一种希夫碱海藻糖酶抑制剂及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN115368330A

    公开(公告)日:2022-11-22

    申请号:CN202211040479.2

    申请日:2022-08-29

    Abstract: 本发明属于农药制备领域,涉及一种希夫碱海藻糖酶抑制剂及其制备方法和应用。所述衍生物的结构式为:,式中R为H、‑OH、‑F、‑Cl、‑Br、‑CH3、‑O‑CH3、‑NO2或‑C‑(CH3)3中的一种或两种。本申请制备的希夫碱海藻糖酶抑制剂以海藻糖酶的三维晶体结构为靶标,在计算机的辅助下设计相互作用力好的氨基葡萄糖衍生物,然后合成并进行结构表征,测试所合成的化合物的真菌活性和细菌活性,筛选活性好的希夫碱海藻糖酶抑制剂。希夫碱海藻糖酶抑制剂的抑菌机理为通过抑制海藻糖酶,进而切断真菌细菌的能量供给导致有害生物死亡,具有很强的靶向性,而高等动物没有海藻糖的合成通路,因此对人畜安全无毒。

    一种杂环壳寡糖衍生物及其合成方法

    公开(公告)号:CN107501358A

    公开(公告)日:2017-12-22

    申请号:CN201710788828.1

    申请日:2017-09-05

    Abstract: 本发明提出了一种杂环壳寡糖衍生物及其合成方法,具体步骤如下:(1)将杂环类化合物加入到乙醇中溶解,待溶液至澄清时加入十六烷基三甲基溴化铵和氢氧化钠,常温搅拌后滴加环氧氯丙烷,搅拌1.5-3h,直至出现白色固体且白色固体不再增加时停止反应,得到固液混合物;(2)将壳寡糖加入到蒸馏水中溶解,加入步骤(1)的固液混合物,在60-80℃下恒温搅拌3-5h,冷却至室温后加入乙醇,静置12-15h,减压过滤得到固体,固体用乙醇洗两次,于干燥箱中干燥。本发明制备的杂环壳寡糖衍生物的抗菌活性好,对烟草黑胫和玉米青枯有一定的抑制效果。杂环壳寡糖衍生物的脂溶性和水溶性好,容易被动植物吸收,活性高。

    一种三氟甲基叔醇及其合成方法和应用

    公开(公告)号:CN115197200B

    公开(公告)日:2023-03-21

    申请号:CN202210763073.0

    申请日:2022-06-29

    Abstract: 本发明提出了一种三氟甲基叔醇及其合成方法和应用,用以解决现有三氟甲基叔醇化合物的合成需要催化剂参与并且抗真菌活性低的技术问题。本发明以简单易得的三氟乙酰基取代的香豆素类化合物1和氮杂环2‑甲基喹啉类化合物2作为原料,在不需要金属催化剂和添加剂的条件下一步实现了新型氮杂环取代的三氟甲基叔醇类化合物的合成。该反应操作简单,条件较为温和,官能团耐受性强。同时所制备的三氟甲基叔醇具有一定的杀菌活性,在农业病虫害方面比较常见的菌均表现出了一定的杀菌活性,其中化合物3al对在农业中常见的立枯丝核菌的杀菌率可以达到63.32%,具有一定的应用前景。

    一种三氟甲基叔醇及其合成方法和应用

    公开(公告)号:CN115197200A

    公开(公告)日:2022-10-18

    申请号:CN202210763073.0

    申请日:2022-06-29

    Abstract: 本发明提出了一种三氟甲基叔醇及其合成方法和应用,用以解决现有三氟甲基叔醇化合物的合成需要催化剂参与并且抗真菌活性低的技术问题。本发明以简单易得的三氟乙酰基取代的香豆素类化合物1和氮杂环2‑甲基喹啉类化合物2作为原料,在不需要金属催化剂和添加剂的条件下一步实现了新型氮杂环取代的三氟甲基叔醇类化合物的合成。该反应操作简单,条件较为温和,官能团耐受性强。同时所制备的三氟甲基叔醇具有一定的杀菌活性,在农业病虫害方面比较常见的菌均表现出了一定的杀菌活性,其中化合物3al对在农业中常见的立枯丝核菌的杀菌率可以达到63.32%,具有一定的应用前景。

    一种苯胺类化合物酰基化方法

    公开(公告)号:CN114380718A

    公开(公告)日:2022-04-22

    申请号:CN202210081775.0

    申请日:2022-01-24

    Abstract: 本发明提出了一种苯胺类化合物酰基化方法,用以解决氨基的酰基化过程需要使用剧毒试剂以及高温高压等苛刻的反应条件的技术问题,具体步骤包括:将苯胺类化合物、偶氮二甲酸二乙酯、碱加入反应瓶中,随后加入溶剂进行反应,反应结束后进行淬灭,随后进行纯化处理得到氨基甲酸酯类化合物。本发明采用商业化的偶氮类化合物作为酰基化试剂在碱的促进下快速实现了苯胺类化合物的酰基化,偶氮类化合物作为酰基化来源在碱促进的条件下50‑90℃反应30‑60 min便可获得目标产物,反应官能团耐受性良好,收率高,为苯胺酰基化提供了一种便捷、高效的方法。

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