公开(公告)号：CN103086926A

公开(公告)日：2013-05-08

申请号：CN201110332076.0

申请日：2011-10-27

Applicant: 复旦大学

Inventor： 古险峰 ,  朱依谆 ,  罗姗姗

IPC: C07C279/08 ,  C07C277/08 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明属药物化学领域，涉及天然生物碱益母草碱及其类似物，具体涉及益母草碱或其类似物及其制备方法。本发明采用丁香酸为起始原料，经乙酰化得到乙酰丁香酸，然后与Boc保护的4-胍基-1-丁醇缩合，脱除乙酰基后，在三氟乙酸作用下脱除Boc保护基，获得目标产物益母草碱或其类似物。本发明方法能克服现有技术的缺陷，操作简便，反应温和、时间短，条件易于控制，后处理及其简便，产品纯度且产品收率很高，总收率达到38％。本发明制得的益母草碱或其类似物，经初步的药理活性测试，结果显示，其在细胞和动物水平均对缺血心肌细胞具有保护作用，以及对神经细胞具有保护作用。