公开(公告)号：CN113105432B

公开(公告)日：2022-03-04

申请号：CN202110339872.0

申请日：2021-03-30

Applicant: 上海交通大学医学院附属仁济医院

Inventor： 王成 ,  胡周密 ,  刘建军 ,  黄钢

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00 ,  A61K51/04 ,  A61K101/00

Abstract: 本发明公开了一种碳‑11(11C)放射性药物及其制备方法和应用，涉及医药技术领域。用11C标记的正电子放射性药物，包括11C‑FAPI‑01和11C‑FAPI‑02，化学命名分别为(S)‑N‑(2‑(2‑氰基吡咯烷‑1‑基)‑2‑氧代乙基)‑6‑(甲氧基‑11C)喹啉‑4‑羧酰胺和(S)‑N‑(2‑(2‑氰基‑4,4‑二氟吡咯烷‑1‑基)‑2‑氧代乙基)‑6‑(甲氧基‑11C)喹啉‑4‑羧酰胺；其制备包括合成和分离纯化方法；该放射性药物可作为显像剂用于正电子发射计算机断层成像PET/CT检查中。本发明放射化学合成反应条件温和，合成时间快捷，放射化学产率高，能靶向检查成纤维细胞激活蛋白。

公开(公告)号：CN112142739A

公开(公告)日：2020-12-29

申请号：CN202011131222.9

申请日：2020-10-21

Applicant: 上海交通大学医学院附属仁济医院

Inventor： 王成 ,  刘建军 ,  陈虞梅 ,  万良荣 ,  赵海涛 ,  杜富强 ,  吕春

IPC: C07D475/04 ,  A61K51/04 ,  A61K103/30 ,  A61K103/00

Abstract: 本发明提供了一种靶向叶酸受体的放射性叶酸衍生物及其制备方法和应用，涉及放射性标记技术领域。本发明第一方面提供了一种靶向叶酸受体的放射性叶酸衍生物，所述放射性叶酸衍生物具有如式1所示的结构，其中，放射性核素为68Ga、64Cu、Al18F、89Zr和177Lu中的一种。本发明提供的放射性叶酸衍生物可以制备成针剂用于靶向叶酸受体的肿瘤的PET诊断或治疗，且制备成本低，具有标记率高、体内稳定性强等优点。

公开(公告)号：CN110577473A

公开(公告)日：2019-12-17

申请号：CN201910869495.4

申请日：2019-09-16

Applicant: 上海交通大学医学院附属仁济医院

Inventor： 王成 ,  刘建军 ,  孙晓光 ,  周翔 ,  閤谦 ,  陈虞梅 ,  万良荣 ,  赵海涛

IPC: C07C229/36 ,  C07C227/16 ,  C07C227/18 ,  C07C269/06 ,  C07C271/22 ,  C07D233/70 ,  C07B59/00 ,  A61K51/04 ,  A61K49/04 ,  A61K101/02

Abstract: 本发明公开了一种对氟苯丙氨酸PET/CT分子探针的制备方法及其应用，涉及PET/CT分子探针领域，包括以下步骤：1)自动化合成标记前体；2)自动化合成标记中间体；3)脱保护反应。本发明建立了一种制备L、D-对氟苯丙氨酸PET/CT分子探针的方法，并利用固相或液相合成的方法进行自动化的合成以满足临床所需的新型的分子探针的研发；原料易得、操作简便、标记率、产物纯度高的优点。本发明方法制备的L、D-对氟苯丙氨酸PET/CT分子探针可以作为肿瘤PET/CT成像的新型分子探针，也可以作为神经退行性疾病的PET/CT成像的新型分子探针，同时该合成方法亦为临床PET/CT分子探针的合成提供了新的思路。

公开(公告)号：CN115925951B

公开(公告)日：2024-05-24

申请号：CN202211527715.3

申请日：2022-11-30

Applicant: 上海交通大学医学院附属仁济医院

Inventor： 魏伟军 ,  吴倩芸 ,  刘建军

IPC: C07K16/28 ,  C07K19/00 ,  A61K51/10 ,  A61P35/00 ,  A61K101/02 ,  A61K103/00

Abstract: 本发明提供了一种CD70特异性诊疗一体化分子影像探针的制备方法及应用，所述探针包括肿瘤靶向基团和放射性核素；其中肿瘤靶向基团选自CD70特异性纳米抗体或CD70特异性纳米抗体融合蛋白；所述CD70特异性纳米抗体为B3或B6,氨基酸序列如SEQ ID NO.1和SEQ ID NO.3所示；所述CD70特异性纳米抗体融合蛋白为ABDB3或ABDB6，氨基酸序列如SEQ ID NO.5和SEQ ID NO.7所示。本发明实现了对人CD70分子表达的无创可视化，可实现肾细胞癌的无创诊断；该探针具有制备工艺简单、成本低廉、特异性高、稳定性高、显像周期短、辐射剂量低，并且易于临床转化等优点。

公开(公告)号：CN117384292A

公开(公告)日：2024-01-12

申请号：CN202311314186.3

申请日：2023-10-11

Applicant: 上海交通大学医学院附属仁济医院

Inventor： 魏伟军 ,  黄未 ,  刘建军

IPC: C07K16/30 ,  C07K16/28 ,  G01N33/574 ,  A61K51/10 ,  A61K51/04 ,  A61K103/00

Abstract: 本发明涉及肿瘤诊断与治疗的分子影像、核医学和单域抗体技术领域，尤其是涉及一种68Ga标记Trop2免疫PET显像探针制备方法及应用。所述的Trop2特异性单域抗体具有SEQ ID No.1或SEQ ID No.3所示的氨基酸序列。本发明制备的Trop2特异性68Ga标记单域抗体探针用于免疫PET显像，实现了Trop2在体无创可视化，进一步实现了Trop2表达阳性肿瘤的无创诊断。且该探针制备工艺简单、成本低廉、特异性高、稳定性高、显像周期短、辐射剂量低，并且易于临床转化等优点。

公开(公告)号：CN117327182A

公开(公告)日：2024-01-02

申请号：CN202311210180.1

申请日：2023-09-19

Applicant: 上海交通大学医学院附属仁济医院

Inventor： 魏伟军 ,  安淑娴 ,  刘建军

IPC: C07K16/28 ,  C12N15/13 ,  C07B59/00 ,  G01N33/574 ,  G01N33/68 ,  A61K51/10 ,  A61K101/02

Abstract: 本发明涉及肿瘤诊断与治疗的分子影像、核医学和单域抗体技术领域，尤其是涉及一种CLDN18.2单域抗体探针的制备方法及应用。本发明制备的CLDN18.2特异性18F标记单价纳米抗体探针制备工艺简单、成本低廉、特异性高、稳定性高、显像周期短、辐射剂量低，并且易于临床转化等优点。且通过开展基于本发明制备的探针的免疫PET显像，可实现CLDN18.2在肿瘤组织及正常组织器官表达的无创可视化，进一步用于特定类型肿瘤的无创靶点特异性诊断。

公开(公告)号：CN117304318A

公开(公告)日：2023-12-29

申请号：CN202311081018.4

申请日：2023-08-25

Applicant: 上海交通大学医学院附属仁济医院

Inventor： 魏伟军 ,  安淑娴 ,  刘建军

IPC: C07K16/28 ,  A61K51/10 ,  A61K51/08 ,  A61K51/04 ,  A61K39/395 ,  A61P35/00 ,  C12N15/13 ,  A61K103/00

Abstract: 本发明提供了一种Claudin18.2特异性分子影像探针及其制备方法和应用，所述探针包括肿瘤靶向基团和放射性核素；所述肿瘤靶向基团选自CLDN18.2特异性纳米抗体或纳米抗体融合蛋白，所述纳米抗体具有如SEQ ID No.1、SEQ ID No.3、SEQ ID No.5、SEQ ID No.7所示的氨基酸序列，纳米抗体融合蛋白具有如SEQ ID NO.9所示的氨基酸序列。该探针为正电子核素发射型探针，可用于免疫PET显像；其还可实现恶性肿瘤细胞表面CLDN18.2的无创可视化，在体监测表达水平差异及动态演变，在此基础上进一步提高探针的效能，推进实现诊疗一体化。

公开(公告)号：CN117281928A

公开(公告)日：2023-12-26

申请号：CN202310607523.1

申请日：2023-05-26

Applicant: 上海交通大学医学院附属仁济医院

Inventor： 魏伟军 ,  吴倩芸 ,  刘建军

IPC: A61K51/10 ,  A61K51/12 ,  C07K16/28 ,  C07K16/30 ,  C07K1/13 ,  C07K19/00 ,  A61K101/02

Abstract: 本发明公开了18F标记纳米抗体探针及其制备方法和应用，涉及肿瘤诊断与治疗的分子影像、核医学和纳米抗体技术领域，包括人CD70、PD‑L1、CD38、CD47、BCMA、GPC3、CDH17、TROP2及EPCAM特异性单价纳米抗体探针和相应特异性纳米抗体融合蛋白探针；其制备方法包括：通过化合物修饰上述特异性纳米抗体，合成放射性核素标记前体，通过放射性核素标记，制备得到所述特异性分子影像探针；所制备探针应用于恶性肿瘤的免疫PET显像。本发明具有制备工艺简单、成本低廉、特异性高、稳定性高、易于临床转化等优点。可实现人CD70、PD‑L1、CD38、CD47、BCMA、GPC3、CDH17、TROP2及EPCAM异质性表达的无创可视化，用于多种实体及血液恶性肿瘤的诊断和分期。

公开(公告)号：CN117164557A

公开(公告)日：2023-12-05

申请号：CN202311104229.5

申请日：2023-08-30

Applicant: 上海交通大学医学院附属仁济医院

Inventor： 王成 ,  胡周密 ,  刘建军

IPC: C07D401/12 ,  A61K51/04 ,  A61K103/10

Abstract: 本发明公开了一种靶向成纤维细胞激活蛋白的放射性药物标记前体，结构选自以下结构的一种：本发明提供的放射性标记化合物，放射化学合成反应条件温和，合成时间快捷，放射化学产率高。

公开(公告)号：CN115737845A

公开(公告)日：2023-03-07

申请号：CN202211033827.3

申请日：2022-09-08

Applicant: 上海交通大学医学院附属仁济医院

Inventor： 魏伟军 ,  张友 ,  刘建军

IPC: A61K51/10 ,  A61K51/04 ,  A61P35/00 ,  A61K103/10 ,  A61K103/00 ,  A61K101/02

Abstract: 本发明公开了一种CD47特异性分子影像探针及其制备方法和应用，涉及肿瘤诊断与治疗的分子影像、核医学和纳米抗体技术领域，包括人CD47特异性单价纳米抗体探针和人CD47特异性纳米抗体融合蛋白探针；其制备方法包括：通过化合物修饰CD47特异性纳米抗体C2，合成放射性核素标记前体，通过放射性核素标记，制备得到所述CD47特异性分子影像探针；所制备探针应用于恶性肿瘤的免疫PET显像和放射免疫治疗。本发明具有制备工艺简单、成本低廉、特异性高、稳定性高、易于临床转化等优点。可实现CD47异质性表达的无创可视化，筛选CD47高表达的患者，进一步开展CD47特异性放射免疫治疗，即实现诊疗一体化。