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公开(公告)号：CN114984004B
公开(公告)日：2023-09-12
申请号：CN202210580374.X
申请日：2022-05-25
Applicant: 扬州中宝药业股份有限公司
IPC: A61K31/4025 , A61P31/00 , A61P11/00 , A61P29/00 , A61P9/02
Abstract: 本发明公开了硫酸舒欣啶在制备抗脓毒症药物中的应用，属于药物技术领域。该化合物式可用已知方法合成，制备工艺成熟，能够提供可靠的化合物来源，是一种理想的抗炎的化合物，可应用于制备预防、缓解和治疗内毒素血症引起的相关疾病的药物。所述疾病包括但不限于全身炎症反应综合征、脓毒症、重度脓毒症、脓毒性休克，以及脓毒症相关的急性肺损伤、急性呼吸窘迫综合征和多器官衰竭综合征。
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公开(公告)号：CN114984005B
公开(公告)日：2023-06-13
申请号：CN202210580695.X
申请日：2022-05-25
Applicant: 扬州中宝药业股份有限公司
IPC: A61K31/4025 , A61K31/7056 , A61P13/12
Abstract: 本发明涉及药物技术领域，具体涉及硫酸舒欣啶在制备抗肾功能衰竭药物中的应用。该化合物式可用已知方法合成，制备工艺成熟，能够提供可靠的化合物来源，是一种理想的抗肾功能衰竭的化合物，可应用于制备预防、缓解和治疗肾功能衰竭的产品。
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公开(公告)号：CN114767675A
公开(公告)日：2022-07-22
申请号：CN202210504750.7
申请日：2022-05-10
Applicant: 扬州中宝药业股份有限公司
IPC: A61K31/445 , A61P9/06
Abstract: 本发明涉及医药技术领域，公开了多奈哌齐在制备治疗心律失常药物中的应用，从而为临床上心律失常的治疗提供一种安全有效毒副作用小的药物。多奈哌齐能够有效延长心肌细胞动作电位时程，延长有效不应期，可进一步开发为治疗心律失常的药物，具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN114573500A
公开(公告)日：2022-06-03
申请号：CN202210397728.7
申请日：2022-04-15
Applicant: 扬州中宝药业股份有限公司
IPC: C07D211/46
Abstract: 本发明公开了一种雷芬那辛中间体的制备方法，包括如下步骤：(1)式I所示甲氨基乙醛缩二甲醇与保护基团化合物经保护反应得到式Ⅱ所示化合物；(2)式Ⅱ所示化合物与盐酸溶液经水解反应得到式Ⅲ所示化合物；(3)式Ⅲ所示化合物与式Ⅳ所示哌啶‑4‑基[1,1‑联苯]‑2‑氨基甲酸酯和三乙酰氧基硼氢化钠经还原胺化反应得到式V所示化合物；(4)式V所示化合物经脱保护反应得到式VI所示雷芬那辛中间体。本发明采用Fmoc‑Cl作为氨基保护基，避免了Pd/C加氢高压脱保护基过程，具有反应条件更加温和安全，生产成本更加低廉，对环境污染更小等优点。
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公开(公告)号：CN112076172B
公开(公告)日：2022-04-15
申请号：CN202011124388.8
申请日：2020-10-20
Applicant: 扬州中宝药业股份有限公司
IPC: A61K9/28 , A61K31/4025 , A61P9/06
Abstract: 本发明公开了一种硫酸舒欣啶片及其制备方法，所述的硫酸舒欣啶片由含有硫酸舒欣啶原料药、填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂和包衣材料的配方制成；其中，所述的硫酸舒欣啶原料药的粒径D90为15～25μm。本发明通过控制硫酸舒欣啶原料药的粒径、将硫酸舒欣啶原料药(API)和辅料分别湿法制粒、并进行严格的工艺参数控制，各要素作用互相协同，使得最终制得的颗粒流动性较好，成品溶出速度快，稳定性较好；且采用本发明的处方工艺成本较低，工艺操作简单，适合工业化生产；另外本发明所述的片剂用于治疗心率失常，初步的药理试验和临床实验结果显示，具有良好的安全性和有效性。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112209841B
公开(公告)日：2022-03-04
申请号：CN202011136961.7
申请日：2020-10-22
Applicant: 扬州中宝药业股份有限公司
IPC: C07C213/00 , C07C213/08 , C07C213/10 , C07C215/60 , C07C213/04 , C07C217/70 , C07D301/26 , C07D303/22 , C07C41/26 , C07C43/23 , C07C45/63 , C07C49/84
Abstract: 本发明公开了一种特布他林的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)将3,5‑二甲氧基苯乙酮与四丁基三溴化铵反应，得到2‑溴‑1‑(3,5‑二甲氧基苯基)乙酮；(2)将其与还原剂在甲醇中反应，得到2‑溴‑1‑(3,5‑二甲氧基苯基)乙醇；(3)将其在碱性条件下进行成环反应，生成2‑(3,5‑二甲基氧基)环氧乙烷；(4)将其与叔丁胺反应，生成1‑(3,5‑二甲氧基苯基)‑2‑叔丁氨基‑乙醇；(5)将其在酸性条件脱甲基，得到1‑(3,5‑二羟基苯基)‑2‑叔丁氨基‑乙醇的盐，即为特布他林。本发明中且总摩尔收率约60％，远高于现有技术的收率，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN113121412A
公开(公告)日：2021-07-16
申请号：CN202110423411.1
申请日：2021-04-20
Applicant: 扬州中宝药业股份有限公司
IPC: C07D211/46
Abstract: 本发明公开了一种雷芬那辛中间体的制备方法，包括如下步骤：(1)式I所示甲氨基乙醛缩二甲醇与保护基团化合物经保护反应得到式Ⅱ所示化合物；(2)式Ⅱ所示化合物与盐酸溶液经水解反应得到式Ⅲ所示化合物；(3)式Ⅲ所示化合物与式Ⅳ所示哌啶‑4‑基[1,1‑联苯]‑2‑氨基甲酸酯和三乙酰氧基硼氢化钠经还原胺化反应得到式V所示化合物；(4)式V所示化合物经脱保护反应得到式VI所示雷芬那辛中间体。本发明分别采用Troc‑Cl和Fmoc‑Cl作为氨基保护基，避免了Pd/C加氢高压脱保护基过程，具有反应条件更加温和安全，生产成本更加低廉，对环境污染更小等优点。
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公开(公告)号：CN111909049A
公开(公告)日：2020-11-10
申请号：CN202010914023.9
申请日：2020-09-03
Applicant: 扬州中宝药业股份有限公司
IPC: C07C231/24 , C07C233/43 , C07C51/42 , C07C59/255
Abstract: 本发明公开了一种酒石酸阿福特罗精制的方法，包括如下步骤：(1)将酒石酸阿福特罗溶于50-70℃的异丙醇与水的混合溶剂中，再加入活性炭，保温搅拌3-10min，过滤，得到滤液；(2)向所得滤液中加入异丙醇和甲苯，0-10℃下搅拌析晶，过滤，滤饼干燥，即为酒石酸阿福特罗一次精制品；(3)向步骤(2)所得酒石酸阿福特罗一次精制品中加入异丙醇、水和甲苯的混合溶剂，于30-50℃打浆搅拌2～5h，再降温至0-15℃打浆搅拌析晶，过滤，滤饼干燥，即为酒石酸阿福特罗成品。本发明通过采用异丙醇/水/甲苯的混合溶剂，有效的去除成品中的杂质A及其他杂质，使成品纯度达到99.9％以上，所有单杂均＜0.1％。
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公开(公告)号：CN114573500B
公开(公告)日：2024-02-20
申请号：CN202210397728.7
申请日：2022-04-15
Applicant: 扬州中宝药业股份有限公司
IPC: C07D211/46
Abstract: 本发明公开了一种雷芬那辛中间体的制备方法，包括如下步骤：(1)式I所示甲氨基乙醛缩二甲醇与保护基团化合物经保护反应得到式Ⅱ所示化合物；(2)式Ⅱ所示化合物与盐酸溶液经水解反应得到式Ⅲ所示化合物；(3)式Ⅲ所示化合物与式Ⅳ所示哌啶‑4‑基[1,1‑联苯]‑2‑氨基甲酸酯和三乙酰氧基硼氢化钠经还原胺化反应得到式V所示化合物；(4)式V所示化合物经脱保护反应得到式VI所示雷芬那辛中间体。本发明采用Fmoc‑Cl作为氨基保护基，避免了Pd/C加氢高压脱保护基过程，具有反应条件更加温和安全，生产成本更加低廉，对环境污染更小等优点。
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公开(公告)号：CN113185423B
公开(公告)日：2023-09-01
申请号：CN202110458082.4
申请日：2021-04-27
Applicant: 扬州中宝药业股份有限公司
IPC: C07C229/60 , C07C227/16
Abstract: 本发明属于化学药物合成领域，具体公开了一种盐酸氯普鲁卡因的精制方法，以醇和/或水作为溶剂溶解盐酸氯普鲁卡因粗品，加入活性炭，保温，过滤，析晶，干燥，即得盐酸氯普鲁卡因纯品。本发明的精制方法操作简单安全，无需特种设备，精制收率较高，达到85％以上，制得的产品液相纯度高(有关物质纯度大于99.9％，最大单杂2‑氯‑4‑氨基苯甲酸小于0.1％，达到原料药标准)。
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