公开(公告)号：CN115960032A

公开(公告)日：2023-04-14

申请号：CN202111168558.7

申请日：2021-10-08

申请人： 复旦大学

发明人： 邵黎明 ,  马兰 ,  李炜 ,  刘星 ,  刘笑 ,  程德琴 ,  何倩 ,  吴俊文 ,  许玉龙 ,  王菲菲 ,  孙洪鹏 ,  乐秋旻 ,  肖立 ,  周雨青 ,  杨希成 ,  孔令辉 ,  陈益宜

IPC分类号： C07D209/88 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D405/12 ,  C07C255/54 ,  C07D471/04 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/30 ,  A61P25/28 ,  A61K31/403 ,  A61K31/496 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/277 ,  A61K31/437

摘要： 本发明涉及药物化学和药物治疗学领域。具体而言，本发明涉及一种具有β‑arrestin偏向性激动活性的芳氧丙醇胺类β‑肾上腺素受体配基及其制备方法和用途，所述配基由通式(I)表示。本发明所涉及的芳氧丙醇胺类配基对G蛋白介导的β‑肾上腺素受体偏向性信号通路具有不同程度的拮抗作用，可以用于防治或治疗原发性高血压、心绞痛、心肌梗死、心律失常等心血管系统疾病。同时本发明涉及的芳氧丙醇胺类配基对β‑arrestin介导的β‑肾上腺素受体偏向性信号通路具有很好的激动活性，已被证实在记忆形成和再巩固过程、神经可塑性改变等中枢神经系统功能中发挥重要作用，因此可以用于防治或治疗药物成瘾、认知功能障碍、记忆衰退等中枢神经系统疾病。

公开(公告)号：CN117186111A

公开(公告)日：2023-12-08

申请号：CN202210618334.X

申请日：2022-06-01

申请人： 复旦大学

发明人： 邵黎明 ,  刘景根 ,  李炜 ,  王瑜珺 ,  孔令辉 ,  刘笑 ,  叶荣荣 ,  蒋爽

IPC分类号： C07D489/12 ,  A61P25/04 ,  A61P25/24 ,  A61P25/36 ,  A61P25/20 ,  A61P39/02 ,  A61P23/00 ,  A61P1/00 ,  A61P17/04

摘要： 本发明属于制药领域，公开了一种稠环吗啡类衍生物及其制备方法和用途，涉及具有式(I)的N‑环丙甲基‑4'‑取代氨基奈培酮系列衍生物以及药学上可接受的盐类。式(I)衍生物通过蒂巴因与取代苯基乙烯酮类试剂反应并经一系列转化方法制备。其中，N‑环丙甲基‑(4'‑苯甲酰基氨基)奈培酮(SLL‑1062)是典型的高选择性μ阿片受体拮抗剂，可应用于阿片类及其他麻醉性镇痛药依赖性的诊断及治疗、阿片类药物引发的肠功能障碍、镇静催眠药与急性酒精中毒、阿片类药物及其他麻醉性镇痛药中毒等治疗领域的研究和开发。