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公开(公告)号：CN114195798A
公开(公告)日：2022-03-18
申请号：CN202111672837.7
申请日：2021-12-31
申请人： 复旦大学
摘要： 本发明属于制药领域，涉及具有式I和式II的7α‑甲基稠环吗啡类化合物及其制备方法和用途。该类化合物通过蒂巴因与取代苯乙烯类试剂反应并经一系列转化方法制备，具有阿片受体结合活性，包括SLL‑604、SLL‑627和SLL‑631在内的多个化合物是选择性κ受体配基或μ/κ双重配基，可应用于镇痛、抗抑郁、阿片类药物成瘾戒断、止痒等治疗领域的研究和开发。
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公开(公告)号：CN112661765A
公开(公告)日：2021-04-16
申请号：CN202110116915.9
申请日：2021-01-28
申请人： 复旦大学
IPC分类号： C07D491/08 , A61P29/00 , A61P25/04 , A61P13/12 , A61P3/10 , A61P1/16 , A61P35/00 , A61P17/04
摘要： 本发明涉及具有通式(I)的化合物或者其药学上可接受的盐类的制备方法，并涉及这些衍生物在阿片受体治疗领域中的用途，以及在制备疼痛、抑郁、阿片药物成瘾、瘙痒治疗药物中的用途，所述的疼痛包括治疗或缓解手术期间的疼痛、慢性疼痛、神经性疼痛、癌性疼痛；所述的瘙痒包括尿毒症、糖尿病肾病、慢性肝病、恶性肿瘤等严重疾病所伴随的顽固性瘙痒。式(Ⅰ)如下所示：
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公开(公告)号：CN110117288A
公开(公告)日：2019-08-13
申请号：CN201810123729.6
申请日：2018-02-07
申请人： 复旦大学
IPC分类号： C07D487/10 , A61K31/485 , A61P25/20 , A61P25/24 , A61P25/36 , A61P17/04 , A61P25/04
摘要： 本发明属于化学制药领域，涉及具有通式(I)的7β-甲基-奈培酮衍生物化合物及其制备方法，本发明的具有通式(I)的化合物；以蒂巴因为原料，通过N-脱甲基、N-酰化、Diels-Alder反应、还原、氧化、格氏反应等相关转化方法合成，所述通式(I)的化合物属于阿片受体配基，采用放射性受体配体结合实验，测定配基对于阿片受体三种亚型的亲和力以及选择性，采用[35S]GTPγS结合实验测定配基的激动抑制活性，结果显示，所述化合物具有镇痛、抗抑郁、阿片成瘾性戒断、止痒等作用，可用于制备阿片受体治疗药物，用于临床镇痛、抗抑郁、阿片成瘾性戒断治疗或止痒治疗。
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公开(公告)号：CN105294711B
公开(公告)日：2018-04-13
申请号：CN201410240780.7
申请日：2014-05-30
申请人： 复旦大学
IPC分类号： C07D489/12 , A61K31/485 , A61P25/04 , A61P1/00 , A61P25/24 , A61P25/02
摘要： 本发明属于制药领域，涉及稠环吗啡类衍生物及其制备方法和用途。具体涉及通式(I)的7α‑(4'‑取代氨基‑苯基)‑6α,14α‑endo‑亚乙(烯)基‑四氢蒂巴因系列衍生物以及药学上可接受的盐类；该通式(I)的衍生物通过蒂巴因与取代苯乙烯类试剂反应并经一系列转化方法制备，其中7α‑(4'‑苯甲酰氨基‑苯基)‑6α,14α‑endo‑亚乙(烯)基‑四氢蒂巴因是典型的高选择性κ配基，可用于制备镇痛、抗抑郁、阿片成瘾性、止痒等药物。
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公开(公告)号：CN101492451B
公开(公告)日：2011-12-21
申请号：CN200810033067.X
申请日：2008-01-24
申请人： 复旦大学
IPC分类号： C07D489/12 , A61K31/485 , A61P25/04
摘要： 本发明属制药领域，涉及通式(工)的8α取代芳基-4，5-环氧吗啡喃衍生物或其盐与制备方法，并涉及所述化合物在治疗疼痛中的用途。所述的化合物由蒂巴因或其类似物与含有单取代乙烯类试剂反应以及相关转化方法制备。经体外试验，结果表明，本发明的代表性化合物表现出对μ阿片受体具有与吗啡相当的结合能力与激动能力，对μ阿片受体具有高选择性，但对其它阿片受体亚型基本无亲和力，本发明化合物属新结构类型的高选择性μ激动剂，能进一步制成镇痛作用强，耐受和成瘾性低的镇痛药物。
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公开(公告)号：CN101492451A
公开(公告)日：2009-07-29
申请号：CN200810033067.X
申请日：2008-01-24
申请人： 复旦大学
IPC分类号： C07D489/12 , A61K31/485 , A61P25/04
摘要： 本发明属制药领域，涉及通式(I)的8α取代芳基－4，5－环氧吗啡喃衍生物或其盐与制备方法，并涉及所述化合物在治疗疼痛中的用途。所述的化合物由蒂巴因或其类似物与含有单取代乙烯类试剂反应以及相关转化方法制备。经体外试验，结果表明，本发明的代表性化合物表现出对μ阿片受体具有与吗啡相当的结合能力与激动能力，对μ阿片受体具有高选择性，但对其它阿片受体亚型基本无亲和力，本发明化合物属新结构类型的高选择性μ激动剂，能进一步制成镇痛作用强，耐受和成瘾性低的镇痛药物。
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公开(公告)号：CN1562975A
公开(公告)日：2005-01-12
申请号：CN200410017499.3
申请日：2004-04-07
申请人： 复旦大学
IPC分类号： C07D225/02
摘要： 本发明属于制药领域，涉及一种1－甲基－3－乙基－3－(3－羟基苯基)－6氢－1H－氮杂卓盐酸盐的制备方法。本发明以间甲氧基苯乙酮为起始原料经Willgerodt重排、氯化亚砜酰化、与4－甲氨基丁酸甲酯盐酸盐酰化缩合合成关键中间体N－甲基－N－(3－甲氧羰基－丙基)－(3－甲氧苯基)乙酰胺；N－甲基－N－(3－甲氧羰基－丙基)－(3－甲氧苯基)乙酰胺的环合反应采用氨基钠为碱性试剂，在非极性溶剂中完成得1－甲基－3－(3－甲氧基苯基)－6氢－1H－氮杂卓－2、4－二酮。其后的乙基化反应选用叔丁醇钾和碘乙烷可减少氧烃化比例，再经Wolff－Kishner－Huang和锂铝氢二步还原反应，最后成盐得目标化合物。本发明所述的方法采用价廉的原料和试剂，生产成本低，各步反应条件温和、操作简便，是一种很有工业应用前景的制备方法。
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公开(公告)号：CN106278994B
公开(公告)日：2019-06-21
申请号：CN201510272578.7
申请日：2015-05-26
申请人： 复旦大学
IPC分类号： C07D209/54 , A61K31/403 , A61P25/24 , A61P25/04 , A61P25/00 , A61P3/04
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明涉及药物化学和药物治疗学领域，公开了如下通式的螺环化合物及其制备方法和用途。生物活性筛选结果表明，该类化合物具有单胺类转运体蛋白结合活性。本发明所提供的化合物具有应用各类疾病治疗的潜力，包括但不限于抑郁症、注意力缺陷障碍、肥胖症、神经性疼痛等。
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公开(公告)号：CN109232358A
公开(公告)日：2019-01-18
申请号：CN201710557244.3
申请日：2017-07-10
申请人： 复旦大学
IPC分类号： C07D209/08 , C07D231/56 , C07D235/06 , C07D471/04 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D401/12 , A61K31/4439 , A61K31/4155 , A61K31/416 , A61K31/404 , A61K31/4184 , A61K31/437 , A61P35/00
摘要： 本发明属于化学医药技术领域，涉及一种Hedgehog(Hh)信号通路Smoothened(SMO)受体小分子抑制剂，具体涉及化学通式(I)的具有Smoothened抑制活性的吲哚类衍生物或其盐及其制备方法和药物组合物，经对Hh信号通路的抑制活性测试实验，结果表明：本发明大部分化合物对Hh信号通路有较好的抑制活性。本发明还公开了所述化合物在制备治疗与Hh有关的疾病的药物中的用途所述的疾病为基底细胞癌(basal cell carcinoma；BCC)、髓母细胞瘤(medullblastoma；MB)、小细胞肺癌(SCLC)、髓母细胞瘤及横纹肌肉瘤或前述疾病组合。
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公开(公告)号：CN105646332B
公开(公告)日：2018-05-25
申请号：CN201410625627.6
申请日：2014-11-09
申请人： 复旦大学
IPC分类号： C07D211/52 , A61K31/4418 , A61P25/04 , A61P1/00 , A61P25/24 , A61P25/30 , A61P29/00
摘要： 本发明属于制药领域，涉及通式(I)的氨基甲基哌啶衍生物或其盐类及其制备方法和所述化合物在制备治疗阿片受体介导的疾病的药物中的用途。本发明所述的化合物在体外实验中显示出对μ和δ阿片受体亲和活性和激动或拮抗功能活性，动物体内实验显示出中等强度的镇痛活性，本发明涉及的化合物可制备治疗阿片受体介导的疾病的药物，所述疾病不限于疼痛、胃肠道疾病和抑郁症以及瘙痒、成瘾等；本发明的化合物具有明显的治疗疼痛的潜在临床应用价值。
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