公开(公告)号：CN106309463A

公开(公告)日：2017-01-11

申请号：CN201510369369.4

申请日：2015-06-29

Applicant: 复旦大学

Inventor： 朱依谆 ,  钟亮解 ,  郭薇 ,  王莹

IPC: A61K31/7048 ,  A61P3/06 ,  A61P1/16

Abstract: 本发明属于制药领域，涉及槲皮素-3-O-(6”-O-α-L-鼠 李 糖)-β-D-葡 萄糖-7-O-β-D-葡萄糖苷(ZYZ-772)在脂质代谢调节中的应用，尤其是在制备防治脂质代谢相关疾病的药物中的用途。本发明经体内和体外实验中验证所述化合物的脂质代谢调节作用，其作用效果优于其母核结构槲皮素；结果显示所述化合物能调节血脂水平，减少脂质在肝脏的聚集，对脂肪肝具有保护作用，尤其是通过增加低密度脂蛋白受体(LDLR)的活性，以及促进胆固醇调节元件结合蛋白-2(SREBP-2)的表达进行脂质调节；所述化合物ZYZ对脂质代谢具有明显的调节作用，可用于制备防治脂质代谢调节相关疾病的药物。

公开(公告)号：CN106265622A

公开(公告)日：2017-01-04

申请号：CN201510252465.0

申请日：2015-05-18

Applicant: 复旦大学附属眼耳鼻喉科医院

Inventor： 莫晓芬 ,  石碗如 ,  朱依谆 ,  麦尔哈巴·肖开提 ,  顾纪锋 ,  荣先芳 ,  熊佳伟 ,  王鑫

IPC: A61K31/235 ,  A61P27/02 ,  A61P3/10 ,  A61P9/12 ,  A61P27/06 ,  A61P9/10 ,  A61P27/10 ,  A61P25/02

Abstract: 本发明属制药领域，具体涉及益母草碱在制备视网膜、视神经保护作用药物中的用途，尤其是在制备治疗视网膜血管性病变和视神经炎症及退行性病变药物中的用途。本发明中，经前房生理盐水灌注诱导视网膜缺血再灌注损伤模型实验，结果表明益母草碱能减少缺血再灌注损伤后RGCs凋亡数量，提高RGCs存活率，减轻缺血再灌注损伤后视网膜变薄程度，且对视网膜各层均具有保护作用；所述的益母草碱可制成治疗视网膜损伤疾病药物，用于治疗视网膜缺血再灌注损伤，视网膜、视神经退行性疾病，以及通过调节眼部炎症反应用于治疗视网膜炎症性疾病，本发明为临床上述眼部疾病提供了新的治疗药物。

公开(公告)号：CN106008500A

公开(公告)日：2016-10-12

申请号：CN201610355504.4

申请日：2013-11-07

Applicant: 复旦大学

Inventor： 朱依谆 ,  鲍光植 ,  古险峰 ,  朱依纯

IPC: C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  A61P9/08 ,  A61P9/12

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D471/14

Abstract: 本发明属医药学领域，涉及柯楠因碱类化合物及其制备方法。所述的柯楠因碱类化合物具有式(1)和(2)结构，本发明中，以色胺为起始原料，经过Pictet‑Spengler反应，丁基铝锂氢还原，Knoevenagel/hetero‑Diels±Alder串联反应，以及氢化加氢反应等多步反应，获得具有通式(1)和(2)的柯楠因碱类似物。本发明所述的柯楠因碱类似物为具有直接扩血管活性的新化合物，具有合成方法简便，易于控制，合成产物量大和纯度高等优点；制得的产物自身稳定性好，具有广泛修饰范围，可用于制备扩张外周血管类抗高血压的候选药物，并可作为一种潜在药理学工具。

公开(公告)号：CN102258510B

公开(公告)日：2015-04-22

申请号：CN201010184961.4

申请日：2010-05-27

Applicant: 复旦大学

Inventor： 朱依谆 ,  刘新华 ,  潘礼龙

IPC: A61K31/235 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明属中药制药领域，涉及中草药益母草中的特异单体益母草碱在制备药物组合物中的应用，尤其是在制备炎症相关疾病的药物组合物中的应用。本发明通过体外炎症模型实验研究，结果显示了所述的益母草碱抑制炎症介质的转录和表达，能减少炎症诱导的一氧化氮的释放，明确益母草碱抑制细胞炎症的调控机制，实验证实，所述的益母草碱对炎症相关疾病具有明显的抗炎作用，可制备防治炎症相关疾病的药物。

公开(公告)号：CN102680620B

公开(公告)日：2014-10-29

申请号：CN201110063431.9

申请日：2011-03-16

Applicant: 复旦大学

Inventor： 朱依谆 ,  朱清

IPC: G01N30/72 ,  G01N30/06 ,  G01N30/36

Abstract: 本发明属于医药检测技术领域，涉及一种定量检测血浆中益母草碱含量的方法。本方法采用高效液相色谱串联质谱技术，用苯甲酰精氨酸乙酯作为检测物的内标，用高氯酸沉淀蛋白方法预处理血浆样品，按内标法以峰面积，计算血浆中益母草碱血药浓度；其中，液相色谱采用安捷伦ZorbaxSB-C18柱为固定相，乙腈/乙酸铵缓冲液混合液为流动相，进行等度洗脱，质谱采用电喷雾电离源，用多离子反应监测对益母草碱定量；本方法中的益母草碱的最低定量限达4ng/mL。本发明对样品检测的专一性强，灵敏度高，操作简便，各项方法学考证指标均能达到中国药典的相关技术要求，可用于益母草碱口服给药后药代动力学研究。

公开(公告)号：CN104069068A

公开(公告)日：2014-10-01

申请号：CN201310107350.3

申请日：2013-03-29

Applicant: 复旦大学

Inventor： 朱依谆 ,  黄澄嵘 ,  阚君陶 ,  刘洪瑞

IPC: A61K9/14 ,  A61K31/198 ,  A61K47/32 ,  A61P9/04

Abstract: 本发明属化学制药领域，涉及一种化合物炔丙基半胱氨酸固体分散体及其制备方法和用途。本发明采用炔丙基半胱氨酸为药物活性成分，加入载体材料为阻滞剂，采用溶剂法制备炔丙基半胱氨酸固体分散体，可制成胶囊、压片和微丸剂型。本发明解决了炔丙基半胱氨酸（SPRC）在体内溶出快、吸收快、消除快，疗效维持时间较短，须多次给药维持体内有效血药浓度得难题，本发明的炔丙基半胱氨酸缓释固体分散体能够提高心衰大鼠的心功能，减小心肌梗死的面积，对于心衰的保护效果有明显的提高。

公开(公告)号：CN103284987A

公开(公告)日：2013-09-11

申请号：CN201210044553.8

申请日：2012-02-24

Applicant: 复旦大学

Inventor： 朱依谆 ,  潘礼龙 ,  刘新华 ,  龚其海

IPC: A61K31/198 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明属制药领域，涉及炔丙基半胱氨酸及其类似物在制备防治心血管系统炎症相关性疾病药物中的用途。本发明通过体外细胞实验，结果显示，所述炔丙基半胱氨酸及其类似物能抑制肿瘤坏死因子α、白介素-1β、单核细胞趋化蛋白-1的mRNA和蛋白表达，增加心肌炎症组织中的硫化氢含量，抑制心肌细胞表达炎症相关的诱导型一氧化氮合酶、环氧合酶-2、细胞间黏附分子-1的mRNA表达，抑制心肌细胞中炎症相关通路ERK1/2、NF-κB的激活，激活蛋白激酶B(Akt)，抑制心肌细胞中氧自由基产生，可制成治疗药物用于治疗心血管系统炎症相关性疾病，如缺血性心脏病、动脉粥样硬化或心肌梗塞。

公开(公告)号：CN103086926A

公开(公告)日：2013-05-08

申请号：CN201110332076.0

申请日：2011-10-27

Applicant: 复旦大学

Inventor： 古险峰 ,  朱依谆 ,  罗姗姗

IPC: C07C279/08 ,  C07C277/08 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明属药物化学领域，涉及天然生物碱益母草碱及其类似物，具体涉及益母草碱或其类似物及其制备方法。本发明采用丁香酸为起始原料，经乙酰化得到乙酰丁香酸，然后与Boc保护的4-胍基-1-丁醇缩合，脱除乙酰基后，在三氟乙酸作用下脱除Boc保护基，获得目标产物益母草碱或其类似物。本发明方法能克服现有技术的缺陷，操作简便，反应温和、时间短，条件易于控制，后处理及其简便，产品纯度且产品收率很高，总收率达到38％。本发明制得的益母草碱或其类似物，经初步的药理活性测试，结果显示，其在细胞和动物水平均对缺血心肌细胞具有保护作用，以及对神经细胞具有保护作用。

公开(公告)号：CN102670586A

公开(公告)日：2012-09-19

申请号：CN201110063432.3

申请日：2011-03-16

Applicant: 复旦大学

Inventor： 朱依谆 ,  玛丽·斯蒂芬妮 ,  郭薇 ,  刘春华

IPC: A61K31/365 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明属制药领域，涉及白果内酯新的药用用途，具体涉及白果内酯在制备治疗缺血性心肌病药物中的用途，尤其是在制备治疗缺血性心肌损伤药物中的用途。本发明通过体外心肌细胞培养实验和体内动物实验，结果表明，所述的白果内酯可提高细胞存活率，调节血小板激活因子受体和血小板激活因子乙酰水解酶以及减少心肌细胞凋亡，所述的白果内酯呈现为剂量依赖性调节PAFR和PAF-AH基因的表达，上调PAFR表达、下调PAF-AH的表达。所述的白果内酯可作为治疗药物应用于治疗心肌损伤尤其是缺血缺氧心肌损伤心肌病。

公开(公告)号：CN101683338A

公开(公告)日：2010-03-31

申请号：CN200910151214.8

申请日：2009-06-20

Applicant: 复旦大学

Inventor： 朱依谆 ,  吴利新 ,  朱依纯

IPC: A61K31/4375 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10

CPC classification number: A61K31/4375

Abstract: 本发明属制药领域，涉及毛钩藤碱在制备心肌损伤药物中的用途，尤其是在制备治疗缺血缺氧心肌损伤药物中的用途。本发明通过体外心肌细胞培养实验，结果证明毛钩藤碱可以提高细胞存活率，促进NO生成；可降低缺氧缺糖损伤心肌细胞的LDH的漏出率；可提高SOD活性；可以抑制脂质过氧化以及具有抑制心肌细胞凋亡的作用，所述的毛钩藤碱可作为治疗药物应用于治疗心肌损伤尤其是缺血缺氧心肌损伤心脏病。