公开(公告)号：CN102558157B

公开(公告)日：2014-04-30

申请号：CN201010599930.5

申请日：2010-12-20

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈竞康 ,  李佳 ,  朱义平 ,  许磊 ,  马兰萍 ,  章海燕 ,  王昕 ,  付燕 ,  邹贻泉

IPC: C07D403/12 ,  C07D401/04 ,  C07D249/06 ,  C07D249/04 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4192 ,  A61P25/28

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明公开了结构式如下的羟乙基三唑类化合物或氨乙基三唑类化合物及其制备方法和用途。通过生物活性测试证明，该类化合物具有明显的抑制β-分泌酶的活性。因此，本发明的羟乙基三唑类化合物或氨乙基三唑类化合物可作为β-分泌酶的抑制剂而用于预防或治疗老年性痴呆。

公开(公告)号：CN103626783A

公开(公告)日：2014-03-12

申请号：CN201210301563.5

申请日：2012-08-22

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈竞康 ,  丁健 ,  蒙凌华 ,  孟韬 ,  周华勇 ,  马兰萍 ,  胡定宇 ,  王昕 ,  王艺 ,  陈奕

IPC: C07D491/048 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D401/14 ,  C07D487/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/501 ,  A61K31/502 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02 ,  A61P9/00 ,  A61P31/12 ,  A61P29/00 ,  A61P3/00 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D491/048 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

Abstract: 本发明提供了一类如下通式(I)表示的双环稠杂环化合物或其异构体或其药学上可接受的盐及其用途。具体地，所述化合物可用作PI3K抑制剂，因此可用于治疗由PI3K-AKT-mTOR信号通路功能失调而导致的疾病和病症。本发明还涉及含有这类化合物作为PI3K抑制剂的药物组合物。

公开(公告)号：CN103340881A

公开(公告)日：2013-10-09

申请号：CN201310287472.5

申请日：2013-07-09

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈竞康 ,  耿美玉 ,  章海燕 ,  陈越磊 ,  姜如炜 ,  杜晓光 ,  傅燕 ,  张翾 ,  胡定宇 ,  王昕 ,  孟韬

IPC: A61K31/7016 ,  A61K31/702 ,  A61K31/715 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  C07H3/04 ,  C07H3/06 ,  C07H1/00 ,  C08B37/00

Abstract: 本发明涉及式（I）所示的寡糖类化合物(包括甘露糖寡糖，纤维糖寡糖和麦芽糖寡糖)及其立体异构体、互变异构体、溶剂合物或前药在神经保护方面的应用。式（I）中，n表示0或1-5的整数。

公开(公告)号：CN111875583B

公开(公告)日：2021-06-15

申请号：CN202010800210.4

申请日：2017-10-17

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈竞康 ,  熊兵 ,  陈丹琦 ,  王昕 ,  张乃霞 ,  黄敏

IPC: C07D401/12 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D403/12 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种PDE抑制剂，特别是涉及一种PDEδ抑制剂。具体地，涉及一种通式(I)所示的三氮唑衍生物及其制备方法和用途。该系列化合物具有较好PDEδ抑制活性，适宜用于制备治疗或预防KRas‑PDEδ介导的疾病的药物，特别适合应用于制备KRas‑PDEδ介导的抗肿瘤药物，其通式(I)中各取代基的定义与说明书的定义相同。

公开(公告)号：CN109666022B

公开(公告)日：2021-06-15

申请号：CN201710964884.6

申请日：2017-10-17

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈竞康 ,  熊兵 ,  陈丹琦 ,  王昕 ,  张乃霞 ,  黄敏

IPC: C07D401/12 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D403/12 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种PDE抑制剂，特别是涉及一种PDEδ抑制剂。具体地，涉及一种通式(I)所示的三氮唑衍生物及其制备方法和用途。该系列化合物具有较好PDEδ抑制活性，适宜用于制备治疗或预防KRas‑PDEδ介导的疾病的药物，特别适合应用于制备KRas‑PDEδ介导的抗肿瘤药物，其通式(I)中各取代基的定义与说明书的定义相同。

公开(公告)号：CN110577600A

公开(公告)日：2019-12-17

申请号：CN201810582099.9

申请日：2018-06-07

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  南京维立志博生物科技有限公司

Inventor： 沈竞康 ,  孟韬 ,  康小强 ,  赖寿鹏 ,  马兰萍 ,  彭红丽 ,  王昕 ,  陈驎 ,  杜志彦 ,  王英 ,  于霆 ,  张永良

IPC: C07K16/30 ,  C07K19/00 ,  C12N15/13 ,  C12N15/62 ,  C12N5/10 ,  A61K47/68 ,  A61K38/07 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明描述了抗磷脂酰肌醇聚糖蛋白3(GPC3)的抗体药物偶联体，所采用的通过一类新型双取代马来酰亚胺连接子将强细胞毒活性物质和生物大分子进行偶联。该类连接子可选择性与二硫链同时作用，从而大大提高偶联物的物质均一性。本发明的连接子所制备的偶联物对于表达GPC3抗原的细胞株具有高抑制活性。此外，本发明还提供了上述偶联物的制备方法和用途。

公开(公告)号：CN110575548A

公开(公告)日：2019-12-17

申请号：CN201810582699.5

申请日：2018-06-07

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈竞康 ,  孟韬 ,  马兰萍 ,  王昕 ,  陈驎 ,  杜志彦 ,  于霆 ,  张永良

IPC: A61K47/68 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00 ,  C07K16/28

Abstract: 本发明描述了抗CD73的抗体药物偶联体，所采用的通过一类新型双取代马来酰亚胺连接子将强细胞毒活性物质和生物大分子进行偶联。该类连接子可选择性与二硫链同时作用，从而大大提高偶联物的物质均一性。本发明的连接子所制备的偶联物对于表达CD73抗原的细胞株具有高抑制活性。此外，本发明还提供了上述偶联物的制备方法和用途。

公开(公告)号：CN105481790B

公开(公告)日：2018-09-11

申请号：CN201410483015.8

申请日：2014-09-19

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈竞康 ,  熊兵 ,  赵乐乐 ,  曹丹燕 ,  王迎庆 ,  缪泽鸿 ,  王昕 ,  许叶春 ,  何建华

IPC: C07D277/34 ,  C07D417/12 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明提供了通式(I)所示的含磺酰胺的二氢噻唑酮类化合物及其药物组合物和用途。该类化合物可以结合具有bromodomain结构域的蛋白，从而调节下游的信号通路，发挥特定功能，可用于治疗与bromodomain结构域蛋白相关的多种疾病。该类化合物可干扰具有bromodomain结构域的Brd4与乙酰化组蛋白的结合，进而下调癌基因c‑myc和其相关靶基因的转录，因此可以成为肿瘤的有效治疗药物。

公开(公告)号：CN103570709B

公开(公告)日：2016-11-30

申请号：CN201210251603.X

申请日：2012-07-19

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈竞康 ,  丁健 ,  蒙凌华 ,  孟韬 ,  周华勇 ,  王昕 ,  王艺 ,  陈奕

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/501 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/00 ,  A61P9/00 ,  A61P31/12 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明提供了通式(I)的吡唑并吡啶类化合物、其制备方法、用途及药物组合物。该类化合物能抑制PI3K活性，因此可以用于制备治疗由PI3K‑AKT‑mTOR信号通路功能失调所导致的疾病或病症的药物，所述疾病或病症为恶性肿瘤、免疫性疾病、心血管疾病、炎症、代谢/内分泌功能障碍和神经疾病等。通式(I)。

公开(公告)号：CN101823987B

公开(公告)日：2014-06-04

申请号：CN200910047206.9

申请日：2009-03-06

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈竞康 ,  李佳 ,  朱林荣 ,  熊兵 ,  张莉 ,  王昕 ,  李静雅

IPC: C07C311/18 ,  C07D215/36 ,  C07C311/29 ,  C07D231/18 ,  C07C311/46 ,  C07D261/10 ,  C07D213/64 ,  A61K31/18 ,  A61K31/47 ,  A61K31/415 ,  A61K31/63 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4418 ,  A61P43/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00 ,  A61P3/08 ,  A61P3/04 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P9/00 ,  A61P3/06 ,  A61P25/28 ,  A61P9/10 ,  A61P15/00 ,  A61P37/02 ,  A61P31/18 ,  A61P1/00

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及一类新的DPP-IV抑制剂及其制备方法和用途。具体涉及通式(1)的化合物或其药学可接受的盐及其制备方法，以及上述化合物在制备用于治疗和/或预防与DPP-IV有关的疾病的药物中的用途。