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公开(公告)号:CN114105856B
公开(公告)日:2023-05-12
申请号:CN202111317289.6
申请日:2021-11-09
Applicant: 贵州大学
IPC: C07D209/12 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种邻羟基苯乙酰拼接双吲哚甲基类化合物,本发明以各种取代的吲哚和各种取代的色酮‑3‑甲酸,在有机溶剂中,在有机质子酸催化剂催化下,发生双Michael加成与开环反应,获得邻羟基苯乙酰拼接双吲哚甲基类化合物,该骨架化合物可以为生物活性筛选提供化合物源,对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。且该骨架化合物对人人肺腺癌细胞(A549)、人肺腺癌细胞(H1299)、人前列腺癌细胞(PC‑3)、人克隆结肠腺癌细胞(Caco‑2)具有抑制活性的作用。本发明操作简单易行,原料合成便宜易得,可以在各种有机溶剂中进行,也具有较好的空气稳定性,适用性广,对于各种取代基都有很好的兼容性。
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公开(公告)号:CN114105856A
公开(公告)日:2022-03-01
申请号:CN202111317289.6
申请日:2021-11-09
Applicant: 贵州大学
IPC: C07D209/12 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种邻羟基苯乙酰拼接双吲哚甲基类化合物,本发明以各种取代的吲哚和各种取代的色酮‑3‑甲酸,在有机溶剂中,在有机质子酸催化剂催化下,发生双Michael加成与开环反应,获得邻羟基苯乙酰拼接双吲哚甲基类化合物,该骨架化合物可以为生物活性筛选提供化合物源,对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。且该骨架化合物对人人肺腺癌细胞(A549)、人肺腺癌细胞(H1299)、人前列腺癌细胞(PC‑3)、人克隆结肠腺癌细胞(Caco‑2)具有抑制活性的作用。本发明操作简单易行,原料合成便宜易得,可以在各种有机溶剂中进行,也具有较好的空气稳定性,适用性广,对于各种取代基都有很好的兼容性。
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公开(公告)号:CN118978539A
公开(公告)日:2024-11-19
申请号:CN202411068131.3
申请日:2024-08-06
Applicant: 贵州大学
IPC: C07D519/00 , B01J31/22 , C07D403/06
Abstract: 本发明公开了一种手性双噻吩‑双氮氧配体BbTh‑2NO和BTh‑2NO。该类配体包含双噻吩基团和氮氧基团(双噻吩的硫原子和氮氧基团的氧原子属于富电子配位位点),可以和路易斯酸软金属钯形成六元环配位,从而生成手性配体金属钯复合物,在不对称催化反应中作为手性配体应用。因此,在不对称催化合成领域具有重要的应用价值,且其合成方法非常经济简便。也具有较好的空气稳定性,适用性广,对于各种取代基都有很好的兼容性。
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公开(公告)号:CN115850277B
公开(公告)日:2024-03-08
申请号:CN202211701584.6
申请日:2022-12-28
Applicant: 贵州大学
IPC: C07D471/22 , C07D471/20 , C07D491/22 , C07D495/22 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/438
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公开(公告)号:CN117417357A
公开(公告)日:2024-01-19
申请号:CN202311348250.X
申请日:2023-10-18
Applicant: 贵州大学
IPC: C07D519/00 , B01J31/22 , C07D209/18
Abstract: 本发明公开了一种手性菲咯啉‑双氮氧配体与中间体及其制备方法与在不对称催化反应中的应用。手性菲咯啉‑双氮氧配体Pe‑2NO与中间体Pe‑2N,其特征在于:手性菲咯啉‑双氮氧配体Pe‑2NO具有如通式(Ⅰ)所示的结构,中间体Pe‑2N具有如通式(Ⅱ)所示的结构;该类配体包含菲咯啉基团和氮氧基团,可以和路易斯金属形成两个六元环和一个五元环配位,从而生成手性配体金属复合物,在不对称催化反应中作为手性配体应用。本发明操作简单易行,原料合成便宜易得(手性源为经济易得的手性脯氨酸或脯氨酸),本发明制备的配体可以在各种有机溶剂中进行反应,也具有较好的空气稳定性,适用性广,对于各种取代基都有很好的兼容性。
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公开(公告)号:CN115043849A
公开(公告)日:2022-09-13
申请号:CN202210558788.2
申请日:2022-05-20
Applicant: 贵州大学
IPC: C07D491/20 , C07D513/20 , C07D491/22 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种环内酯骨架拼接茚二酮双螺环类化合物,本发明以各种取代的环内酯烯烃1、茚三酮2与脯氨酸或硫代脯氨酸3,在有机溶剂中,进行Michael加成环化反应,获得环内酯骨架拼接茚二酮双螺环类化合物4,该类化合物包含潜在生物活性环内酯骨架和茚二酮骨架,可以为生物活性筛选提供化合物源,且该类骨架化合物对人白血病细胞(K562)和人非小细胞肺癌肺癌(A549)具有肿瘤生长抑制活性作用,对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。
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