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公开(公告)号：CN109021065B
公开(公告)日：2021-10-01
申请号：CN201710427295.4
申请日：2017-06-08
Applicant: 复旦大学
IPC: C07K5/027
Abstract: 本发明属化学合成技术领域，涉及下式所示的具有抗癌活性海兔毒素Dolastatin 10的制备方法。本发明所述制备海兔毒素Dolastatin 10的技术路线中，所用的试剂均为常用试剂，该方法具有操作简单、产率高、成本低，便于扩大生产等优点。实验证实，采用本方法的技术路线制备海兔毒素Dolastatin 10的成本显著降低，在实验室中可方便实现1‑10克级的制备，适合大规模制备。
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公开(公告)号：CN108299545B
公开(公告)日：2021-07-02
申请号：CN201710021396.1
申请日：2017-01-12
Applicant: 复旦大学
IPC: C07K7/06
Abstract: 本发明属药物合成技术领域，涉及一种具有抑制组织蛋白酶E活性的化合物Symplocin A及其差向异构体的制备方法；本发明方法采用新的合成路线完成了Symplocin A及其两个差向异构体的合成，制得Symplocin A并合成了Symplocin A的两个差向异构体，本方法具有产率高、易分离，成本低，便于扩大生产等优点；依据化合物Symplocin A的活性推测制得的2种Symplocin A异构体对组织蛋白酶E具有极强的抑制活性，有望成为肿瘤治疗的新靶点。
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公开(公告)号：CN106317206B
公开(公告)日：2020-06-09
申请号：CN201510364032.4
申请日：2015-06-26
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及新的糖肽类抗菌素，具体涉及式1的去甲万古霉素类二聚体衍生物、其药学上可接受的盐、及其制备方法，和所述化合物在用于制备治疗或预防细菌感染性疾病的药物中的用途，本发明中进行了体外抑菌实验，结果表明，所述化合物对多种格兰氏阳性菌的抑菌活性显著高于万古霉素和去甲万古霉素。本发明的化合物可进一步用于制备药物，尤其是制备抗细菌感染的药物。桥链X可以为：其中，R代表氢或取代或非取代的C1‑12的烷基、环烷基、杂环烷基、芳香基、杂芳香取代基，以及C1‑12的烷基酰基、芳香基酰基和烷基磺酰基。
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公开(公告)号：CN106588744B
公开(公告)日：2019-10-08
申请号：CN201510666415.7
申请日：2015-10-15
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D209/20 , A61K31/405 , A61P35/00 , A61P9/10 , A61P29/00 , A61P11/06 , A61P11/00
Abstract: 本发明属于药物化学和医药技术领域，涉及一种新型基质金属蛋白酶抑制剂及其药用用途。所述的抑制剂是式(1)所示的苯甲酰胺类伊洛马斯他衍生物：式(1)中，R1为包含但不限于2‑NH2，氨基被乙酰氨基取代等。R2包含但不限于氢原子，氟，氯，溴，甲基，乙基，NH2，取代氨基，甲氧基，乙氧基，三氟甲基，环己基，苯基，取代苯基，噻吩，吡咯，呋喃，噻唑，吡啶等芳香基团；R2的取代苯基包含但不限于苯环的4’位连接甲基，乙基，甲氧基，乙氧基，三氟甲基，羟基，氟，氯，溴，乙酰基，苯甲酮等基团。本发明经试验表明，所述的苯甲酰胺类伊洛马斯他衍生物可用于制备抗肝癌、肺癌、乳腺癌及卵巢癌等肿瘤的侵袭与扩散的药物。
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公开(公告)号：CN110294704A
公开(公告)日：2019-10-01
申请号：CN201810248047.8
申请日：2018-03-24
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D211/34 , C07D307/10 , C07D307/16 , C07D265/30 , C07D401/06 , C07D409/06 , C07D333/60 , C07D333/56 , C07D333/18 , C07D213/30 , C07D213/26 , C07D213/40 , C07D211/20 , C07C253/30 , C07C255/50 , C07C255/54 , C07C255/57 , C07C269/06 , C07C271/24 , C07C271/22 , C07C67/307 , C07C69/76 , C07C69/757 , C07C69/753 , C07C41/22 , C07C43/225
Abstract: 本发明属氟有机化合物合成技术领域，涉及一种制备含单氟烷基烯烃化合物的方法，具体涉及利用偕-二氟烯烃与羧酸活性酯合成单氟烷基烯烃化合物的方法。本发明以羧酸活性酯为烷基化试剂，在锌单质的作用下在N N'-二甲基乙酰胺中将偕-二氟烯烃高效地转化为相应的单氟烷基烯烃类化合物。本发明反应条件温和，极易操作，且具有良好的化学选择性和官能团兼容性，是有效的单氟烷基烯烃类化合物的合成方法。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109956944A
公开(公告)日：2019-07-02
申请号：CN201711360275.6
申请日：2017-12-14
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D487/04 , C07F7/18
Abstract: 本发明属于化学合成领域，涉及一种具有下式化学结构的多取代吡咯里西啶化合物及其制备方法。所述制备多取代吡咯里西啶类化合物的技术路线，操作简单，路线简洁，收率较高，所用的试剂均为常用试剂，而且，可适合大规模制备，所得目标产物可用于多个具有重要生理活性天然产物的多样性合成研究。其中，取代基R1代表芳香基，R2代表氢或叔丁基二甲基硅氧基。
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公开(公告)号：CN109836450A
公开(公告)日：2019-06-04
申请号：CN201711215289.9
申请日：2017-11-28
Applicant: 复旦大学
IPC: C07F7/18 , C07D491/048
Abstract: 本发明属化学合成技术领域，涉及一种制备Sedacryptine的关键中间体β-氨基酮的方法。本发明所述的β-氨基酮采用一锅合成法制备，方法简便，底物应用广泛，操作简单，路线简洁，收率较高，所用的试剂均为常用试剂。本发明的技术路线制备手性β-氨基酮成本显著降低，可完成大量制备；合成制得的中间体β-氨基酮再经简单转化即可得到生物碱Sedacryptine。
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公开(公告)号：CN109748787A
公开(公告)日：2019-05-14
申请号：CN201711076749.4
申请日：2017-11-06
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属药物合成技术领域，涉及一种制备一枝蒿酮酸的方法，该方法实现了一枝蒿酮酸(Rupestonic Acid/Pechueloic acid)的首次不对称合成。所述方法具有发散式合成特点，可通过分别改变中间体片段，得到多个一枝蒿酮酸的衍生物，为筛选具有更好生物活性的化合物提供了一种方法。通过对所述一枝蒿酮酸的全合成，并与天然分离的一枝蒿酮酸样品进行旋光、核磁数据及HPLC对照，将其结构由(5S,8S,8aS)矫正成(5R,8S,8aS)，证实所述一枝蒿酮酸(Rupestonic Acid)与具有Pechueloic acid相同的化学结构和立体构型。
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公开(公告)号：CN109422799A
公开(公告)日：2019-03-05
申请号：CN201710725347.6
申请日：2017-08-22
Applicant: 复旦大学
IPC: C07K7/06 , A61K31/337 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于生物医药领域，具体涉及一种新型包括通式(1)所代表的新型多烯紫杉烷靶向抗肝癌前药及其药用用途。本发明的化合物具有药理学研究价值，可用作靶向基质金属蛋白酶MMP-2或MMP-9的抗癌前药。可用于治疗酶MMP-2或MMP-9特异性高表达的癌症，具体而言，本发明的化合物可以用于治疗选自以下的至少一种疾病：肝癌、卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌和结肠癌等。式(1)中，R1为肝癌组织中特异高表达的基质金属蛋白酶MMP-2、MMP-9特异识别并水解的底物多肽序列；R2为甲基、三氟甲基等；R3为氢原子、氟原子等。
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公开(公告)号：CN109422759A
公开(公告)日：2019-03-05
申请号：CN201710725352.7
申请日：2017-08-22
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D491/107 , C07D495/10 , C07D409/12 , C07D305/14 , A61K31/337 , A61K31/397 , A61K31/385 , A61K31/4188 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于生物医药领域，涉及一种小分子修饰的新型紫杉烷类水溶性前药及其药用用途。本发明提供如下式(1)所示的新型紫衫烷水溶性前药以及该新型紫杉烷水溶性前药在制备治疗抗乳腺癌、非小细胞肺癌和宫颈癌药物中的用途。本发明以氧杂环丁烷和氮杂环丁烷为水溶性基团，以具有较好抗癌活性的多烯紫杉烷为母药，通过桥链分子将二者连接组成的前药，能够避免或减少临床中表面活性剂(聚氧乙烯蓖麻油，吐温80等)使用量，开发出一类新型的紫杉醇类水溶性前药，降低其毒副作用。
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