公开(公告)号：CN105418514B

公开(公告)日：2018-07-31

申请号：CN201510796845.0

申请日：2015-11-18

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 汪忠华 ,  吴范宏 ,  唐鹤 ,  苏飞飞 ,  金鑫 ,  李丹丹

IPC: C07D233/64

Abstract: 本发明提供了种化合物,其结构式如下所示:本发明还提供了上述的种(E)‑叔丁基‑5‑(2‑硝基乙烯基)‑1H‑咪唑‑1‑甲酸叔丁酯的制备方法,在碱的作用下,4‑咪唑甲醛与二碳酸二叔丁酯在有机溶剂中进行酰化反应,得叔丁基‑5‑甲酰基‑1H‑咪唑‑1‑羧酸酯;再在碱的催化作用下,将所得的叔丁基‑5‑甲酰基‑1H‑咪唑‑1‑羧酸酯与硝基甲烷进行缩合反应得(E)‑叔丁基‑5‑(2‑硝基乙烯基)‑1H‑咪唑‑1‑甲酸叔丁酯。本发明的种(E)‑叔丁基‑5‑(2‑硝基乙烯基)‑1H‑咪唑‑1‑甲酸叔丁酯化合物的合成方法,反应条件温和,容易控制和操作、后处理简单等优点,收率较高,便于规模化生产。

公开(公告)号：CN104387282B

公开(公告)日：2016-09-14

申请号：CN201410638670.6

申请日：2014-11-13

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 汪忠华 ,  吴范宏 ,  苏飞飞 ,  吴闯 ,  巫辅龙 ,  李兵 ,  吕倩倩

IPC: C07C215/60 ,  C07C213/00

Abstract: 本发明属于有机合成领域，提供了一种氘代莱克多巴胺的制备方法，有机酮在有机溶剂中与氘代试剂进行还原反应，制得氘代醇；氘代醇在碱性条件下与磺酰氯反应得到氘代磺酸酯；氘代磺酸酯在碱性条件下与醇胺反应得到氘代胺醇，氘代胺醇在有机溶剂中经脱保护得到氘代莱克多巴胺。本发明的方法是以酮为原料，经还原、保护、偶联、脱保护得氘代莱克多巴胺。本发明的方法设计新颖，条件温和，操作简便，具有工业化生产前景。

公开(公告)号：CN104370759B

公开(公告)日：2016-04-27

申请号：CN201410638622.7

申请日：2014-11-13

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 汪忠华 ,  吴范宏 ,  苏飞飞 ,  李丹丹 ,  吴闯 ,  巫辅龙

IPC: C07C217/64 ,  C07C213/02

Abstract: 本发明属于有机合成领域，提供了一种氘代二甲基莱克多巴胺的制备方法。氘代磺酸酯在有机溶剂中与叠氮化合物反应，制得叠氮化苯甲醚；叠氮化苯甲醚与还原剂反应得到对甲氧基苯基丁胺；对甲氧基苯基丁胺在碱性条件下与a-溴代-4-甲氧基苯乙酮反应，经还原得到氘代二甲基莱克多巴胺。本发明以氘代磺酸酯为原料，经叠氮化、还原、亲核取代、还原得氘代二甲基莱克多巴胺。本发明的方法设计新颖，条件温和，操作简便，具有大规模制备前景。

公开(公告)号：CN105237539A

公开(公告)日：2016-01-13

申请号：CN201510717778.9

申请日：2015-10-29

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 吴范宏 ,  索奇 ,  开振鹏 ,  胡云莉 ,  李媛媚 ,  李丹丹 ,  汪忠华

IPC: C07D475/04 ,  A61K31/519 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P25/28 ,  A61P1/12 ,  A61P15/06 ,  A61P3/02 ,  A23L33/15

CPC classification number: C07D475/04 ,  A23V2002/00 ,  C07B2200/13 ,  A23V2250/7056

Abstract: 一种A晶型(6S)-5-甲基四氢叶酸锌盐，该晶型的X-射线衍射图谱的2θ角至少在8.5±0.2、10.3±0.2、12.2±0.2、13.2±0.2、14.6±0.2、18.0±0.2、19.8±0.2、20.7±0.2、21.7±0.2、24.7±0.2有衍射峰。还提供了上述A晶型(6S)-5-甲基四氢叶酸锌的制备方法，将(6S)-5-甲基四氢叶酸锌无定形盐悬浮于水、或者缓冲溶液中，在惰性气体保护下加热处理，然后过滤、洗涤、滤饼真空干燥，获得A晶型(6S)-5-甲基四氢叶酸锌盐。还提供了上述A晶型(6S)-5-甲基四氢叶酸锌盐的药物用途和作为食品添加剂的用途。本发明制备工艺简单，重复性好。

公开(公告)号：CN105037216A

公开(公告)日：2015-11-11

申请号：CN201510473233.8

申请日：2015-08-05

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 吴范宏 ,  吴闯 ,  汪忠华 ,  苏飞飞 ,  巫辅龙 ,  李丹丹

IPC: C07C279/36 ,  C07C277/08

Abstract: 本发明提供了一种月桂酰精氨酸盐酸盐的制备方法，按照重量比称取L-精氨酸盐酸盐、碱与月桂酰氯，L-精氨酸盐酸盐、碱与月桂酰氯的摩尔比为1:1-100:1-100；所述的碱为碳酸盐、碳酸氢盐、醋酸盐、含氮杂环胺或C3-C20的脂肪胺；在碱的作用下，L-精氨酸盐酸盐与月桂酰氯在第一有机溶剂中进行缩合反应，温度控制在-60℃-100℃，搅拌条件下反应1-24h后，所得的反应液抽滤、浓缩、旋蒸除去有机溶剂后,将得到的粗品用第二有机溶剂重结晶，得到月桂酰精氨酸盐酸盐。本发明的制备方法反应条件温和，操作简便。

公开(公告)号：CN105418513B

公开(公告)日：2018-07-31

申请号：CN201510780838.1

申请日：2015-11-13

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 汪忠华 ,  吴范宏 ,  唐鹤 ,  巫辅龙 ,  金鑫 ,  李丹丹

IPC: C07D233/64

Abstract: 本发明提供了种化合物,其结构式如下所示:还提供了上述的种化合物的制备方法,按照重量比称取4‑咪唑甲醛、碱与硝基甲烷,所述的4‑咪唑甲醛、碱与硝基甲烷的摩尔比为1:0.1‑30:0.1‑700;将4‑咪唑甲醛、碱与硝基甲烷加入到个反应容器中,在温度为0‑300℃,搅拌条件下进行缩合反应,所得的反应液经浓缩旋除硝基甲烷后加入有机溶剂,减压抽滤,滤饼层用有机溶剂洗涤,合并滤液浓缩即得5‑(1,3‑二硝基丙‑2‑基)‑1H‑咪唑。本发明的合成过程简单,操作方便,收率较高,反应条件温和。同时本发明可用于制药和精细化工的中间体,特别是组胺衍生物的生产。

公开(公告)号：CN103922911A

公开(公告)日：2014-07-16

申请号：CN201410154481.1

申请日：2014-04-17

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 汪忠华 ,  吴范宏 ,  李兵 ,  吕倩倩 ,  吴闯 ,  苏飞飞 ,  巫辅龙 ,  方超

IPC: C07C49/255 ,  C07C45/74

CPC classification number: C07C45/74 ,  C07C49/255

Abstract: 本发明公开一种(1E,4E)-1,5-二(邻溴间甲氧基苯基)-1,4-戊二烯酮化合物及其合成方法。该方法包括以邻溴对甲氧基苯甲醛为原料，经过一步缩合反应直接得到目标产物。该化合物是新化合物，本发明为首次报道，其合成过程简单，反应条件温和，操作简便，收率较高，具有一定的工业化生产前景。该化合物可以用于制药和精细化工的中间体，特别是用于合成1,5-二（邻溴间甲氧基苯基）-3-戊酮的生产。

公开(公告)号：CN104592133A

公开(公告)日：2015-05-06

申请号：CN201410834545.2

申请日：2014-12-23

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 汪忠华 ,  吴范宏 ,  巫辅龙 ,  朱阳斌 ,  彭超 ,  许伟峰 ,  梁宇 ,  程赟 ,  陶嘉玮

IPC: C07D249/06 ,  A61K31/4192 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D249/06

Abstract: 本发明一种1-取代苯基-4-取代苯胺甲基-1,2,3-三氮唑衍生物，具有通式(I)的结构：其中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和R10分别为-F、-Cl、-Br、I、CH3O-、-NO2、-SO3H、或者-H等基团。本发明还提供了上述衍生物的制备方法。本发明还提供了上述的衍生物在制备治疗或者预防肿瘤的药物中的应用。本发明的衍生物具有抑制癌细胞的效果，而且本合成方便。

公开(公告)号：CN105418514A

公开(公告)日：2016-03-23

申请号：CN201510796845.0

申请日：2015-11-18

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 汪忠华 ,  吴范宏 ,  唐鹤 ,  苏飞飞 ,  金鑫 ,  李丹丹

IPC: C07D233/64

CPC classification number: C07D233/64

Abstract: 本发明提供了一种化合物，其结构式如下所示：本发明还提供了上述的一种(E)-叔丁基-5-(2-硝基乙烯基)-1H-咪唑-1-甲酸叔丁酯的制备方法，在碱的作用下，4-咪唑甲醛与二碳酸二叔丁酯在有机溶剂中进行酰化反应，得叔丁基-5-甲酰基-1H-咪唑-1-羧酸酯；再在碱的催化作用下，将所得的叔丁基-5-甲酰基-1H-咪唑-1-羧酸酯与硝基甲烷进行缩合反应得(E)-叔丁基-5-(2-硝基乙烯基)-1H-咪唑-1-甲酸叔丁酯。本发明的一种(E)-叔丁基-5-(2-硝基乙烯基)-1H-咪唑-1-甲酸叔丁酯化合物的合成方法，反应条件温和，容易控制和操作、后处理简单等优点，收率较高，便于规模化生产。

公开(公告)号：CN105418513A

公开(公告)日：2016-03-23

申请号：CN201510780838.1

申请日：2015-11-13

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 汪忠华 ,  吴范宏 ,  唐鹤 ,  巫辅龙 ,  金鑫 ,  李丹丹

IPC: C07D233/64

CPC classification number: C07D233/64

Abstract: 本发明提供了一种化合物，其结构式如下所示：。还提供了上述的一种化合物的制备方法，按照重量比称取4-咪唑甲醛、碱与硝基甲烷，所述的4-咪唑甲醛、碱与硝基甲烷的摩尔比为1:0.1-30:0.1-700；将4-咪唑甲醛、碱与硝基甲烷加入到一个反应容器中，在温度为0-300℃，搅拌条件下进行缩合反应，所得的反应液经浓缩旋除硝基甲烷后加入有机溶剂，减压抽滤，滤饼层用有机溶剂洗涤，合并滤液浓缩即得5-(1,3-二硝基丙-2-基)-1H-咪唑。本发明的合成过程简单，操作方便，收率较高，反应条件温和。同时本发明可用于制药和精细化工的中间体，特别是组胺衍生物的生产。