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公开(公告)号：CN115043849A
公开(公告)日：2022-09-13
申请号：CN202210558788.2
申请日：2022-05-20
Applicant: 贵州大学
IPC: C07D491/20 , C07D513/20 , C07D491/22 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种环内酯骨架拼接茚二酮双螺环类化合物，本发明以各种取代的环内酯烯烃1、茚三酮2与脯氨酸或硫代脯氨酸3，在有机溶剂中，进行Michael加成环化反应，获得环内酯骨架拼接茚二酮双螺环类化合物4，该类化合物包含潜在生物活性环内酯骨架和茚二酮骨架，可以为生物活性筛选提供化合物源，且该类骨架化合物对人白血病细胞(K562)和人非小细胞肺癌肺癌(A549)具有肿瘤生长抑制活性作用，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。
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公开(公告)号：CN119161362A
公开(公告)日：2024-12-20
申请号：CN202310726796.8
申请日：2023-06-19
Applicant: 贵州大学
IPC: C07D519/00 , C07D403/06 , B01J31/22
Abstract: 本发明公开了一种手性苯酚双氮氧配体Bf‑2NO与中间体Bf，本发明以各种取代的脯氨酰胺或羟脯氨酰胺1与苯酚‑2,5‑二甲醛2先发生缩合反应，生成中间体Bf，然后中间体Bf中的氮原子在氧化剂间氯过氧苯甲酸的作用下发生氮氧化反应，生成手性苯酚双氮氧配体Bf‑2NO，该类配体包含苯酚基团和氮氧基团(苯酚的羟基氧原子和氮氧基团的氧原子属于富电子配位位点)，可以和路易斯金属形成七元环配位，从而生成手性配体金属复合物，在不对称催化反应中作为手性配体应用。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，本发明制备的配体可以在各种有机溶剂中进行反应，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。
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公开(公告)号：CN116283970B
公开(公告)日：2024-09-06
申请号：CN202310201015.3
申请日：2023-03-06
Applicant: 贵州大学
IPC: C07D471/04 , A61K31/4709 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种水杨羰基烯拼接莫西沙星衍生物，具体以莫西沙星1与各种取代的3‑羧酸色酮2为原料，在有机溶剂中，在无催化剂室温条件下，发生Michael加成然后脱羧开环反应，生成最终产物水杨羰基烯拼接莫西沙星衍生物3，该骨架化合物是第一例莫西沙星拼接水杨羰基烯的衍生物,可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。且该骨架化合物对6种菌株(金黄色葡萄球菌，铜绿假单胞菌，变形杆菌，大肠埃希氏菌，枯草芽孢杆菌，粪肠球菌)具有抑制活性的作用。
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公开(公告)号：CN117903174A
公开(公告)日：2024-04-19
申请号：CN202410068673.4
申请日：2024-01-17
Applicant: 贵州大学
IPC: C07D519/00 , B01J31/22 , C07D209/10 , C07D209/18 , C07B53/00
Abstract: 本发明公开了一种手性萘啶‑氮氧配体，此类手性萘啶‑氮氧配体包括以两种不同的合成路线获得的手性萘啶‑双氮氧配体Nap‑2NO；以及手性萘啶‑单氮氧配体Nap‑NO。该类配体包含萘啶基团和氮氧基团，可以和路易斯金属形成六元环配位，从而生成手性配体金属复合物，发明人还发现此类配体在不对称催化反应中作为手性配体应用。因此，在不对称催化合成领域具有重要的应用价值，且其合成方法非常经济简便。也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。
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公开(公告)号：CN114057624B
公开(公告)日：2023-09-12
申请号：CN202111509504.2
申请日：2021-12-10
Applicant: 贵州大学
IPC: C07D209/34 , A61P31/14
Abstract: 本发明公开了一种茶香酮拼接氧化吲哚类化合物，本发明以以各种取代的氧化吲哚1与茶香酮2，在有机溶剂中，在有机小分子三级胺和二级胺组合催化剂的催化作用下，进行Michael加成脱氢反应，获得茶香酮拼接氧化吲哚类化合物3，该类化合物包含潜在生物活性茶香酮骨架和氧化吲哚骨架，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。且该骨架化合物可以作为新型冠状病毒3CL水解酶潜在抑制剂。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114105856B
公开(公告)日：2023-05-12
申请号：CN202111317289.6
申请日：2021-11-09
Applicant: 贵州大学
IPC: C07D209/12 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种邻羟基苯乙酰拼接双吲哚甲基类化合物，本发明以各种取代的吲哚和各种取代的色酮‑3‑甲酸，在有机溶剂中，在有机质子酸催化剂催化下，发生双Michael加成与开环反应，获得邻羟基苯乙酰拼接双吲哚甲基类化合物，该骨架化合物可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。且该骨架化合物对人人肺腺癌细胞(A549)、人肺腺癌细胞(H1299)、人前列腺癌细胞(PC‑3)、人克隆结肠腺癌细胞(Caco‑2)具有抑制活性的作用。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。
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公开(公告)号：CN114105856A
公开(公告)日：2022-03-01
申请号：CN202111317289.6
申请日：2021-11-09
Applicant: 贵州大学
IPC: C07D209/12 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种邻羟基苯乙酰拼接双吲哚甲基类化合物，本发明以各种取代的吲哚和各种取代的色酮‑3‑甲酸，在有机溶剂中，在有机质子酸催化剂催化下，发生双Michael加成与开环反应，获得邻羟基苯乙酰拼接双吲哚甲基类化合物，该骨架化合物可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。且该骨架化合物对人人肺腺癌细胞(A549)、人肺腺癌细胞(H1299)、人前列腺癌细胞(PC‑3)、人克隆结肠腺癌细胞(Caco‑2)具有抑制活性的作用。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。
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公开(公告)号：CN104478686B
公开(公告)日：2016-06-15
申请号：CN201410103616.1
申请日：2014-03-20
Applicant: 贵州大学
IPC: C07C49/217 , C07C45/79
Abstract: 本发明公开了一种姜黄挥发油中芳姜黄酮对照品的制备方法，本发明以姜黄挥发油为原料，以硅胶柱层析和制备型高效液相色谱为分离手段，以一定比例的石油醚-乙酸乙酯，甲醇-水为洗脱体系，所制备获得的芳姜黄酮纯品，经HPLC检测，在不同色谱柱和流动相测定结果均为一个主色谱峰，改变色谱柱和流动相测定均未出现异常峰，以面积归一化法测定对照品纯度大于99%，符合含量测定用中药化学对照品的要求。
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公开(公告)号：CN103804273B
公开(公告)日：2016-06-15
申请号：CN201410039572.0
申请日：2014-01-27
Applicant: 贵州大学
IPC: C07D209/34
Abstract: 本发明公开了一种氧化吲哚与茚三酮双季碳拼接衍生物，本发明通过3位不同取代的氧化吲哚与水合茚三酮经直接催化Aldol反应，所合成的双季碳拼接衍生物为3-(α-羟基-β-羰基)氧化吲哚类化合物，该类骨架包含在许多医药候选药物分子中，例如药物分子surugatoxin就包含该类骨架；氧化吲哚与茚三酮双季碳拼接衍生物的合成也是潜在的药物分子中间体或和药物类似物，具有极其重要的研究意义。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在水相中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。
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公开(公告)号：CN117417356A
公开(公告)日：2024-01-19
申请号：CN202311289078.5
申请日：2023-10-08
Applicant: 贵州大学
IPC: C07D519/00 , C07D487/04 , B01J31/22 , C07D209/18
Abstract: 本发明公开了一种手性联吡啶‑氮氧配体及其制备方法与在不对称催化反应中的应用。手性联吡啶‑双氮氧配体BPy‑2NO具有如通式(Ⅰ)所示的结构，手性联吡啶‑单氮氧配体BPy‑NO具有如通式(Ⅱ)所示的结构；该类配体包含联吡啶基团和氮氧基团，可以和路易斯金属形成六元环和五元环配位，从而生成手性配体金属复合物，在不对称催化反应中作为手性配体应用。因此，在不对称催化合成领域具有重要的应用价值，且其合成方法非常经济简便。也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。
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