公开(公告)号：CN115960032A

公开(公告)日：2023-04-14

申请号：CN202111168558.7

申请日：2021-10-08

Applicant: 复旦大学

Inventor： 邵黎明 ,  马兰 ,  李炜 ,  刘星 ,  刘笑 ,  程德琴 ,  何倩 ,  吴俊文 ,  许玉龙 ,  王菲菲 ,  孙洪鹏 ,  乐秋旻 ,  肖立 ,  周雨青 ,  杨希成 ,  孔令辉 ,  陈益宜

IPC: C07D209/88 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D405/12 ,  C07C255/54 ,  C07D471/04 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/30 ,  A61P25/28 ,  A61K31/403 ,  A61K31/496 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/277 ,  A61K31/437

Abstract: 本发明涉及药物化学和药物治疗学领域。具体而言，本发明涉及一种具有β‑arrestin偏向性激动活性的芳氧丙醇胺类β‑肾上腺素受体配基及其制备方法和用途，所述配基由通式(I)表示。本发明所涉及的芳氧丙醇胺类配基对G蛋白介导的β‑肾上腺素受体偏向性信号通路具有不同程度的拮抗作用，可以用于防治或治疗原发性高血压、心绞痛、心肌梗死、心律失常等心血管系统疾病。同时本发明涉及的芳氧丙醇胺类配基对β‑arrestin介导的β‑肾上腺素受体偏向性信号通路具有很好的激动活性，已被证实在记忆形成和再巩固过程、神经可塑性改变等中枢神经系统功能中发挥重要作用，因此可以用于防治或治疗药物成瘾、认知功能障碍、记忆衰退等中枢神经系统疾病。

公开(公告)号：CN115746023A

公开(公告)日：2023-03-07

申请号：CN202211323247.8

申请日：2022-10-27

Applicant: 复旦大学

Inventor： 邵黎明 ,  程华 ,  余海华

IPC: C07D498/18 ,  C07D519/00 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P1/00 ,  A61P17/00 ,  A61P3/10 ,  A61P27/02 ,  A61P9/14 ,  A61P35/02 ,  A61K31/529 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551

Abstract: 本发明属于制药领域，涉及一种作为蛋白激酶抑制剂的含吲唑结构的杂环大环化合物及其制备方法，该化合物具有通式(I)。本发明还涉及该化合物在药学上可接受的盐类，前药和溶剂化物。本发明还涉及在制备治疗或预防由激活或抗性突变体形式的ALK等靶点介导的障碍或疾病的药物中的用途，优选地，所述激活或抗性突变体形式(包含但不限于EML4‑ALK融合突变)的ALK介导的障碍或疾病为肺癌，卵巢癌、宫颈癌、结肠直肠癌、乳腺癌、胰腺癌、胶质瘤、胶质母细胞瘤、黑色素瘤、前列腺癌、白血病、淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤、胃癌、肺癌、肝细胞癌、胃肠道基质瘤、甲状腺癌、胆管癌、子宫内膜癌、肾癌、间变性大细胞淋巴癌、急性髓细胞白血病、多发性骨髓瘤或间皮瘤等。

公开(公告)号：CN105622509A

公开(公告)日：2016-06-01

申请号：CN201410620909.7

申请日：2014-11-06

Applicant: 复旦大学

Inventor： 谢琼 ,  史震寰 ,  邵黎明 ,  王昊 ,  陈红专 ,  仇缀百 ,  陈益宜 ,  郑兆浠

IPC: C07D223/04 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16

Abstract: 本发明属制药领域，涉及通式(I)结构的左旋美普他酚茚酮衍生物和/或其盐类及其制备方法和用途，本发明经药理实验结果显示，所述的左旋美普他酚茚酮衍生物和/或其盐类具有抑制乙酰胆碱酯酶和抑制Aβ聚集的双重活性，可用于制备神经退行性疾病和痴呆症的药物，预防和/或治疗包括阿尔茨海默症(AD)和帕金森氏症(PD)在内的神经退行性疾病，以及包括AD、Lewy体痴呆(DLB)和血管性痴呆(VaD)等的各种痴呆症。其中n为2，3，4，5，6，7。