关节炎等疾病的效果，其中所述肼解长春碱类化合物为长春碱类化合物与水合肼反应所得到的化合物；所述长春碱类二肽为长春碱类化合物与水合肼反应形成的肼解长春碱类化合物，再与N-苄氧羰基二肽缩合所得的化合物。
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公开(公告)号：CN102764320B
公开(公告)日：2014-03-05
申请号：CN201210214331.6
申请日：2012-06-26
IPC: C07J21/00 , A61K31/7048 , A61K36/74 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种山大颜提取物及其制备方法与抗肿瘤应用。山大颜提取物由如下方法制备而成：将山大颜经乙醇或甲醇加热回流或渗滤提取，减压浓缩得到浸膏，经大孔树脂富集，甲醇－水洗脱，得到山大颜提取物。本发明的山大颜提取物可用于制备治疗肿瘤的药物和保健品，其效部位成分明确，毒性小，药理作用强，具有良好的药用前景；制备工艺简单、易于大规模生产。
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公开(公告)号：CN103275106A
公开(公告)日：2013-09-04
申请号：CN201310138241.8
申请日：2013-04-19
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D519/00 , C07D471/20 , C07D471/22 , A61K31/475 , A61K31/55 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及抗肿瘤药物领域，具体公开了一种吲哚生物碱加合物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用。所述的吲哚生物碱加合物，具有式Ⅰ所示的结构：其中，R为吲哚生物碱经肼解后与肼基连接的部分。本发明所述吲哚生物碱加合物显著降低对正常细胞的毒性和体内毒性，也能显著抑制多种肿瘤细胞株的体外增殖以及荷瘤裸鼠体内肿瘤的生长。
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