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公开(公告)号：CN107383004A
公开(公告)日：2017-11-24
申请号：CN201710543356.3
申请日：2017-07-05
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D471/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种如式I、II、III或IV所示的2-氨基咪唑并吡啶类衍生物，本发明还提供其制备方法及应用。实验证明，在细胞水平上对与EGFR酪氨酸激酶活性相关的肿瘤细胞(过表达野生型EGFR的人表皮癌细胞株A431、对Gefitinib耐药的人肺腺癌细胞株H1975)具有显著的增殖抑制作用，特别是对耐药细胞株H1975有较好的抑制效果，对低表达EGFR人结肠癌细胞株SW620的抑制活性较弱，可在制备相应抗肿瘤细胞药物中应用。结构通式如下：。
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公开(公告)号：CN106083708A
公开(公告)日：2016-11-09
申请号：CN201610529002.9
申请日：2016-06-30
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D213/73 , C07D213/82 , A61P35/00
CPC classification number: C07D213/73 , C07D213/82
Abstract: 本发明提供一种含2‑吡啶酮环侧链的2‑氨基吡啶衍生物或其对映异构体，主要是以2‑氨基吡啶为母核，通过与4‑溴代‑2‑吡啶酮环偶联得到目标化合物。实验证明，在细胞水平对与ALK酪氨酸激酶活性相关的肿瘤细胞Karpas299(NPM‑ALK阳性细胞株)、NCI‑H2228(EML4‑ALK阳性细胞株)、SKN‑BE2(ALK基因扩增细胞株)以及SH‑SY5Y(ALK F1174突变细胞株)具有显著的增殖抑制作用，可制备相应抗肿瘤细胞药物。结构通式I为：。
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公开(公告)号：CN104844518A
公开(公告)日：2015-08-19
申请号：CN201510162630.3
申请日：2015-04-08
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D233/58 , C07D233/64 , C07D409/04
CPC classification number: C07D233/58 , C07D233/64 , C07D409/04
Abstract: 本发明提供一种2,4,5-三取代咪唑类化合物的制备方法，通过将α-硝基环氧化物与脒类化合物以及碱在室温条件下一锅法进行反应，合成一种2,4,5-三取代的咪唑类化合物。本合成方法条件温和，收率高，原料廉价易得，为高效合成2,4,5-三取代咪唑类化合物提供了一种简单易行的方法。本发明提供的制备方法设计合理、原料易得、操作简单方便，合成方法条件温和，收率高。
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公开(公告)号：CN110256383A
公开(公告)日：2019-09-20
申请号：CN201910554944.6
申请日：2019-06-25
Applicant: 浙江大学城市学院
Inventor： 邵加安
IPC: C07D307/91
Abstract: 本发明公开了一种二苯并呋喃丙烯酸酯类化合物及其制备方法，其结构式为： 所述R1为氢、卤素、烷氧基、硝基或酯基等，R2为各种取代的苯基、萘基、烷烃基或者杂环芳基，R3为氢、甲酯或乙酯，R4为甲基或乙基。本发明还同时公开了上述二苯并呋喃丙烯酸酯类化合物的制备方法，在一定温度下，(E)-2-(2-硝基)苯酚衍生物、硫叶立德以及丙炔酸酯在相应碱的作用下发生[4+1]/[3+2]的芳环化反应合成多官能团化的二苯并呋喃丙烯酸酯类化合物。本发明提供的制备方法具有操作简单，原料易得，反应的官能团耐受性好，并能同时引入多个取代基，产物易分离等优点。
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公开(公告)号：CN110041340A
公开(公告)日：2019-07-23
申请号：CN201910451860.X
申请日：2019-05-28
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D491/048 , C09K11/06
Abstract: 本发明公开了一种6-芳基-苯并呋喃并咔唑类化合物，以2-羟基苯基硝基烯烃为起始原料，利用邻位羟基的诱导作用，主要在室温、酸性条件下，取代的(E)-2-(2-硝基乙烯基)苯酚与芳基乙酰基硫叶立德、取代吲哚一锅法反应合成。本发明提供的制备方法具有反应条件温和，操作简单，无需金属催化剂，原料易得，底物适用范围广，能同时引入多个取代基等优点。为高效合成6-芳基-苯并呋喃并咔唑类化合物提供了一种简单易行的方法。本发明制备的6-芳基-苯并呋喃并咔唑类化合物具有一定的光学特性，可作为潜在的荧光分子。其结构式为：
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105001172B
公开(公告)日：2018-02-09
申请号：CN201510373560.6
申请日：2015-06-30
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D253/06 , C07D405/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明通过一种5,6‑二取代氮杂嘧啶酮类化合物，通过在加热条件下，烯烃叠氮与肼基甲酸酯选择性地发生反应合成官能团化4,5‑二氢‑1,2,4‑三嗪‑3(2H)‑酮类化合物。本发明提供的制备方法操作简单，原料易得，能同时引入多个取代基，产物易分离。本发明制备所得的5,6‑二取代氮杂嘧啶酮类化合物具有一定的体外抑制肿瘤细胞活性，可作为抗肿瘤先导化合物。结构式为：。
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公开(公告)号：CN105777593B
公开(公告)日：2017-10-20
申请号：CN201610210490.7
申请日：2016-04-06
Applicant: 浙江大学
IPC: C07C315/00 , C07C317/24 , C07C317/44
Abstract: 本发明提供一种β‑芳酮基取代的砜类化合物的制备方法，以烯烃叠氮、磺酰肼为起始原料，在有机溶剂中，以碘化钾为催化剂，过氧化叔丁醇为氧化剂，反应生成的β‑芳酮基取代的砜类化合物，反应温度为室温，反应时间为2‑4个小时。本发明提供的制备方法设计合理、原料易得、无需金属催化剂参与，反应条件温和、不需高温回流、安全方便，产率高、大部分产物的产率在70％以上。本发明是一种操作简单、快速、温和、多元化的构建β‑芳酮基取代的砜类化合物的方法，其中两个起始原料都可以通过一步法得到，反应原料便宜易得。所述的β‑芳酮基取代的砜类化合物的通式I如下。
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公开(公告)号：CN104529809B
公开(公告)日：2016-08-24
申请号：CN201410530581.X
申请日：2014-10-10
Applicant: 浙江大学
IPC: C07C233/90 , C07D405/04
Abstract: 本发明提供一种多官能团取代的咪唑类衍生物，其中包括了2,4,5?三取代咪唑和2?氨基?4,5?二取代咪唑类衍生物的制备方法，即将易化学合成的烯基叠氮类衍生物和含有离去基团的亚胺类化合物在加热条件下生成的。本发明提供的制备方法设计合理、原料易得、无需任何辅助添加剂参与、操作简单方便。所述的多取代咪唑类衍生物的通式I如下：。
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公开(公告)号：CN105001172A
公开(公告)日：2015-10-28
申请号：CN201510373560.6
申请日：2015-06-30
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D253/06 , C07D405/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明通过一种5,6-二取代氮杂嘧啶酮类化合物，通过在加热条件下，烯烃叠氮与肼基甲酸酯选择性地发生反应合成官能团化4,5-二氢-1,2,4-三嗪-3(2H)-酮类化合物。本发明提供的制备方法操作简单，原料易得，能同时引入多个取代基，产物易分离。本发明制备所得的5,6-二取代氮杂嘧啶酮类化合物具有一定的体外抑制肿瘤细胞活性，可作为抗肿瘤先导化合物。结构式如图。
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公开(公告)号：CN110256383B
公开(公告)日：2021-01-15
申请号：CN201910554944.6
申请日：2019-06-25
Applicant: 浙江大学城市学院
Inventor： 邵加安
IPC: C07D307/91
Abstract: 本发明公开了一种二苯并呋喃丙烯酸酯类化合物及其制备方法，其结构式为：所述R1为氢、卤素、烷氧基、硝基或酯基等，R2为各种取代的苯基、萘基、烷烃基或者杂环芳基，R3为氢、甲酯或乙酯，R4为甲基或乙基。本发明还同时公开了上述二苯并呋喃丙烯酸酯类化合物的制备方法，在一定温度下，(E)‑2‑(2‑硝基)苯酚衍生物、硫叶立德以及丙炔酸酯在相应碱的作用下发生[4+1]/[3+2]的芳环化反应合成多官能团化的二苯并呋喃丙烯酸酯类化合物。本发明提供的制备方法具有操作简单，原料易得，反应的官能团耐受性好，并能同时引入多个取代基，产物易分离等优点。
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