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公开(公告)号:CN113461632B
公开(公告)日:2022-12-16
申请号:CN202110799950.5
申请日:2021-07-15
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D277/06
Abstract: 本发明涉及3‑((4‑氟苯基)磺酰基)‑4‑羟基‑2‑甲基噻唑烷‑2‑羧酸甲酯的制备方法,以2‑((4‑氟苯基)磺酰胺基)丙烯酸甲酯原料,在室温下,1,4‑二硫‑2,5‑二醇与之进行环化反应,反应时间为12h,可以方便地制得3‑((4‑氟苯基)磺酰基)‑4‑羟基‑2‑甲基噻唑烷‑2‑羧酸甲酯化合物。本发明所用的原料价格便宜,容易获得,反应条件温和,操作简便,后处理简单,是一种制备3‑((4‑氟苯基)磺酰基)‑4‑羟基‑2‑甲基噻唑烷‑2‑羧酸甲酯化合物的新方法,具有很好的应用前景。
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公开(公告)号:CN110194733B
公开(公告)日:2022-11-15
申请号:CN201910555563.X
申请日:2019-06-25
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D209/38
Abstract: 本发明涉及一种3‑二氟烷基‑3‑羟基吲哚酮化合物的制备方法,在惰性气体保护下,往有机溶剂中加入α,α‑二氟‑β‑酮酸化合物和靛红,加热进行脱羧加成反应,即制得3‑二氟烷基‑3‑羟基吲哚类化合物。与现有技术相比,本发明所用的原料价格便宜,容易获得,反应条件温和,无需采用任何的催化剂即可进行,反应易操作,后处理简单,适用范围广,是一种制备3‑二氟烷基‑3‑羟基吲哚酮化合物的新方法,具有很好的应用前景。
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公开(公告)号:CN114057707A
公开(公告)日:2022-02-18
申请号:CN202111402997.X
申请日:2021-11-24
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D405/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及有机合成和药物合成技术领域,尤其是涉及一种N‑4‑吲哚基‑2‑呋喃甲酰胺化合物的制备方法。本发明以2‑巯基‑4,6‑二甲基嘧啶为起始原料,与5‑氯甲基呋喃‑2甲酸通过取代反应,紧接着经过与4‑氨基吲哚缩合反应合成了N‑4‑吲哚基‑2‑呋喃甲酰胺化合物。本发明的N‑4‑吲哚基‑2‑呋喃甲酰胺化合物为5‑(((4,6‑二甲基嘧啶‑2‑硫醇基)甲基)‑N‑(1H‑吲哚‑4‑基)呋喃‑2‑甲酰胺。本发明采用价廉易得的原料,整个反应路线温和,操作简单,不需要严苛的反应条件,而且大部分反应过程均在室温下进行,N‑4‑吲哚基‑2‑呋喃甲酰胺化合物的收率较高,且N‑4‑吲哚基‑2‑呋喃甲酰胺化合物具有潜在的BTK抑制活性,在药物研发中具有很好的应用前景。
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公开(公告)号:CN111875532A
公开(公告)日:2020-11-03
申请号:CN202010751659.6
申请日:2020-07-30
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D209/38
Abstract: 本发明涉及一种4-溴-3-羟基-3-二氟苯砜基-1-甲基吲哚啉-2-酮化合物的制备方法,在有机溶剂条件下,以苯砜基二氟乙酸盐为原料,与4-溴-1-甲基靛红反应,即得到目的产物。与现有技术相比,本发明所需原料廉价易得,合成方法操作简单,反应时间短,产物的收率较高,具有很好的应用前景。
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公开(公告)号:CN110194733A
公开(公告)日:2019-09-03
申请号:CN201910555563.X
申请日:2019-06-25
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D209/38
Abstract: 本发明涉及一种3-二氟烷基-3-羟基吲哚酮化合物的制备方法,在惰性气体保护下,往有机溶剂中加入α,α-二氟-β-酮酸化合物和靛红,加热进行脱羧加成反应,即制得3-二氟烷基-3-羟基吲哚类化合物。与现有技术相比,本发明所用的原料价格便宜,容易获得,反应条件温和,无需采用任何的催化剂即可进行,反应易操作,后处理简单,适用范围广,是一种制备3-二氟烷基-3-羟基吲哚酮化合物的新方法,具有很好的应用前景。
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公开(公告)号:CN110128320A
公开(公告)日:2019-08-16
申请号:CN201910556650.7
申请日:2019-06-25
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D209/38
Abstract: 本发明涉及一种5-氯-3-羟基-3-二氟烷基-吲哚啉-2-酮化合物的制备方法,在惰性气体保护下,往有机溶剂中加入靛红类化合物和α,α-二氟-β-酮酸化合物,加热进行脱羧加成反应,所得反应产物分离提纯后,即得到5-氯-3-羟基-3-二氟烷基-吲哚啉-2-酮化合物。与现有技术相比,本发明所需原料廉价易得,合成方法操作简单,反应时间短,产物的收率较高,具有很好的应用前景。
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