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公开(公告)号：CN104803975A
公开(公告)日：2015-07-29
申请号：CN201510200331.4
申请日：2015-04-24
Applicant: 河南大学
IPC: C07D401/04 , C07D413/14 , A61K31/4709 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61P31/04
CPC classification number: Y02A50/473 , C07D401/04 , C07D401/14
Abstract: 本发明公开了一种氨甲基三唑取代的二氟喹诺酮羧酸类衍生物及其制备方法和应用，采用如下式I化学结构通式：式式I中， R为二甲氨基、二乙氨基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、取代哌嗪基或吡咯烷基。本发明的一种氨甲基三唑取代的二氟喹诺酮羧酸类衍生物，实现了在优势药效团—二氟喹诺酮羧酸骨架、有效取代基7-氨基与功能三唑杂环的有效拼合，从而提高了新化合物的抗耐药活性，可以作为新的抗菌活性物质开发全新结构的抗感染类药物。
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公开(公告)号：CN104557973A
公开(公告)日：2015-04-29
申请号：CN201410811507.5
申请日：2014-12-23
Applicant: 河南大学
IPC: C07D498/06 , C07D519/00 , A61K31/5383 , A61P35/00
CPC classification number: C07D498/06 , C07D519/00
Abstract: 本发明公开了一种手性噁嗪并喹啉环的3,3′-亚甲基-双氟喹诺酮衍生物及其制备方法和应用，采用如下式I化学结构通式： 式中，R为环丙基或乙基或氟乙基；R1为氢原子或甲基或乙基；R2为氢原子或甲基；X为氮原子或碳氢(CH)基或氟取代的碳原子(F-C)或甲氧基取代的碳原子(CH3O-C)。本发明的手性噁嗪并喹啉环的3,3′-亚甲基-双氟喹诺酮衍生物，实现了双氟喹诺酮骨架与α,β-不饱和酮药效团的叠加，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性、降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN106317045B
公开(公告)日：2019-04-23
申请号：CN201510326086.1
申请日：2015-06-15
Applicant: 河南大学
IPC: C07D417/12 , C07D417/14 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种氟罗沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物及其制备方法和应用，采用如下式I化学结构通式：式I中，Ar为苯环或取代苯环或呋喃环或吡啶环。本发明的一种氟罗沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物，实现了多氟喹诺酮骨架、酰胺与绕丹宁α，β‑不饱和酮等三种药效团的叠加，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性、降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN106316944B
公开(公告)日：2018-11-09
申请号：CN201510369759.1
申请日：2015-06-26
Applicant: 河南大学
IPC: C07D215/233 , C07D405/06 , C07D401/06 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种氟罗沙星的α，β‑不饱和酮衍生物及其制备方法和应用，采用如下式Ⅰ化学结构通式：式Ⅰ中，其中芳香环Ar为苯环或取代苯环或呋喃环或吡啶环。本发明的一种氟罗沙星的α，β‑不饱和酮衍生物，实现了多氟喹诺酮骨架与α，β‑不饱和酮骨架的有效拼合，进而构筑了新的氟喹诺酮“类查尔酮”化合物，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性，并降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN106317073B
公开(公告)日：2018-08-31
申请号：CN201510366059.7
申请日：2015-06-26
Applicant: 河南大学
IPC: C07D498/06 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种左氧氟沙星的α，β‑不饱和酮衍生物及其制备方法和应用，采用如下式Ⅰ化学结构通式：式I中，其中芳香环Ar为苯环或取代苯环或呋喃环或吡啶环。本发明的一种左氧氟沙星的α，β‑不饱和酮衍生物，实现了手性氟喹诺酮骨架与α，β‑不饱和酮骨架的有效拼合，进而构筑了新的手性氟喹诺酮“类查尔酮”化合物，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性，并降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104844590B
公开(公告)日：2017-07-28
申请号：CN201510143515.1
申请日：2015-03-30
Applicant: 河南大学
IPC: C07D417/12 , C07D417/14 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种N‑甲基环丙沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物及其制备方法和应用，采用如下式I化学结构通式：本发明的一种N‑甲基环丙沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物，实现了环丙氟喹诺酮骨架、酰胺与绕丹宁α，β‑不饱和酮三种药效团的叠加，从而增加了化合物的抗肿瘤活性、降低对正常细胞的毒副作用，可作为抗肿瘤活性物质开发抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN104910177B
公开(公告)日：2017-02-22
申请号：CN201510200496.1
申请日：2015-04-24
Applicant: 河南大学
IPC: C07D498/06 , A61K31/5383 , A61P31/04
CPC classification number: Y02A50/473
Abstract: 本发明公开了一种氨甲基三唑取代的三环氟喹诺酮羧酸类衍生物及其制备方法和应用，采用如下式I化学结构通式：式 式I中，R为二甲氨基、二乙氨基、哌啶基、吗啉基、吡咯烷基、哌嗪基或取代哌嗪基。本发明的一种氨甲基三唑取代的三环氟喹诺酮羧酸类衍生物，实现了在优势药效团骨架-三环氟喹诺酮羧酸与有效取代基7-氨基间插入功能三唑杂环，从而提高了新化合物的抗耐药活性，可以作为新的抗菌活性物质开发全新结构的抗感染类药物。
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公开(公告)号：CN106317046A
公开(公告)日：2017-01-11
申请号：CN201510332217.7
申请日：2015-06-15
Applicant: 河南大学
IPC: C07D417/12 , C07D417/14 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D417/12 , C07D417/14
Abstract: 本发明公开了一种培氟沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物及其制备方法和应用，采用如下式I化学结构通式：式 I中，Ar为苯环或取代苯环或呋喃环或吡啶环。本发明的一种培氟沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物，实现了氟喹诺酮骨架、酰胺、绕丹宁及α，β-不饱和酮等四种药效团的拼合，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性、降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN104557974B
公开(公告)日：2016-08-24
申请号：CN201510021992.0
申请日：2015-01-16
Applicant: 河南大学
IPC: C07D498/06 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种手性氟喹诺酮C?3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲类化合物及其制备方法和应用，采用如下式I化学结构通式：式式I中，R为H、醚基、羟基、甲基、卤素和硝基中的至少一种。本发明的一种手性氟喹诺酮C?3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲类化合物，实现了手性氟喹诺酮骨架与均三唑杂环和缩氨基硫脲等药效团的叠加，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性、降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN104447537B
公开(公告)日：2016-08-24
申请号：CN201410652012.2
申请日：2014-11-17
Applicant: 河南大学
IPC: C07D215/38 , C07D519/00 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种含乙基喹啉环的3,3′?亚甲基?双氟喹诺酮衍生物及其制备方法和应用，所述含乙基喹啉环的3,3′?亚甲基?双氟喹诺酮衍生物为具有如下结构通式(I)的化合物，其中，R1为乙基、环丙基或氟乙基；R2为H或甲基；R3为H、甲基或乙基；R4为H或甲基；X为CH、N、F?C或CH3O?C。本发明的含乙基喹啉环的3,3′?亚甲基?双氟喹诺酮衍生物，将氟喹诺酮药效团和α，β?不饱和酮药效团有效的结合，将2个喹诺酮结构单元通过缩合反应构建成3,3′?亚甲基?双氟喹诺酮衍生物，增加了抗肿瘤活性，降低对正常细胞的毒副作用，达到了增效降毒的效果，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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