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公开(公告)号:CN109776556B
公开(公告)日:2022-03-15
申请号:CN201910199686.4
申请日:2019-03-15
Applicant: 贵州大学
IPC: C07D491/20 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种吡唑啉酮山酮素骨架拼接氧化吲哚或苯并呋喃酮类化合物,该类化合物包含潜在的生物活性山酮素骨架、螺环吡唑啉酮骨架和螺环氧化吲哚或螺环苯并呋喃酮骨架,可以为生物活性筛选提供化合物源,对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行,原料合成便宜易得,可以在各种有机溶剂中进行,也具有较好的空气稳定性,适用性广,对于各种取代基都有很好的兼容性。且该类骨架化合物对人白血病细胞(K562)具有肿瘤生长抑制活性作用。
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公开(公告)号:CN109776555A
公开(公告)日:2019-05-21
申请号:CN201910150942.0
申请日:2019-02-28
Applicant: 贵州大学
IPC: C07D491/20 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种山酮素骨架拼接异噁唑与双螺环氧化吲哚衍生物,本发明以以各种取代的双功能氧化吲哚-色酮合成子1、各种取代的3-异噁唑烯基氧化吲哚2在有机溶剂中,在有机小分子催化剂作用下,进行Michael/Michael环加成反应,获得山酮素骨架拼接异噁唑与双螺环氧化吲哚衍生物3,该类化合物包含潜在的生物活性山酮素骨架、异噁唑骨架和螺环氧化吲哚化合物骨架,可以为生物活性筛选提供化合物源,对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行,原料合成便宜易得,可以在各种有机溶剂中进行,也具有较好的空气稳定性,适用性广,对于各种取代基都有很好的兼容性。且该类骨架化合物对人白血病细胞(K562)具有肿瘤生长抑制活性作用。
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公开(公告)号:CN109705130A
公开(公告)日:2019-05-03
申请号:CN201811409157.4
申请日:2018-11-23
Applicant: 贵州大学
IPC: C07D491/22 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种二氢色原酮骨架拼接多环吡咯螺环氧化吲哚化合物,本发明以3-羧酸取代的色酮、各种取代的靛红、脯氨酸或硫代脯氨酸按摩尔比为1:2:3的比例在有机溶剂中,进行1,3-偶极子3+2环加成反应,获得二氢色原酮骨架拼接多环吡咯螺环氧化吲哚化合物,该类化合物包含潜在的生物活性二氢色原酮和吡咯螺环氧化吲哚骨架,可以为生物活性筛选提供化合物源,对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行,原料合成便宜易得,可以在各种有机溶剂中进行,也具有较好的空气稳定性,适用性广,对于各种取代基都有很好的兼容性。且该化合物对人白血病细胞(K562)所进行的肿瘤生长抑制活性筛选。
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公开(公告)号:CN110092793B
公开(公告)日:2022-04-29
申请号:CN201910150938.4
申请日:2019-02-28
Applicant: 贵州大学
IPC: C07D491/107 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种山酮素骨架和异噁唑螺环氧化吲哚拼接衍生物,本发明以以各种取代的双功能氧化吲哚‑色酮合成子1、各种取代的(E)‑硝基异恶唑烯烃化合物2在有机溶剂中,在有机小分子催化剂作用下,进行Michael/Michael环加成反应,获得山酮素骨架和异噁唑螺环氧化吲哚拼接衍生物3,该类化合物包含潜在的生物活性山酮素骨架、异噁唑骨架和螺环氧化吲哚化合物骨架,可以为生物活性筛选提供化合物源,对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行,原料合成便宜易得,可以在各种有机溶剂中进行,也具有较好的空气稳定性,适用性广,对于各种取代基都有很好的兼容性。且该类骨架化合物对人白血病细胞(K562)具有肿瘤生长抑制活性作用。
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公开(公告)号:CN109134478A
公开(公告)日:2019-01-04
申请号:CN201810970578.8
申请日:2018-08-24
Applicant: 贵州大学
IPC: C07D487/20 , A61P35/00
CPC classification number: C07D487/20 , A61P35/00 , C07B2200/07
Abstract: 本发明公开了一种含连续三季碳的硫代吡咯酮拼接双螺环氧化吲哚化合物,本发明以各种取代的3‑NCS氧化吲哚与3‑丙二腈缩合的3‑烯氧化吲哚,按摩尔比为1:1的比例在二氯甲烷溶剂中,室温下进行3+2环加成反应,获得含连续三季碳的硫代吡咯酮拼接双螺环氧化吲哚化合物,可以为生物活性筛选提供化合物源,对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行,原料合成便宜易得,可以在各种有机溶剂中进行,也具有较好的空气稳定性,适用性广,对于各种取代基都有很好的兼容性。且该骨架化合物对人白血病细胞(K562)生长具有抑制活性。
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公开(公告)号:CN119777881A
公开(公告)日:2025-04-08
申请号:CN202510008140.1
申请日:2025-01-03
Applicant: 瓮福(集团)有限责任公司 , 贵州大学
Abstract: 本发明属于磷矿开采领域,具体涉及急倾斜磷矿床不留顶底柱开采方法;包括将矿段内磷矿层沿倾向自下而上依次划分为若干个阶段,每个阶段下部施工阶段运输大巷,并将上一阶段的阶段运输大巷作为下一阶段的阶段辅运大巷用,不留设底柱和顶柱;自风井向最上阶段上部施工回风石门,然后自回风石门沿磷矿层倾向向下掘进回风井与阶段辅运大巷、阶段运输大巷连通;在阶段两翼沿走向布置条带矿块进行跳采,先采奇数条带矿块并充填,然后再采偶数条带矿块,条带矿块的尺寸依据顶板和底板强度进行确定,条带矿块之间不需要留设间柱;如此自下而上依次采完所有阶段。本发明大大减少了矿柱的留设,提高了一次回采的资源回收率。
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公开(公告)号:CN115850277A
公开(公告)日:2023-03-28
申请号:CN202211701584.6
申请日:2022-12-28
Applicant: 贵州大学
IPC: C07D471/22 , C07D471/20 , C07D491/22 , C07D495/22 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/438
Abstract: 本发明公开了一种骆驼蓬灵骨架拼接的多螺环吡咯啉酮类衍生物,具体以各种取代的骆驼蓬灵骨架化合物1和与α‑异硫氰酸酯羰基化合物2发生Michael加成环化反应,获得骆驼蓬灵骨架拼接的多螺环吡咯啉酮类衍生物3,该骨架化合物是第一例天然产物骆驼蓬碱骨架拼接的多螺环化合物,可以为生物活性筛选提供化合物源,对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行,原料合成便宜易得,可以在各种有机溶剂中进行,也具有较好的空气稳定性,适用性广,对于各种取代基都有很好的兼容性。且该类骨架化合物对人白血病细胞(K562)、人肺腺癌细胞(A549)、人前列腺癌细胞(PC‑3)具有肿瘤生长抑制活性作用。
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公开(公告)号:CN109705130B
公开(公告)日:2022-02-15
申请号:CN201811409157.4
申请日:2018-11-23
Applicant: 贵州大学
IPC: C07D491/22 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种二氢色原酮骨架拼接多环吡咯螺环氧化吲哚化合物,本发明以3‑羧酸取代的色酮、各种取代的靛红、脯氨酸或硫代脯氨酸按摩尔比为1:2:3的比例在有机溶剂中,进行1,3‑偶极子3+2环加成反应,获得二氢色原酮骨架拼接多环吡咯螺环氧化吲哚化合物,该类化合物包含潜在的生物活性二氢色原酮和吡咯螺环氧化吲哚骨架,可以为生物活性筛选提供化合物源,对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行,原料合成便宜易得,可以在各种有机溶剂中进行,也具有较好的空气稳定性,适用性广,对于各种取代基都有很好的兼容性。且该化合物对人白血病细胞(K562)所进行的肿瘤生长抑制活性筛选。
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公开(公告)号:CN109485653B
公开(公告)日:2021-11-19
申请号:CN201811407781.0
申请日:2018-11-23
Applicant: 贵州大学
IPC: C07D491/20 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种二氢香豆素骨架拼接硫代吡咯啉酮螺环氧化吲哚化合物,本发明以各种取代的3‑NCS氧化吲哚、3‑吸电子基团取代的香豆素,按摩尔比为1:1的比例在有机溶剂中无催化剂条件下,进行1,3‑偶极子3+2环加成反应,获得二氢香豆素骨架拼接硫代吡咯啉酮螺环氧化吲哚化合物,该类化合物包含潜在的生物活性香豆素骨架和螺环氧化吲哚骨架,可以为生物活性筛选提供化合物源,对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行,原料合成便宜易得,可以在各种有机溶剂中进行,也具有较好的空气稳定性,适用性广,对于各种取代基都有很好的兼容性。且该化合物对人白血病细胞(K562)所进行的肿瘤生长抑制活性筛选。
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公开(公告)号:CN110092793A
公开(公告)日:2019-08-06
申请号:CN201910150938.4
申请日:2019-02-28
Applicant: 贵州大学
IPC: C07D491/107 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种山酮素骨架和异噁唑螺环氧化吲哚拼接衍生物,本发明以以各种取代的双功能氧化吲哚-色酮合成子1、各种取代的(E)-硝基异恶唑烯烃化合物2在有机溶剂中,在有机小分子催化剂作用下,进行Michael/Michael环加成反应,获得山酮素骨架和异噁唑螺环氧化吲哚拼接衍生物3,该类化合物包含潜在的生物活性山酮素骨架、异噁唑骨架和螺环氧化吲哚化合物骨架,可以为生物活性筛选提供化合物源,对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行,原料合成便宜易得,可以在各种有机溶剂中进行,也具有较好的空气稳定性,适用性广,对于各种取代基都有很好的兼容性。且该类骨架化合物对人白血病细胞(K562)具有肿瘤生长抑制活性作用。
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