公开(公告)号：CN115368330B

公开(公告)日：2024-03-12

申请号：CN202211040479.2

申请日：2022-08-29

Applicant: 河南农业大学

Inventor： 杨国玉 ,  杨娆娆 ,  赵尚勋 ,  徐翠莲 ,  潘振良 ,  王彩霞 ,  吴璐璐 ,  史力军 ,  樊良鑫

IPC: C07D309/14 ,  A01N43/16 ,  A01P1/00 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明属于农药制备领域，涉及一种希夫碱海藻糖酶抑制剂及其制备方法和应用。所述衍生物的结构式为：#imgabs0#，式中R为H、‑OH、‑F、‑Cl、‑Br、‑CH3、‑O‑CH3、‑NO2或‑C‑(CH3)3中的一种或两种。本申请制备的希夫碱海藻糖酶抑制剂以海藻糖酶的三维晶体结构为靶标，在计算机的辅助下设计相互作用力好的氨基葡萄糖衍生物，然后合成并进行结构表征，测试所合成的化合物的真菌活性和细菌活性，筛选活性好的希夫碱海藻糖酶抑制剂。希夫碱海藻糖酶抑制剂的抑菌机理为通过抑制海藻糖酶，进而切断真菌细菌的能量供给导致有害生物死亡，具有很强的靶向性，而高等动物没有海藻糖的合成通路，因此对人畜安全无毒。

公开(公告)号：CN115368330A

公开(公告)日：2022-11-22

申请号：CN202211040479.2

申请日：2022-08-29

Applicant: 河南农业大学

Inventor： 杨国玉 ,  杨娆娆 ,  赵尚勋 ,  徐翠莲 ,  潘振良 ,  王彩霞 ,  吴璐璐 ,  史力军 ,  樊良鑫

IPC: C07D309/14 ,  A01N43/16 ,  A01P1/00 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明属于农药制备领域，涉及一种希夫碱海藻糖酶抑制剂及其制备方法和应用。所述衍生物的结构式为：，式中R为H、‑OH、‑F、‑Cl、‑Br、‑CH3、‑O‑CH3、‑NO2或‑C‑(CH3)3中的一种或两种。本申请制备的希夫碱海藻糖酶抑制剂以海藻糖酶的三维晶体结构为靶标，在计算机的辅助下设计相互作用力好的氨基葡萄糖衍生物，然后合成并进行结构表征，测试所合成的化合物的真菌活性和细菌活性，筛选活性好的希夫碱海藻糖酶抑制剂。希夫碱海藻糖酶抑制剂的抑菌机理为通过抑制海藻糖酶，进而切断真菌细菌的能量供给导致有害生物死亡，具有很强的靶向性，而高等动物没有海藻糖的合成通路，因此对人畜安全无毒。