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公开(公告)号：CN105326831A
公开(公告)日：2016-02-17
申请号：CN201510831539.6
申请日：2015-11-25
Applicant: 中国科学院生物物理研究所 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K31/381 , A61P35/00 , A61P33/06 , A61P25/28 , A61P3/10
Abstract: 本发明公开了肌醇磷脂4位激酶二型α亚型(PI4KIIα)特异抑制剂PI-273的应用。本发明提供了PI-273作为PI4KIIα酶抑制剂中的应用。PI-273在制备抑制PI4KIIα酶活性的产品中的应用。本发明的实验证明了，本发明的实验证明，本发明首次根据人源PI4KIIα的晶体结构筛选出其亚型特异的小分子抑制剂。PI-273显著性的抑制MCF-7诱导的肿瘤组织的生长。PI4KIIα亚型特异的抑制剂PI-273提供了乳腺癌治疗的新策略。
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公开(公告)号：CN101245062A
公开(公告)日：2008-08-20
申请号：CN200710037660.7
申请日：2007-02-16
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 魏茨曼科学研究所
Inventor： 蒋华良 , 沈旭 , 柳红 , 罗小民 , 姚志艺 , 陈静 , 罗成 , 周宇 , 黎陈静 , 左之利 , 杜丽 , 陈凯先 , 乔·L.沙斯曼 , 伊斯瑞尔·西尔曼 , 泰伦·L.罗森伯瑞 , 约瑟夫·L.约翰逊 , 哈里·M.格林布莱特 , 泰泽维亚·兹-本-莫德柴
IPC: C07D409/12 , C07D401/12 , A61K31/4709 , A61P25/28 , A61P9/00
Abstract: 本发明提供一种如式(I)所示的四氢喹啉类化合物，及其药学上可接受的盐，其中，X、Y、n、a、b、c、d、R1、R2、R3、R4、R5和R6如说明书所述。本发明还提供该四氢喹啉类化合物的制备方法。本发明涉及该四氢喹啉类化合物及其组合物在制备治疗和预防阿尔茨海默病、儿童智力低下症、健忘症及其他心血脑管疾病的药物中的应用。本发明的化合物可作为α－分泌酶激动剂或β、γ－分泌酶抑制剂，通过激动或抑制酶活性，阻止β淀粉样蛋白产生，可以有效地治疗和/或预防阿尔茨海默病(AD)、儿童智力低下症、健忘症及其他心血脑管疾病。
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公开(公告)号：CN119064523A
公开(公告)日：2024-12-03
申请号：CN202310649967.1
申请日：2023-06-02
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
Abstract: 本发明涉及一种基于薄层色谱的化合物高通量筛选和活性检测方法。本发明的筛选方法包括如下的操作步骤：1.按照先按行合并再按列合并的方式混合化合物库中的部分化合物；2.回收苗头化合物；3.回溯“苗头化合物”位置。本申请还提供了基于薄层色谱来验证苗头化合物对于蛋白酶的酶活反应进程影响的方法，以及基于薄层色谱来验证苗头化合物对蛋白同小分子底物或多肽结合影响的方法。本发明的方法具有高效快捷，经济成本低，实验操作技术门槛低的特点。
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公开(公告)号：CN119023639A
公开(公告)日：2024-11-26
申请号：CN202411219084.8
申请日：2024-09-02
Applicant: 国科大杭州高等研究院 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: G01N21/64 , G01N27/447
Abstract: 本发明公开了一种蛋白质降解剂高通量筛选方法，包括：(1)将待筛选化合物溶液分为m行n列；按行混合得到n个行混合溶液；按列混合，得到1个总混合溶液；(2)在泛素激活酶E1、泛素结合酶E2、泛素连接酶E3、荧光素标记的泛素的存在下，将总混合溶液与靶标蛋白进行孵育；(3)孵育完成后，进行蛋白电泳凝胶成像检测；(4)若总混合溶液中含有降解剂苗头化合物，则根据步骤(2)和(3)依次判断降解剂苗头化合物的所属列和所属行；(5)根据所属行和所属列，确定降解剂苗头化合物的信息。本发明的筛选方法可直接反映化合物是否具有介导靶标蛋白泛素化的能力，且具有对实验仪器要求低、方便快捷、经济高效的特点。
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公开(公告)号：CN113754644B
公开(公告)日：2023-04-18
申请号：CN202010494574.4
申请日：2020-06-03
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D407/06 , A61K31/357 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本公开涉及下列吡喃酮类化合物的分离方法、吡喃酮类化合物及其用途，所述分离方法包括(1)提取；(2)萃取；(3)柱层析；(4)凝胶柱层析；以及(5)反向高效液相色谱分离。本公开的化合物具有良好的抑制NB4(人急性早幼粒白血病细胞)和A549(腺癌人类肺泡基底上皮细胞)细胞增殖的活性，或为研制新型的抗肿瘤药物提供苗头化合物或先导化合物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109106715B
公开(公告)日：2023-01-31
申请号：CN201710486433.6
申请日：2017-06-23
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K31/47 , A61K31/4704 , A61P9/04 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及8‑羟基喹啉(8‑OH‑quinoline)类化合物或其盐在制备用于治疗与BRD4相关的疾病的药物的应用，所述与BRD4相关的疾病包括NUT‑中线癌、急性淋巴白血病、混合谱系白血病、多发性骨髓瘤、Burkitt’s淋巴瘤、肝细胞癌、三阴性乳腺癌、非小细胞肺癌、前列腺癌、胰腺癌、成神经细胞瘤等多种肿瘤类型以及心脏衰竭，例如心脏肥大和心肌细胞肥大疾病。
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公开(公告)号：CN108689946B
公开(公告)日：2022-10-18
申请号：CN201710236680.0
申请日：2017-04-12
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D235/28 , A61K31/4184 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种2‑取代硫基乙酰胺类化合物及其制备方法和应用，所述2‑取代硫基乙酰胺类化合物结构如式I所示，R为C1‑C3烷氧基、卤素或NR1R2，其中R1、R2独立地为H、C1‑C3烷基。本发明的化合物，能有效选择性抑制精氨酸甲基转移酶5，能够用作PRMT5抑制剂。
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公开(公告)号：CN108947879B
公开(公告)日：2022-06-28
申请号：CN201710348647.7
申请日：2017-05-17
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07C319/20 , C07C323/32 , C07C213/02 , C07C217/58 , C07D213/70 , C07D213/643 , C07C315/04 , C07C317/32 , C07C209/08 , C07C209/16 , C07C211/56 , C07D309/14 , C07D213/74 , C07D215/227 , C07D239/38 , C07D241/18 , C07D241/44 , C07D215/38 , C07D215/36 , C07D241/20 , C07D239/47 , C07D211/58 , C07D209/08 , C07C217/52 , C07C323/30 , A61K31/145 , A61K31/444 , A61K31/136 , A61K31/44 , A61K31/137 , A61K31/351 , A61K31/47 , A61K31/505 , A61K31/4965 , A61K31/498 , A61K31/5377 , A61K31/4465 , A61K31/404 , A61K31/135 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P9/00 , A61P25/28 , A61P33/06 , A61P31/18 , A61P19/06 , A61P3/10 , A61P13/12 , A61P11/00 , A61P27/02 , A61P25/36 , A61P9/12 , A61P21/00 , A61P1/16
Abstract: 本发明公开了一种PRMT I型抑制剂及其制备方法和用途，该PRMT I型抑制剂具有如式I所示的结构，式中各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明的化合物能够制备治疗或预防与调节PRMT I型异常相关的人和哺乳动物疾病的药物。
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公开(公告)号：CN112094313A
公开(公告)日：2020-12-18
申请号：CN201910521699.9
申请日：2019-06-17
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
Abstract: 本发明涉及下面通式I所示的氨基取代的雷公藤红素衍生物以及其制备方法和用途。本发明的氨基取代的雷公藤红素衍生物具有过氧化还原酶家族过氧化物酶1(Prdx1)抑制活性，可以用于制备预防或治疗生物体内与过氧化物酶1相关的疾病的药物。
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