一种制备2-(2-氧代-2-苯乙氧基)异苄-1,3-二酮的方法

    公开(公告)号:CN111606876A

    公开(公告)日:2020-09-01

    申请号:CN202010483424.3

    申请日:2020-06-01

    Abstract: 本发明涉及一种制备2-(2-氧代-2-苯乙氧基)异苄-1,3-二酮的方法,将苯乙炔,N-羟基邻苯二甲酰亚胺加入到反应器中,向反应器中通入氧气,再加入1,2-二氯乙烷,磁力搅拌,并将反应器置于油浴锅中反应;将所得反应液转移至分液漏斗中,加入二氯甲烷和水进行萃取,收集有机相经减压蒸馏的粗产品;采用乙酸乙酯:石油醚=1:10的系统对所得粗产品进行过柱分离,得到2-(2-氧代-2-苯乙氧基)异苄-1,3-二酮白色固体产品。合成方法的优点在于反应条件温和、工艺过程简单、无催化剂和氧化剂参与等优点。

    N-碘苯-N-苯基酰胺类化合物的制备方法

    公开(公告)号:CN111606820A

    公开(公告)日:2020-09-01

    申请号:CN202010483291.X

    申请日:2020-06-01

    Abstract: 本发明涉及一种N-碘苯-N-苯基酰胺类化合物的制备方法,在反应器中加入取代乙酰苯胺、取代碘苯、间氯过氧苯甲酸、六氟异丙醇,将反应器置于40~80℃油浴锅中冷凝回流磁力搅拌加热反应4-10小时;将所得反应液倒入分液漏斗中,加入蒸馏水,用有机溶剂萃取3次,有机相经减压蒸馏得粗产品,柱色谱分离纯化得N-碘苯-N-苯基酰胺类化合物。本发明反应条件温和、选择性高、产率较高及对环境友好。合成的N-碘苯-N-苯基酰胺类化合物具有一定的生物活性,可以应用到药物合成、农药合成以及涂料染料合成等领域。

    一种4-氨基取代环己二烯酮衍生物的制备方法

    公开(公告)号:CN111393333A

    公开(公告)日:2020-07-10

    申请号:CN202010342600.1

    申请日:2020-04-27

    Inventor: 李栋 赵瑞楠 张谦

    Abstract: 本发明涉及一种4-氨基取代环己二烯酮衍生物的制备方法,包括下列步骤:在反应器中按先后顺序加入催化剂Ag2O、反应物一、反应物二、水,将反应器置于冰浴中反应0.5-10小时。将反应液用有机溶剂萃取,有机相经减压蒸馏得粗产品,柱色谱分离纯化得4-氨基取代环己二烯酮衍生物。本发明反应条件:原料廉价易得,在绿色溶剂水相中进行,反应时间短,反应条件简单温和,区域选择性好,产物在有机合成中有重要的应用价值。

    一种苯酚类化合物对位胺化去芳构化的方法

    公开(公告)号:CN111362841A

    公开(公告)日:2020-07-03

    申请号:CN202010342627.0

    申请日:2020-04-27

    Inventor: 李栋 赵瑞楠 张谦

    Abstract: 本发明涉及一种苯酚类化合物对位胺化去芳构化的方法,包括下列步骤:在反应器中按先后顺序加入催化剂Ag2O、反应物一、反应物二、水,将反应器置于冰浴中反应0.5-10小时。将反应液用有机溶剂萃取,有机相经减压蒸馏得粗产品,柱色谱分离纯化得4-氨基取代环己二烯酮衍生物。本发明反应条件原料廉价易得,在绿色溶剂水相中进行,反应时间短,反应条件简单温和,区域选择性好,产物在有机合成中有重要的应用价值。

    芳香酯类化合物用于制备抗ADV-7病毒药物

    公开(公告)号:CN107998131B

    公开(公告)日:2019-09-24

    申请号:CN201711449000.X

    申请日:2017-12-27

    Abstract: 本发明公开芳香酯类化合物用于制备抗ADV‑7病毒药物,芳香酯类化合物为有以下的化学结构式:的化合物;芳香酯化合物WY89,WY94,WY95,WY96,WY97和WY99通过抗ADV‑7活性研究实验,证实芳香酯化合物WY89,WY94,WY95,WY96,WY97和WY99能抑制ADV‑7在宿主细胞HeLa上产生的细胞病变效应(CPE),增强细胞存活率,降低子代病毒产量,抑制ADV‑7感染引起的宿主细胞凋亡,可用于制备抗ADV‑7病毒药物。

    二芳基甲酮化合物在制备抗肿瘤药物中的应用

    公开(公告)号:CN106632000B

    公开(公告)日:2019-04-26

    申请号:CN201611176431.9

    申请日:2016-12-19

    Abstract: 本发明涉及抗肿瘤药物领域。提供了二芳基甲酮类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。所述二芳基甲酮类化合物为式M11、M13、M14、M15、M‑126、M128、M130、M131、M132、M149所示的化合物。通过抗肿瘤活性研究实验,这些化合物都显示出一定程度的抗肿瘤细胞增殖的活性,大多数化合物呈现出很强的抑制效应;可以强效抑制肿瘤细胞生长,在很低浓度即可促发凋亡,相对于阳性对照化合物显示出更强的抑制效果。该类化合物的制备过程简单易行,原料价格低廉,易于获取;可以通过构效关系研究来寻求其抗肿瘤作用靶点,为进一步药物开发提供有价值的导向作用。本发明所述的二芳基甲酮类化合物为新药筛选提供了基础。

    吡啶杂环酯类化合物在制备抗柯萨奇病毒B3型的药物中的应用

    公开(公告)号:CN106580979B

    公开(公告)日:2018-10-26

    申请号:CN201611192749.6

    申请日:2016-12-21

    Abstract: 本发明属于抗病毒药物技术领域,涉及新型吡啶杂环酯类化合物在制备抗柯萨奇病毒B3型(CVB3)的药物中的应用。所述吡啶杂环酯类化合物为式WY89,WY94,W95、WY96和WY97所示的化合物。通过抗CVB3活性研究实验,WY89,WY94,W95、WY96和WY97抑制CVB3在宿主细胞Hep‑2上产生的细胞病变效应(CPE),增强细胞存活率,降低子代病毒产量,抑制CVB3感染引起的宿主细胞凋亡。表明这些新型吡啶杂环酯类化合物有制备抗CVB3感染的特异治疗药物的潜力,这些化合物合成工艺简单,经济快速,易于大规模生产,具有临床应用前景。

    芳香酯类化合物用于制备抗ADV-7病毒的药物

    公开(公告)号:CN108283640A

    公开(公告)日:2018-07-17

    申请号:CN201711446779.X

    申请日:2017-12-27

    Abstract: 本发明公开芳香酯类化合物用于制备抗ADV-7病毒的药物,芳香酯类化合物是化学结构式为:的化合物,通过对芳香酯类化合物WY209,WY210抗ADV-7活性研究实验,芳香酯类化合物WY209,WY210能抑制ADV-7在宿主细胞RD上产生的细胞病变效应(CPE),增强细胞存活率,降低子代病毒产量,抑制ADV-7感染引起的宿主细胞凋亡,可用于制备抗ADV-7病毒的药物。

    1-三甲基硅乙炔基-1,2-苯碘酰-3-酮的制备方法

    公开(公告)号:CN107827919A

    公开(公告)日:2018-03-23

    申请号:CN201711125114.9

    申请日:2017-11-14

    CPC classification number: C07F7/083 C07F7/0812

    Abstract: 本发明涉及1-三甲基硅乙炔基-1,2-苯碘酰-3-酮的制备方法,将1-羟基-1,2-苯碘酰-3(1H)-酮溶于二氯甲烷中,微量反应管置于25℃油浴锅中加热磁力搅拌反应,加入三氟甲磺酸三甲基硅酯反应1小时,逐滴加入二(三甲基硅基)乙炔,室温下反应6小时,结束后加入饱和的碳酸氢钠溶液,加大转速剧烈搅拌反应0.5h后,倒入分液漏斗中,加乙酸乙酯,用饱和碳酸氢钠溶液洗涤三次,收集有机相后经减压蒸馏得粗产品,再用乙腈进行重结晶得浅黄色1-三甲基硅乙炔基-1,2-苯碘酰-3-酮固体。本发明无金属参与反应,反应温和、工艺过程简单,对环境友好。本发明制备的化合物可作为氧化剂和反应物应用到有机合成等领域。

    1-苯基乙炔基-1,2-苯碘酰-3-酮的制备方法

    公开(公告)号:CN107827867A

    公开(公告)日:2018-03-23

    申请号:CN201711124092.4

    申请日:2017-11-14

    CPC classification number: C07D347/00

    Abstract: 本发明涉及一种1-苯基乙炔基-1,2-苯碘酰-3-酮的制备方法,反应管中加1-羟基-1,2-苯碘酰-3(1H)-酮、二氯甲烷溶解,加5号磁子一个。反应管置于油浴锅中加热反应,加三氟甲磺酸三甲基硅酯反应1小时,逐滴加入苯基乙炔基三甲基硅烷室温下反应4小时,加入饱和的碳酸氢钠溶液,加大搅拌速度继续反应0.5h,反应液倒入分液漏斗中,加乙酸乙酯,用饱和碳酸氢钠溶液洗涤三次,收集有机相后经减压蒸馏得粗产品,再用乙腈进行重结晶得浅黄色1-苯基乙炔基-1,2-苯碘酰-3-酮固体。本发明反应条件温和、工艺过程简单及对环境友好等优点;产品可以作为氧化剂和反应物应用到有机合成等领域。

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