公开(公告)号：CN111362893B

公开(公告)日：2021-07-02

申请号：CN201811589363.8

申请日：2018-12-25

Applicant: 浙江京新药业股份有限公司

Inventor： 朱建荣 ,  彭春勇 ,  林庆 ,  张琴 ,  侯建 ,  唐飞宇

IPC: C07D307/79

Abstract: 本发明提供一种他司美琼中间体的制备方法，至少包括以下步骤：1)化合物Ⅳ经取代反应或者磺化反应得到化合物Ⅲ；2)化合物Ⅲ与盐酸羟胺在碱性物质条件下反应得到化合物Ⅱ；3)化合物Ⅱ经还原反应得到化合物Ⅰ；具有收率高，纯度高，反应副产物少，工艺操作简单，整体成本低，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN113045574A

公开(公告)日：2021-06-29

申请号：CN201911361409.5

申请日：2019-12-26

Applicant: 浙江京新药业股份有限公司 ,  上虞京新药业有限公司

Inventor： 朱建荣 ,  林庆 ,  谢作念 ,  顾晋文 ,  唐飞宇

IPC: C07D487/04

Abstract: 本发明涉及药品有用的二氮杂衍生物的制备方法及其中间体，所述制备方法包括：(1)在有机溶剂中，在缩合剂作用下，化合物2与化合物3进行缩合反应得到化合物4；(2)化合物4升温进行关环反应即可。该合成方法路线操作简单，缩短了反应步骤和后处理方式，不仅收率高，避免了使用氯乙酰氯、二甲胺等环境不友好物料，得到的产品纯度也较高，大大降低了生产成本，适用于工业化生产。

公开(公告)号：CN111943880A

公开(公告)日：2020-11-17

申请号：CN201910397277.5

申请日：2019-05-14

Applicant: 浙江京新药业股份有限公司

Inventor： 周新波 ,  朱建荣 ,  沈宇飞 ,  黄生军 ,  王凯源 ,  唐飞宇

IPC: C07D207/27 ,  A61K31/4015 ,  A61P25/08

Abstract: 本发明公开了一种布瓦西坦晶体及其制备方法和应用，该晶体的长度和宽度的比例为约1:1～约3:1，其宽度和高度的比例为约1:1～约3:1。本发明的布瓦西坦晶体具有不同与现有布瓦西坦晶体的晶习，减小了热膨胀显著的001晶面，不易破碎，流动性好，其在制剂工艺中的过筛、混合等操作中，具有显著优势，还能显著降低粘冲、质量偏差等压片障碍。本发明的布瓦西坦晶体的制备方法，能够得到纯的布瓦西坦晶型，在析晶过程中均匀析出布瓦西坦晶体，搅拌顺畅，利于物质提纯，适用于工业化生产。