邻羟基苯乙酰拼接双吲哚甲基类化合物及其制备方法及应用

    公开(公告)号:CN114105856B

    公开(公告)日:2023-05-12

    申请号:CN202111317289.6

    申请日:2021-11-09

    Applicant: 贵州大学

    Abstract: 本发明公开了一种邻羟基苯乙酰拼接双吲哚甲基类化合物,本发明以各种取代的吲哚和各种取代的色酮‑3‑甲酸,在有机溶剂中,在有机质子酸催化剂催化下,发生双Michael加成与开环反应,获得邻羟基苯乙酰拼接双吲哚甲基类化合物,该骨架化合物可以为生物活性筛选提供化合物源,对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。且该骨架化合物对人人肺腺癌细胞(A549)、人肺腺癌细胞(H1299)、人前列腺癌细胞(PC‑3)、人克隆结肠腺癌细胞(Caco‑2)具有抑制活性的作用。本发明操作简单易行,原料合成便宜易得,可以在各种有机溶剂中进行,也具有较好的空气稳定性,适用性广,对于各种取代基都有很好的兼容性。

    邻羟基苯乙酰拼接双吲哚甲基类化合物及其制备方法及应用

    公开(公告)号:CN114105856A

    公开(公告)日:2022-03-01

    申请号:CN202111317289.6

    申请日:2021-11-09

    Applicant: 贵州大学

    Abstract: 本发明公开了一种邻羟基苯乙酰拼接双吲哚甲基类化合物,本发明以各种取代的吲哚和各种取代的色酮‑3‑甲酸,在有机溶剂中,在有机质子酸催化剂催化下,发生双Michael加成与开环反应,获得邻羟基苯乙酰拼接双吲哚甲基类化合物,该骨架化合物可以为生物活性筛选提供化合物源,对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。且该骨架化合物对人人肺腺癌细胞(A549)、人肺腺癌细胞(H1299)、人前列腺癌细胞(PC‑3)、人克隆结肠腺癌细胞(Caco‑2)具有抑制活性的作用。本发明操作简单易行,原料合成便宜易得,可以在各种有机溶剂中进行,也具有较好的空气稳定性,适用性广,对于各种取代基都有很好的兼容性。

    手性菲咯啉-双氮氧配体与中间体及其制备方法和在不对称催化反应中的应用

    公开(公告)号:CN117417357A

    公开(公告)日:2024-01-19

    申请号:CN202311348250.X

    申请日:2023-10-18

    Applicant: 贵州大学

    Abstract: 本发明公开了一种手性菲咯啉‑双氮氧配体与中间体及其制备方法与在不对称催化反应中的应用。手性菲咯啉‑双氮氧配体Pe‑2NO与中间体Pe‑2N,其特征在于:手性菲咯啉‑双氮氧配体Pe‑2NO具有如通式(Ⅰ)所示的结构,中间体Pe‑2N具有如通式(Ⅱ)所示的结构;该类配体包含菲咯啉基团和氮氧基团,可以和路易斯金属形成两个六元环和一个五元环配位,从而生成手性配体金属复合物,在不对称催化反应中作为手性配体应用。本发明操作简单易行,原料合成便宜易得(手性源为经济易得的手性脯氨酸或脯氨酸),本发明制备的配体可以在各种有机溶剂中进行反应,也具有较好的空气稳定性,适用性广,对于各种取代基都有很好的兼容性。

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