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公开(公告)号：CN108727437A
公开(公告)日：2018-11-02
申请号：CN201810425570.3
申请日：2018-05-04
Applicant: 南京师范大学
Abstract: 本发明公开了一类姜黄素芳基金属配合物，该姜黄素芳基金属配合物能够有效提高姜黄素的生物利用率，具有良好的光毒性、抗癌活性、抑制血管生成能力和抗菌活性。本发明还公开了上述姜黄素芳基金属配合物的合成方法，该方法工艺流程简单、易于操作，且产率高。本发明最后公开了上述姜黄素芳基金属配合物在用于制备抗癌药物、抗癌药物组分、抗肿瘤转移药物、抗肿瘤转移药物组分、抗菌药物以及抗菌药物组分方面的应用。
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公开(公告)号：CN116003339B
公开(公告)日：2024-06-28
申请号：CN202211540999.X
申请日：2022-12-01
Applicant: 南京师范大学
IPC: C07D261/08 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了一种巨噬细胞迁移抑制因子MIF双光子荧光探针及其制备方法和应用，所述探针结构如下任意一种，本发明包括了探针MIFP1～MIFP3，用于细胞内MIF的实时成像和追踪，从而建立了癌症疾病过程中MIF的波动与荧光信号变化之间的关系。凭借双光子探针成像的优良光学特性，可以通过代表性探针MIFP3轻松区分多种癌细胞和正常细胞。此外，MIFP3还被成功用于直接识别临床肝癌患者的病理组织。这些潜在的MIF探针可以为进一步研究MIF的生理功能提供有力的工具，并将有助于促进MIF相关恶性肿瘤的准确诊断和治疗评估。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117800910A
公开(公告)日：2024-04-02
申请号：CN202410041452.8
申请日：2024-01-11
Applicant: 南京师范大学
IPC: C07D221/14 , A61P35/00 , A61K31/473
Abstract: 本发明公开了一种“双锁”型安奈菲特抗癌前药AcKLP及其制备方法和应用，所述AcKLP的结构式如下所示。本发明AcKLP由抗癌药物安奈菲特(ANF)和可以被组蛋白去乙酰化酶(HDAC)和组织蛋白酶L(CTSL)的识别切割的短肽组成，组蛋白去乙酰化酶去乙酰化短肽后，赖氨酸片段暴露，并进一步被组织蛋白酶L选择性切割，从而释放抗癌药物安奈菲特。细胞毒性实验表明，前药AcKLP在人恶性胶质母细胞瘤细胞(U87)中显示出良好的细胞毒性，并可显著降低对正常细胞的不良反应。详细的分子机制研究进一步表明，前药AcKLP主要通过诱导U87的自噬细胞死亡。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114426534B
公开(公告)日：2023-01-31
申请号：CN202111532544.9
申请日：2021-12-15
Applicant: 南京师范大学
IPC: C07D401/04 , C09K11/06 , G01N21/64 , A61K49/00
Abstract: 本发明公开了一种检测铜离子的可逆荧光探针及其制备方法，所述制备方法为：先基于含喹啉基团的化合物制得中间产物6‑(杂氮环丁烷)喹啉‑2‑羧酸甲酯，再将中间产物6‑(杂氮环丁烷)喹啉‑2‑羧酸甲酯与水合肼反应得到目标产物。本发明可逆荧光探针选择性高，只对铜离子响应，对其它金属离子无响应；同时对铜离子具有高的敏感性，在体外和体内均能瞬间和Cu2+反应，对Cu2+检出限低至0.101μM；另外本发明可逆荧光探针通过荧光猝灭机制检测Cu2+，然后在溶液中加入H2S以增加荧光，这种带有“on‑off‑on”型荧光识别系统的探针在Cu2+和H2S的实时识别过程中表现出优异的抗干扰性能，并且还显示出对活细胞中Cu2+和H2S的敏感性和选择性。
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公开(公告)号：CN114456116A
公开(公告)日：2022-05-10
申请号：CN202210170096.0
申请日：2022-02-23
Applicant: 南京师范大学
IPC: C07D221/14 , A61P35/00 , A61K49/00
Abstract: 本发明公开了一种以萘酰亚胺为骨架的小分子抗癌剂及其制备方法和应用，其结构如结构式I所示。本发明小分子抗癌剂以萘酰亚胺为基本骨架，ANF为荧光团，将抗癌活性荧光团ANF骨架通过偶氮键与潜在的DNA烷基化抗癌剂结合，偶氮键的引入可作为荧光的猝灭剂和苯胺芥的灭活剂。在肿瘤微环境中，该小分子被激活后释放出荧光团和活性氮介分子，通过诱导细胞自噬途径，释放亚铁离子。随着细胞内亚铁离子含量的增加，促使细胞发生脂质过氧化，最终导致癌细胞发生自噬依赖性的铁死亡。本发明研究表明该小分子抗癌剂具有潜在的抗癌活性，尤其针对肺癌耐药性细胞株展现出优于阳性对照药物的抗癌活性。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108530343B
公开(公告)日：2021-07-27
申请号：CN201810305752.7
申请日：2018-04-08
Applicant: 南京师范大学
IPC: C07D213/40 , C07D213/75 , C07D233/61 , C07F15/00 , A61K31/555 , A61K31/417 , A61P35/00 , A61P3/04 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种大黄酸特定基团修饰的有机化合物及其金属配合物、及其制备方法和应用，与大黄酸分子相比，具有更好的抗肿瘤、抗菌活性，上述金属配合物还能诱导核酸构型转变。其中芳基金属二聚体、上述金属配合物均具有良好的抑制肥胖基因FTO(Fat Mass and Obesity Associated)活性,是很好的FTO抑制剂。本发明还公开了上述有机化合物及其金属配合物的合成方法，该方法工艺流程简单、易于操作，且产率高。本发明最后公开了上述含有大黄酸基团的有机化合物及其金属配合物、芳基金属二聚体在用于制备FTO抑制剂药物、FTO抑制剂药物组分、减肥药物、减肥药物组分、抗癌药物、抗癌药物组分、抗菌药物及抗菌药物组分方面的应用。
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公开(公告)号：CN108929360B
公开(公告)日：2020-11-20
申请号：CN201810914237.9
申请日：2018-08-10
Applicant: 南京师范大学
Abstract: 本发明公开了一类尾接有机导向分子的有机化合物，还公开了以上述有机化合物为配体的芳基金属配合物，尾接18β‑甘草次酸官能团的有机化合物及以该有机化合物为配体的芳基金属配合物均具有良好的靶向性，均表现出显著的抗癌和抗菌活性。本发明还公开了上述尾接有机导向分子的有机化合物及其芳基金属配合物的合成方法，对应的合成方法工艺流程简单、易于操作，且产率高。本发明最后公开了上述尾接18β‑甘草次酸功能团的有机化合物及其芳基金属配合物在用于制备抗癌药物、抗癌药物组分、抗菌药物和抗菌药物组分方面的应用。
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公开(公告)号：CN110437147A
公开(公告)日：2019-11-12
申请号：CN201910761726.X
申请日：2019-08-14
Applicant: 南京师范大学
IPC: C07D215/38 , C07D471/04 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了一种次氯酸双光子荧光探针HCP及其制备方法和应用，该双光子荧光探针HCP，其结构如结构式I所示： 本发明的双光子荧光探针HCP，可以有效地示踪KA诱导的癫痫疾病中的内源性HOCl信号，该探针HCP能够在体外和体内有效且选择性地成像HOCl，可以有效地穿过血脑屏障具有靶向脑部特征，利用该探针的特性，首次在体内和体外直接观察到在KA诱导的癫痫期间HOCl的上调，可以应用在制备筛选过次氯酸的抑制剂工具中。此外，本发明首次公开了通过将高内涵分析与HCP相结合，可以筛选抗癫痫抑制剂，这将为研究生物系统中的HOCl和筛选预防和治疗癫痫药物提供一种简单有效的产品和方法。
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公开(公告)号：CN107619425A
公开(公告)日：2018-01-23
申请号：CN201710864836.X
申请日：2017-09-21
Applicant: 南京师范大学
Abstract: 本发明公开了一种尾接有机导向分子的芳基钌配合物，尾接18β-甘草次酸的芳基钌配合物具有良好的靶向性和抗癌、抗菌活性。本发明还公开了上述尾接有机导向分子的芳基钌配合物的合成方法，该方法工艺流程简单、易于操作，且产率高。本发明最后公开了上述尾接有机导向分子的芳基钌配合物在用于制备抗癌药物、抗癌药物组分、抗菌药物以及抗菌药物组分方面的应用。
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公开(公告)号：CN119707791A
公开(公告)日：2025-03-28
申请号：CN202411884142.9
申请日：2024-12-19
Applicant: 南京师范大学
IPC: C07D213/38 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D417/14 , C09K11/06 , G01N21/64 , G01N33/58 , G01N33/533 , G01N33/68
Abstract: 本发明公开了同时成像AD大脑中髓鞘和Aβ聚集体的双响应荧光探针及其制备方法和应用，所述探针结构如下任意一种所示。本发明制备了一系列针对中枢神经系统和外周神经系统髓鞘响应的具有吡啶鎓盐结构的两亲性荧光探针NQPI1‑6，其中探针NQPI6能特异性地同时对小鼠脑组织中的髓鞘完整性和Aβ聚集进行成像。本发明探针能对富含脂质的髓鞘结构进行详细的三维成像，还能与Aβ斑块有效结合，产生强烈的红色荧光信号，这种双功能荧光探针为髓鞘和Aβ斑块的同步成像提供了一种强大的化学工具，为研究AD进展过程中Aβ斑块形成和脱髓鞘之间的相互作用提供了一种前景广阔的工具和方法。#imgabs0#
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