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公开(公告)号:CN117285439A
公开(公告)日:2023-12-26
申请号:CN202311229771.3
申请日:2023-09-22
Applicant: 常州大学
IPC: C07C237/22 , C07C237/42 , C07C231/14 , C07K5/065 , C07D307/82 , C07D333/70 , C07D235/24 , A61P43/00
Abstract: 本发明属于药物化学领域,具体涉及一种苯丙氨酸酰胺衍生物作为β2‑肾上腺素受体别构拮抗剂的应用。苯丙氨酸酰胺衍生物结构式如式1,式2所示。药理结果显示本发明合成的大部分目标化合物对β2AR具有拮抗活性,并可以负向别构调节异丙肾上腺素的功能活性。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN117126176A
公开(公告)日:2023-11-28
申请号:CN202311051219.X
申请日:2023-08-21
Applicant: 常州大学
IPC: C07D495/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P25/28 , A61P25/18
Abstract: 本发明属于药物化学领域,具体公开了一种噻吩并嘧啶类化合物及其作为多巴胺D2受体(D2R)别构拮抗剂的应用。本发明的目标化合物包含噻吩[3,2‑d]并嘧啶环骨架,其结构式如式1所示。本发明通过GloSensor cAMP累积实验来测试目标化合物对D2R的功能活性以及阐明新化合物对D2R的别构作用机制。药理结果表明,本发明中的所有目标化合物均能够负向别构调节D2R内源性配体多巴胺的功能活性,即目标化合物均是D2R负向别构调节剂或别构拮抗剂。
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公开(公告)号:CN115710298A
公开(公告)日:2023-02-24
申请号:CN202211382773.1
申请日:2022-11-07
Applicant: 常州大学
Abstract: 本发明属于药物化学领域,具体公开了一种胆酸衍生物及其制备方法和作为TGR5别构激动剂的应用。以CA为先导化合物,经过一系列反应对其7位,12位和24位进行不同的修饰得到新的胆酸衍生物。本发明通过GloSensor cAMP的累积实验来测试目标化合物对TGR5的功能活性以及阐明新化合物是否能别构调节TGR5内源性配体鹅去氧胆酸的功能活性。药理结果显示合成的大部分胆酸衍生物对TGR5具有很好的激动活性并可以正向别构调节CDCA的功能活性。
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公开(公告)号:CN105788869B
公开(公告)日:2019-11-12
申请号:CN201610118219.0
申请日:2016-03-02
Applicant: 常州大学
Abstract: 本发明涉及太阳能电池技术领域,特指一种结合石墨烯修饰Cu2ZnSnS4对电极和超薄光阳极的准固态敏化电池的制备方法,应用于染料敏化太阳能电池。其利用多孔Cu2ZnSnS4/石墨烯复合材料作为对电极,降低光阳极的厚度至1~2μm,电解质为准固态电解质,光阳极厚度的降低,改善了准固态电解质与光阳极吸附染料的接触,从而提高电池的光电转化效率。
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公开(公告)号:CN103700509B
公开(公告)日:2017-02-08
申请号:CN201310727259.1
申请日:2013-12-26
Applicant: 常州大学
CPC classification number: Y02E10/549
Abstract: 本发明涉及太阳能电池技术领域,特指一种固态敏化电池的制备方法。包括TiO2纳米纤维的制备步骤、凝胶离子电解液的制备步骤、FTO的处理及光阳极的制备步骤和光阳极的敏化、电解液处理及电池的组装步骤。本发明的有益效果在于:1)、静电纺丝技术可制备出比表面积大、长径比高的纳米纤维,有利于染料的吸收;2)、ALD技术制备氧化钛层一方面可以改善电池电子的收集,同时可以阻碍电解液与FTO的复合;3)敏化后的纳米纤维浸泡在凝胶电解液后直接封装,封装工艺简单。
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公开(公告)号:CN119330869A
公开(公告)日:2025-01-21
申请号:CN202411228041.6
申请日:2024-09-03
Applicant: 常州大学
IPC: C07D209/18 , A61P9/00
Abstract: 本发明属于药物化学领域,涉及一种吲哚丙烯酸酰胺类衍生物及其制备方法和应用。通过对合成的所有化合物进行G蛋白依赖性信号通路的功能活性筛选,发现这些新的衍生物可以作为β2‑肾上腺素受体的别构拮抗调节剂。本发明以不同取代基的反式吲哚丙烯酸为原料,酰胺偶联得到新的如下吲哚丙烯酸酰胺类衍生物,其中R1为氢原子,卤素原子,甲基或者甲氧基;R2为苯基、间溴苯基、间氯苯基、间氟苯基、间氰基苯基、间甲氧基苯基、环己基、哌啶基中的任意一种。生物活性测试结果显示,本发明的吲哚丙烯酸酰胺类衍生物对β2AR具有较好的拮抗活性,并可以负向别构调节异丙肾上腺素的功能活性。
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公开(公告)号:CN119161403A
公开(公告)日:2024-12-20
申请号:CN202411490134.6
申请日:2024-10-24
Applicant: 常州大学
IPC: C07J9/00 , C07J43/00 , A61P3/00 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P1/00 , A61P3/04 , A61P9/10 , A61P1/16 , A61P3/10 , A61P5/50 , A61P3/06 , A61K31/58 , A61K31/575
Abstract: 本发明属于药物化学领域,具体公开了一种肟类胆酸类似物作为TGR5别构激动剂的应用。本发明以胆酸为原料,先通过一系列的反应得到12位或7,12位均为肟的胆酸中间体,再对这些中间体的24位和肟进行一系列修饰得到如式1或式2所示的胆酸类似物。本发明通过GloSensor cAMP的累积实验来测试所有化合物在G蛋白依赖性信号通路上对TGR5的功能活性以及别构调节机制。药理结果显示,合成的所有目标化合物对TGR5都具有较好的激动活性,且可以正向别构调节鹅去氧胆酸CDCA的功能活性,即本发明的目标化合物均是TGR5正向别构调节剂或别构激动剂。#imgabs0##imgabs1#
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公开(公告)号:CN117263843A
公开(公告)日:2023-12-22
申请号:CN202310718019.9
申请日:2023-06-16
Applicant: 常州大学
IPC: C07D209/42 , C07D471/04 , C07D235/24 , C07D495/04 , A61K31/404 , A61K31/437 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P25/18
Abstract: 本发明属于药物化学领域,具体涉及一种多巴胺D2样受体双位配体的制备方法和信号转导通路功能活性的应用。本发明的目标化合物由式1,式2,式3所示,以3个部分构造而成,左侧结构为多巴胺D2样受体的正构配体,中间的结构为连接链(linker),右侧为别构配体。本发明通过抑制forskolin诱导产生的cAMP的累积实验用来测试目标化合物对多巴胺D2样受体的功能活性以及阐明新化合物对D2R与D4R两种受体亚型的选择性。结果显示合成的大部分双位配体小分子对D2R具有较好的激动活性,部分化合物对D4R的激动活性较高。
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公开(公告)号:CN117143019A
公开(公告)日:2023-12-01
申请号:CN202310937573.6
申请日:2023-07-28
Applicant: 常州大学
IPC: C07D231/14 , C07D401/12 , C07D405/12 , A61K31/4439 , A61K31/5377 , A61K31/454 , A61K31/4155 , A61K31/415 , A61P35/00 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P3/10
Abstract: 本发明属于药物化学领域,具体涉及一种用作β2‑肾上腺素受体别构拮抗剂的吡唑酰胺类衍生物。本发明以不同取代基的苯乙酮为原料,经克莱森缩合,成环,水解,酰胺偶联,最终得到一系列新的吡唑类衍生物,结构如式Ⅰ所示,其中R1为氢原子,氯原子;R2为氢原子,卤素原子,硝基或甲基;R3为对合成的所有化合物均进行了G蛋白依赖性信号通路的功能活性筛选,发现这些新的衍生物可以作为β2肾上腺素受体的别构拮抗调节剂。
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公开(公告)号:CN109847601A
公开(公告)日:2019-06-07
申请号:CN201910167141.5
申请日:2019-03-06
Applicant: 常州大学
Abstract: 本发明属于膜材料制备领域,特别涉及一种硅氟杂化共聚膜的制备方法及应用。首先以氟基三乙氧基硅烷(TEFS)和甲基三乙氧基硅烷(MTES)作为硅源前驱体,通过溶胶-凝胶技术制备TEFS/MTES含氟有机杂化硅溶胶;然后在多孔无机陶瓷支撑体上涂覆SiO2-ZrO2溶胶形成过渡层,最后在过渡层上涂覆TEFS/MTES溶胶,煅烧制备得到硅氟杂化共聚膜。将硅氟杂化共聚膜应用于乙酸/水的分离中,该膜对乙酸表现出优异的渗透选择性。
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