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公开(公告)号：CN106748991B
公开(公告)日：2020-03-17
申请号：CN201611001518.2
申请日：2016-11-14
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D213/75 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种具有抗肿瘤活性的双芳基脲化合物及其制备方法和应用，该化合物的结构式为其中R1为氢或卤素基团，R2为烷烃基团或卤素基团。该化合物对VEGFR‑2激酶有很好的抑制活性，能够通过抑制VEGFR‑2激酶的活性，阻断其诱导的信号通路，抑制肿瘤细胞的增生和迁移，从而可应用于抗肿瘤药物的制备。且该化合物的制备方法具有原料易得，反应条件温和，反应过程操作简单，所用试剂便宜的优点。
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公开(公告)号：CN109824584A
公开(公告)日：2019-05-31
申请号：CN201910049053.5
申请日：2019-01-18
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D213/82 , C07D213/76 , A61P35/00
Abstract: 一种含有叔亮氨酸的类肽类化合物及其制备方法和应用，利用酰化、Suzuki偶联、缩合等反应合成目标化合物，并构建了化合物库，该类化合物是具有新型分子结构的Bcr-Abl小分子酪氨酸激酶抑制剂，本发明采用基于片段的药物设计策略，以联苯吡啶为铰链区结合片段，引入L-叔亮氨酸为柔性Linker，以构建具有激酶抑制活性的类肽类小分子化合物库，并通过ADP-Glo的激酶活性筛选发现具有Bcr-Abl激酶抑制活性的酪氨酸激酶抑制剂。激酶筛选试验表明此类化合物对Abl激酶、T315I突变Abl激酶均具有一定的抑制活性，细胞增殖试验表明大部分化合物对K562细胞具有一定的抑制活性。
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公开(公告)号：CN109761957A
公开(公告)日：2019-05-17
申请号：CN201910049076.6
申请日：2019-01-18
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D401/12 , A61P35/00
Abstract: 一种含有羟脯氨酸的化合物及其制备方法和应用，以联苯吡啶为铰链区结合基团，并采用片段药物的设计策略，引入L-羟脯氨酸为柔性Linker，以构建具有激酶抑制活性的类肽类小分子化合物库，并通过ADP-Glo等试验筛选发现具有Bcr-Abl激酶抑制活性的酪氨酸激酶抑制剂。该化合物能够用于制备抗肿瘤(慢性粒细胞白血病)药物中，具有抑制Bcr-Abl、Bcr-AblT315I激酶活性，并且对K562细胞具有细胞增值抑制活性。同时，活性结果显示，引入L-羟脯氨酸结构对化合物的抑制活性具有一定作用，可以作为Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂的新型Linker药效片段。
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公开(公告)号：CN108912098A
公开(公告)日：2018-11-30
申请号：CN201810564909.8
申请日：2018-06-04
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D403/10 , A61P35/00
Abstract: 一种嘧啶类化合物及应用，基于VEGFR-2、EphB4、TIE-2可代偿性激活的发现，以联苯芳基脲为新型先导物，分析三种受体活性位点的保守构象并寻找共性结构域；采用分子杂交的药物设计策略，构建满足共性结构域构象要求的化合物库，通过多水平活性筛选发现同时拮抗三条代偿性通路的多靶标抑制剂。该化合物能够用于制备抗血管生成药物中，具有抑制VEGFR-2、Tie-2和EphB4激酶活性的作以及抗细胞增殖活性的作用。三氮唑结构片段对化合物的抑制活性具有重要作用，铰链区杂环的引入可以提高小分子与受体的亲和力及抑制活性，可以作为多靶标抑制剂设计的新型药效片段。
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公开(公告)号：CN105906568A
公开(公告)日：2016-08-31
申请号：CN201610278878.0
申请日：2016-04-28
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D231/56 , C07D405/12 , A61P35/00
CPC classification number: C07D231/56 , C07D405/12
Abstract: 本发明提供了一种具有抗肿瘤活性的环丙二酰胺化合物及其制备方法和应用，该化合物的结构式为其中R1、R2为卤素基团，或者R1、R2共同形成该化合物对VEGFR?2激酶有很好的抑制活性，能够通过抑制VEGFR?2激酶的活性，阻断其诱导的信号通路，抑制肿瘤细胞的增生和迁移，从而可应用于抗肿瘤药物的制备。且该化合物的制备方法具有原料易得，反应条件温和，反应过程操作简单，所用试剂便宜的优点。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105859638A
公开(公告)日：2016-08-17
申请号：CN201610280785.1
申请日：2016-04-28
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D239/88 , A61K31/517 , A61P35/00
CPC classification number: C07D239/88
Abstract: 本发明提供了一种具有抗肿瘤活性的环丁二酰胺化合物及其制备方法和应用，该化合物的结构式为其中R1、R2为氢、烷烃基团或卤素基团。该化合物对VEGFR?2激酶有很好的抑制活性，能够通过抑制VEGFR?2激酶的活性，阻断其诱导的信号通路，抑制肿瘤细胞的增生和迁移，从而可应用于抗肿瘤药物的制备。且该化合物的制备方法具有原料易得，反应条件温和，反应过程操作简单，所用试剂便宜的优点。
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公开(公告)号：CN104262245B
公开(公告)日：2016-06-29
申请号：CN201410437924.8
申请日：2014-08-29
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D213/75 , C07D213/76 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种6-苯基吡啶-2-胺类Bcr-Abl抑制剂及其制备方法和应用，该抑制剂的结构式为其中R1为乙酰化基团、甲磺酰化基团或特戊酰化基团，R2为单取代基或双取代基，取代基为烷基、卤素。该系列抑制剂在体外对ABL1激酶有一定的抑制作用，且能够抑制肿瘤细胞K562的增殖，可用于抗肿瘤药物的制备，尤其是CML(慢性粒细胞性白血病)药物。本发明提供的6-苯基吡啶-2-胺类Bcr-Abl抑制剂的制备方法，具有原料易得，反应条件温和，反应过程操作简单，所用试剂便宜的优点。
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公开(公告)号：CN103980153A
公开(公告)日：2014-08-13
申请号：CN201410240729.6
申请日：2014-05-30
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07C235/64 , C07C231/12 , C07D295/088 , A61K31/167 , A61K31/5375 , A61K31/4453 , A61K31/40 , A61K35/00
Abstract: 本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的联苯酰胺化合物及其制备方法和应用，该化合物的结构式为其中R1为氢或卤素，R2为末端由叔胺基取代的碳原子数为1～4的烷氧基，通过氧原子连接于酰胺的对位。该化合物体外对肿瘤细胞有很好的抑制活性，可用于抗肿瘤药物的制备，尤其是抗肝癌药物和抗乳腺癌药物。本发明提供的联苯酰胺化合物的制备方法，具有原料易得，反应条件温和，反应过程操作简单，所用试剂便宜的优点。
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公开(公告)号：CN101897677B
公开(公告)日：2012-11-28
申请号：CN201010226714.6
申请日：2010-07-14
Applicant: 西安交通大学
Abstract: 本发明公开了一种欧前胡素缓释片及其制备方法，所述的欧前胡素缓释片以质量分数计，包括10.0～20.0％的欧前胡素和10.0～20.0％的缓释介质，其余为辅料；所述的缓释介质为羟丙基甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、卡波姆、羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、乙基纤维素当中的一种或几种。本发明所提供的欧前胡素缓释片可用于高血压疾病的治疗。所制备的欧前胡素缓释片通过欧前胡素与缓释介质的配比，使得欧前胡素可在缓释介质中缓慢、稳定的释放，达到了控制欧前胡素的释放速度的目的。
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公开(公告)号：CN102526027A
公开(公告)日：2012-07-04
申请号：CN201110454681.5
申请日：2011-12-21
Applicant: 西安交通大学
IPC: A61K31/37 , A61K31/453 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61P9/08
Abstract: 呋喃香豆素类化合物用于制备血管舒张药物的应用，对呋喃香豆素类化合物采用离体微血管张力描记技术考察其对大鼠肠系膜二级动脉、脑基底动脉、肾动脉和冠状动脉舒张作用，研究结果证明合成的呋喃香豆素类化合物可以不同程度舒张上述4种血管，是一种潜在的制备血管舒张类药物。
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