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公开(公告)号:CN101063234A
公开(公告)日:2007-10-31
申请号:CN200710065119.7
申请日:2007-04-04
Applicant: 南开大学 , 清华大学 , 中国科学院生物物理研究所
IPC: C40B30/04 , G01N33/573
Abstract: 本发明提供了从天然产物混合物备选库中筛选SARS冠状病毒主蛋白酶抑制剂的方法:将SARS冠状病毒主蛋白酶的晶体与“有抑制活性的样品”接触,获得与SARS冠状病毒主蛋白酶结合的小分子抑制剂的电子密度;以与SARS冠状病毒主蛋白酶结合的小分子抑制剂的电子密度为基础,鉴定小分子抑制剂,从而得到SARS冠状病毒主蛋白酶与小分子抑制剂复合体的精细三维结构。本发明据此方法筛选得到了SARS冠状病毒主蛋白酶的小分子抑制剂川藏香茶菜丙素。川藏香茶菜丙素能够有效抑制冠状病毒主蛋白酶活性,可以治疗或者预防SARS冠状病毒、传染性胃肠炎病毒或者禽传染性支气管炎病毒等冠状病毒感染。
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公开(公告)号:CN113480644A
公开(公告)日:2021-10-08
申请号:CN202110910392.5
申请日:2021-08-09
Applicant: 南开大学
IPC: C07K16/10 , G01N33/569 , A61K39/395 , A61P31/14
Abstract: 本发明公开了一种抗冠状病毒的抗体及其应用,所述冠状病毒为新型冠状病毒,特别涉及一种特异性结合新型冠状病毒S‑RBD蛋白的抗体及其抗原结合片段。所述抗体或其抗原结合片段包括重链可变区和轻链可变区,所述重链可变区包含HCDR1、HCDR2和HCDR3,所述的轻链可变区包含LCDR1、LCDR2和LCDR3。各CDR以及可变区的序列详见本发明。本发明的抗体或其抗原结合片段与新冠病毒具有较高的结合能力,且具有较优的中和活性(中和活性的IC50值都低于μg/mL级别)、较好的突变病毒覆盖谱,多样的结合表位。
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公开(公告)号:CN103130710B
公开(公告)日:2015-12-16
申请号:CN201110384897.9
申请日:2011-11-29
Applicant: 南开大学 , 清华大学 , 天津国际生物医药联合研究院
IPC: C07D211/76 , C07D401/12 , A61K31/45 , A61K31/454 , A61P31/12 , A61P31/16 , A61P9/00
CPC classification number: Y02A50/463 , Y02A50/465
Abstract: 一种己内酰胺醛类肠病毒71(Ev71)3C蛋白酶抑制剂,其结构通式为化合A所示,结构中的各变量在说明书中定义,这些化合物有效地抑制或阻断了肠病毒71的复制。本发明涉及含有式(A)结构的化合物、其各种光学异构体、药物活性的代谢物、可药用盐、溶剂化物以及前药在制备治疗手足口病毒感染疾病抗病毒药物的发现和应用。本发明还涉及制备式(A)结构化合物的中间体和合成方法。
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公开(公告)号:CN102526087B
公开(公告)日:2014-09-03
申请号:CN201010613121.5
申请日:2010-12-30
Applicant: 南开大学 , 清华大学 , 天津国际生物医药联合研究院
IPC: A61K31/7076 , A61K31/7068 , A61K31/7064 , A61P31/14 , A61P25/00 , A61P9/00 , A61P11/00
Abstract: 本发明涉及核苷类化合物(I)在制备治疗肠病毒71(EV71)感染疾病药物的应用,还涉及其各种光学异构体,药学上可接受的盐,溶剂合物以及前药在制备治疗肠病毒71(EV71)感染疾病药物的应用。本发明还涉及含有式(I)结构核苷类化合物的药物组合物在制备治疗肠病毒71(EV71)感染疾病药物的应用。
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公开(公告)号:CN103163205A
公开(公告)日:2013-06-19
申请号:CN201110412780.7
申请日:2011-12-12
Applicant: 天津市国际生物医药联合研究院 , 南开大学生命科学学院
IPC: G01N27/62
Abstract: 本发明提供了一种筛选和/或分析目标配体的方法,包括如下步骤:a.制备受试品与目标靶点的复合物;b.利用质谱分析上述复合物是否制备成功;以及可选地包括c.进一步分析复合物中受试品与目标靶点结合的配比数。该方法普适性高,能够排除HTS的假阳性结果,以及能够适用于含有多种小分子化合物的混合物。
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公开(公告)号:CN103145608A
公开(公告)日:2013-06-12
申请号:CN201110402922.1
申请日:2011-12-07
Applicant: 南开大学 , 清华大学 , 天津市国际生物医药联合研究院
CPC classification number: Y02A50/463 , Y02A50/465
Abstract: 一种己内酰胺类肠病毒71(EV71)3C蛋白酶抑制剂,其结构通式为化合物(M)所示,结构中的各变量在说明书中定义,这些化合物有效地抑制或阻断了肠病毒71的复制。本发明涉及含有式(M)结构的化合物、其各种光学异构体、药物活性的代谢物、可药用盐、溶剂化物以及前药在制备治疗手足口病毒感染疾病抗病毒药物的发现和应用。本发明还涉及制备式(M)结构化合物的中间体和合成方法。
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公开(公告)号:CN100529200C
公开(公告)日:2009-08-19
申请号:CN200710064730.8
申请日:2007-03-23
Applicant: 南开大学 , 清华大学 , 中国科学院生物物理研究所
Abstract: 本发明提供了适用于以蛋白质晶体结构为基础进行药物筛选的天然产物混合物药物筛选备选库的制备方法及该药物筛选备选库在以蛋白质晶体结构为基础进行药物筛选中的应用。本发明的制备方法高效、快捷、准确、可靠、实用。通过对原药材的优化,避免了干扰成份,而又使原药材的其它成分得到完整的保留。本发明的药物筛选备选库,可方便的获取靶分子与靶蛋白复合体精细三维结构。
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公开(公告)号:CN117659179A
公开(公告)日:2024-03-08
申请号:CN202211015148.3
申请日:2022-08-23
IPC: C07K16/10 , C07K19/00 , C12N15/13 , C12N15/85 , C12N5/10 , C12P21/02 , A61K39/42 , A61K47/68 , A61P31/14 , G01N33/569
Abstract: 本发明公开了一种新冠广谱中和抗体及其应用。所述抗体包括重链可变区和轻链可变区,所述重链可变区包含HCDR1、HCDR2和HCDR3,所述轻链可变区包含LCDR1、LCDR2和LCDR3。本发明还公开了包含所述抗体的抗体组合、编码所述抗体的核酸、包含所述核酸的重组表达载体、包含所述重组表达载体的转化体、所述抗体的制备方法、包含所述抗体的药物组合物、嵌合抗原受体、抗体药物偶联物、试剂盒、套装药盒、给药装置以及测定冠状病毒的方法。本发明的抗体及联用配对方案,在细胞水平对不同SARS‑CoV‑2毒株都具有良好的抑制作用,对新冠病毒具有较强的广谱结合能力。
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公开(公告)号:CN108295069A
公开(公告)日:2018-07-20
申请号:CN201810196382.8
申请日:2018-05-10
Applicant: 天津国际生物医药联合研究院 , 南开大学
IPC: A61K31/4439 , A61P31/14 , A61K45/06 , C07D401/04
Abstract: 本发明提供了包括吡啶咪唑酮衍生物、吡啶咪唑酮衍生物的盐或它们的组合的抑制剂在制备用于抗手足口病的药物和消毒产品中的应用,并且还提供了包括上述抑制剂的药物和消毒产品。本发明以抗EV71和CAV16病毒的抑制剂为有效成分制成的药物可以有效防止导致手足口病的病毒入侵,此外,本发明还以该抑制剂为有效成分制备了不同类型的消毒产品,消毒产品可直接作用于手部,能特异性地杀灭病毒,具有效率高、安全性好等特点,可以有效地用于防控手足口病的传播,也克服了抑制剂水溶性难的问题。
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公开(公告)号:CN103130710A
公开(公告)日:2013-06-05
申请号:CN201110384897.9
申请日:2011-11-29
Applicant: 南开大学 , 清华大学 , 天津市国际生物医药联合研究院高通量分子药物筛选中心
IPC: C07D211/76 , C07D401/12 , A61K31/45 , A61K31/454 , A61P31/12 , A61P31/16 , A61P9/00
CPC classification number: Y02A50/463 , Y02A50/465
Abstract: 一种己内酰胺醛类肠病毒71(EV71)3C蛋白酶抑制剂,其结构通式为化合A所示,结构中的各变量在说明书中定义,这些化合物有效地抑制或阻断了肠病毒71的复制。本发明涉及含有式(A)结构的化合物、其各种光学异构体、药物活性的代谢物、可药用盐、溶剂化物以及前药在制备治疗手足口病毒感染疾病抗病毒药物的发现和应用。本发明还涉及制备式(A)结构化合物的中间体和合成方法。
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