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公开(公告)号:CN101090739A
公开(公告)日:2007-12-19
申请号:CN200580026675.2
申请日:2005-06-28
Applicant: 伯拉考成像股份公司
IPC: A61K49/00
CPC classification number: C07H15/26 , A61K49/085 , A61K49/124 , C07C237/08 , C07D243/08 , C07D243/10 , C07F9/3808 , C07F9/4006 , C07F9/5728 , C07H17/02
Abstract: 本发明涉及一类新颖的用于顺磁性离子类造影剂的式(III)或(IIIa)配体,其中:R独立地是H或者C2-C70氨基多元醇片段,包含直链或支链烷基链,被2至30个羟基取代,所述链可选地被一个或多个选自如下的基团中断:-O-、-NH-、-N<、-CO-、-CONH-、-NHCO-、-CON<或>NCO-;并且可选地被一个或多个C4-C10环状单元取代;L独立地是价键或者R与分子其余部分之间的二价直链或支链连接基片段,至多包含20个碳原子;v是1至7的正整数;以及所述膦酸根(-PO3H2)和羧酸根(-COOH)的相应质子化形式;或者这类配体的生理学上可接受的盐;其条件是至少一个R基团不是H。所述造影剂显示类似于常用T1-代血管外试剂(NSA)的药动学行为,但是进一步以高驰豫为特征。
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公开(公告)号:CN1626246A
公开(公告)日:2005-06-15
申请号:CN200410056704.7
申请日:2000-07-28
Applicant: 埃匹克斯医药品股份有限公司
IPC: A61K49/00
CPC classification number: A61K49/0021 , A61K49/0032 , A61K49/0052 , A61K49/085 , A61K49/10 , A61K49/124 , A61K49/128 , A61K49/14
Abstract: 本发明涉及用于诊断成像的造影剂。具体说,本发明涉及新型的多体化合物,其表现出在结合内源蛋白质或其它生理相关位点时改善的弛豫率。这种化合物包括:a)两个或多个包括多体亚单位的影像增强部分(“IEMs”)(或信号产生部分);b)两个或多个靶标结合部分(“TBMs”),提供体内定位和多体刚性化;c)用于上述部分连接的构架(“骨架”);和d)将IEMs连接于构架的任选的连接基。本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物,和用这些化合物和组合物提高诊断成像对比度的方法。
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公开(公告)号:CN1150391A
公开(公告)日:1997-05-21
申请号:CN95193094.X
申请日:1995-04-20
Applicant: 耐克麦德瑟鲁塔公司
CPC classification number: A61K49/124 , A61K47/60 , A61K49/085 , A61K51/065 , A61K2121/00 , A61K2123/00 , C08G79/00 , Y10S424/16
Abstract: 本发明提供了一种分枝状聚合体化合物,它含有一个分枝状聚合体骨架部分,其上连接多个诊断或治疗活性部分,其特征在于所说化合物的分子骨架含有至少一个生物可降解的切割位点,以致于在切割时所说的活性部分以肾脏可排泄形式释放。
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公开(公告)号:CN1139882A
公开(公告)日:1997-01-08
申请号:CN95191470.7
申请日:1995-03-03
Applicant: 耐克麦德瑟鲁塔公司
IPC: A61K51/00 , A61K49/00 , C08G83/00 , C07D259/00
CPC classification number: A61K49/124 , A61K49/085 , A61K49/12 , A61K51/065 , C07D259/00 , C08G83/00 , Y10S424/16
Abstract: 本发明提供了多螯合剂化合物,它们用于如诊断成像过程并可在体内降解释放可排泄的片段。这样的化合物就是式(I):R1(X1R2((X2)pL)n)m的化合物(其中X1是连接剂部分,可代谢裂解释放R1X3m和X4R2((X2)pL)n片段,其中X3和X4为X1的裂解的残基;R1X3m是生物耐受的聚合物,优选基本上是单分散的聚合物,具体的是分子量低于40000D,特别是低于30000D,尤其是低于20000D的,例如第一至第六代树状聚合物;X4R2((X2)pL)n是分子量低于40000D、优选低于30000D、尤其是低于20000D的多螯合剂片段,每个这样的部分优选是相同的;p是0或1;X2,如果存在,是连接剂部分,可代谢裂解释放单螯合剂片段;每个L是一个大环螯合剂部分,其中大环骨架优选9至25元环,并优选为任选氧或硫杂的多氮杂环烷;R2((X2)p)n是直链或支链骨架部分,优选在每个L基团和它连接的X1部分之间提供多至20个碳原子的一个链,并在由此连接的每对L基团间提供多至25个碳原子的一个链,这些链一般是氮和/或氧和/或硫杂碳链;每个n是至少为2的整数,优选2至25,特别是2至12;且每个m是至少为2的整数,优选2至200,特别是3至100,这样在式(I)多螯合剂中L基团的总数至少为20,优选50至200),分子量至少为30000D,优选至少40000D,特别优选50000至150000D。本发明也提供了式(I)化合物的金属螯合物和盐。
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公开(公告)号:CN101558081B
公开(公告)日:2014-08-20
申请号:CN200780045892.5
申请日:2007-12-11
Applicant: 伯拉考成像股份公司
CPC classification number: A61K49/14 , A61K49/0043 , A61K49/0056 , A61K49/085 , A61K49/124 , C07K7/06 , G01N33/532 , G01N33/574 , G01N33/86 , G01N2500/04
Abstract: 本发明涉及一类新型的诊断或治疗有效化合物,其包含能够结合纤维蛋白的新型肽,涉及其制备方法,并涉及其组合物在治疗和诊断中的用途。本发明的化合物特别地与在肿瘤的胞外基质(EC)或基质的结缔组织中存在的纤维蛋白结合,从而以靶向部分起作用,改靶向部分能够能够将与其连接的活性部分携带并成功与实体瘤内的纤维蛋白沉积结合。
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公开(公告)号:CN103458932A
公开(公告)日:2013-12-18
申请号:CN201280011330.X
申请日:2012-06-20
Applicant: 韩华石油化学株式会社
CPC classification number: A61K49/124 , A61K49/1857 , A61K49/186 , B82Y15/00
Abstract: 本发明提供了用于淋巴结对比成像的对比剂、使用前述对比剂用于对比增强淋巴系统造影术的方法、以及使用前述对比剂用于诊断淋巴结癌症的方法,所述对比剂包含通过贻贝粘附蛋白模拟共聚物在水性介质中分散并稳定的铁氧化物纳米颗粒。使用这样的贻贝粘附蛋白模拟共聚物修饰铁氧化物的表面并使其在水中很好地分散以制备胶体溶液,其进而形成包含所述胶体溶液的对比剂。本发明的对比剂没有毒性并且容易被摄取到淋巴结,从而表现出优良的对比成像效应。本发明的对比剂可用于诊断转移癌。
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公开(公告)号:CN101558081A
公开(公告)日:2009-10-14
申请号:CN200780045892.5
申请日:2007-12-11
Applicant: 伯拉考成像股份公司
CPC classification number: A61K49/14 , A61K49/0043 , A61K49/0056 , A61K49/085 , A61K49/124 , C07K7/06 , G01N33/532 , G01N33/574 , G01N33/86 , G01N2500/04
Abstract: 本发明涉及一类新型的诊断或治疗有效化合物,其包含能够结合纤维蛋白的新型肽,涉及其制备方法,并涉及其组合物在治疗和诊断中的用途。本发明的化合物特别地与在肿瘤的胞外基质(EC)或基质的结缔组织中存在的纤维蛋白结合,从而以靶向部分起作用,改靶向部分能够能够将与其连接的活性部分携带并成功与实体瘤内的纤维蛋白沉积结合。
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公开(公告)号:CN1993357A
公开(公告)日:2007-07-04
申请号:CN200580026674.8
申请日:2005-06-28
Applicant: 伯拉考成像股份公司
IPC: C07D405/14 , C07D233/02 , C07D257/02 , C07D401/14 , C07C229/76 , C07F9/02 , A61K49/06 , A61K49/10 , A61K31/045 , A61K31/197 , A61K47/48 , A61K31/41 , A61K31/555 , A61P43/00
CPC classification number: C07H15/26 , A61K49/085 , A61K49/124 , C07C237/08 , C07D243/08 , C07D243/10 , C07F9/3808 , C07F9/4006 , C07F9/5728 , C07H17/02
Abstract: 本发明涉及一类新颖的式(I)顺磁性离子类造影剂,其中在一条或多条多羟基化链的存在下螯合骨架部分是高度官能化的,它们显示类似于常用T1-代血管外试剂(NSA)的药动学行为,但是进一步以高弛豫为特征。下式化合物A(LR)v(I)其中:A是线性或环状螯合骨架部分;R独立地是H或者C2-C70氨基多元醇部分,包含直链或支链烷基链,被2至30个羟基取代,所述链可选地被一个或多个选自如下的基团中断:-O-、-NH-、-N<、-CO-、-CONH-、-NHCO-、-CON<或>NCO-;并且可选地被一个或多个C4-C10环状单元取代;L独立地是价键或者A与R之间的二价直链或支链连接基部分,至多包含20个碳原子;v是1至7的正整数;其条件是至少一个R基团不是H;或者这类配体的生理学上可接受的盐。
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公开(公告)号:CN1599577A
公开(公告)日:2005-03-23
申请号:CN02819255.9
申请日:2002-07-30
Applicant: 埃匹克斯医疗股份有限公司
Inventor: Z·张 , P·D·卡拉凡 , T·J·麦克姆利 , A·科罗德泽吉 , S·纳尔 , J·C·阿梅迪奥 , S·杜马斯 , X·王 , W·-C·孙 , A·L·尼弗罗斯金 , S·K·科尼尔
IPC: A61B5/055
CPC classification number: C07K7/08 , A61K47/64 , A61K49/0039 , A61K49/0041 , A61K49/0043 , A61K49/0056 , A61K49/085 , A61K49/122 , A61K49/124 , A61K49/14 , A61K51/088 , C07K1/1077 , C07K7/06
Abstract: 描述了肽和肽靶向的多聚体造影介质,以及制造和使用造影介质的方法。
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公开(公告)号:CN1079679C
公开(公告)日:2002-02-27
申请号:CN96195200.8
申请日:1996-06-20
Applicant: 舍林公开股份有限公司
Inventor: 黑里贝特·施米特-维利希 , 约翰尼斯·普拉茨克 , 贝恩德·拉迪谢尔 , 安德烈亚斯·米勒 , 托马斯·弗伦策尔
CPC classification number: C07D487/08 , A61K49/04 , A61K49/085 , A61K49/124 , A61K51/065 , C07C229/76 , C07C237/42 , C07D251/54 , C07D257/02 , C07K14/001 , Y10S424/16
Abstract: 级联聚合物的配合物,其包含a)通式(Ⅰ)的配合体A-{X-[Y-(Z-<W-Kw)z)y]x}a其中A代表基本分枝数为a的含氮级联母核,X和Y相互独立,代表直接键联或分枝数为x或y的级联伸长单元,Z和W相互独立,代表分枝数为Z或W的级联伸长单元,K代表含配合剂的基团,a代表值为2-12的数,X、Y、Z和w相互独立,代表值为1-4的数,条件是至少有两个级联伸长单元不相同,而且用16≤a·x·y·z·w ≤64限定分枝的数量,b)至少16个原子序数为20-29、39、42、44或57-83的元素的离子,c)任选的无机和/或有机碱、氨基酸或氨基酸酰胺的阳离子,d)任选地酰化的端氨基。
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