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公开(公告)号：CN112940152A
公开(公告)日：2021-06-11
申请号：CN202110132468.6
申请日：2021-01-31
Applicant: 宁夏医科大学
IPC: C08B37/16 , A61K47/61 , A61K31/513 , A61P1/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种5‑氟尿嘧啶‑1‑甲氧羧烷基型环糊精衍生物及其制备方法，属于有机合成技术领域，以5‑氟尿嘧啶、甲醛、烷基型二酸酐、N,N‑碳酰二咪唑、环糊精为原料，制备5‑氟尿嘧啶‑1‑甲氧羧烷基型环糊精衍生物，反应过程步骤操作简单，合成的5‑氟尿嘧啶‑1‑甲氧羧烷基型环糊精衍生物作为5‑氟尿嘧啶的前药，其能改善药物体内动力学过程，增加药物稳定性；5‑氟尿嘧啶‑1‑甲氧羧烷基型环糊精衍生物在模拟的胃、小肠液中不降解，而在模拟的盲结肠液中被特异性的酶降解释放出原药5‑氟尿嘧啶（5‑FU），从而达到结肠靶向释放原药的目的，增加了药物的靶向性，并且提高药效，且降低胃肠道的毒副作用。
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公开(公告)号：CN110279870A
公开(公告)日：2019-09-27
申请号：CN201910594177.1
申请日：2019-07-03
Applicant: 宁夏医科大学
IPC: A61K47/61 , A61K31/192 , A61P29/00 , C08B37/16
Abstract: 一种解热镇痛布洛芬-β-环糊精第二面衍生物及其制备方法，本发明先以布洛芬、N,N'-羰基二咪唑（CDI）为原料，制得中间产物布洛芬咪唑酯，再将布洛芬咪唑酯与β-环糊精反应，通过添加三乙胺以有效活化β-环糊精第二面的仲羟基，制得布洛芬-β-环糊精第二面衍生物。将布洛芬功能基团选择性的修饰在β-环糊精第二面的羟基上，大幅减缓布洛芬功能基团在人体内的释放速率，延长了布洛芬在人体内的解热镇痛时间，提高解热、镇痛效果；同时药效释放平稳，使患者服用布洛芬-β-环糊精第二面衍生物后不再出现溶血，避免患者出现胃烧灼感、胃痛、恶心、呕吐等不良反应。
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公开(公告)号：CN110054714A
公开(公告)日：2019-07-26
申请号：CN201910084780.5
申请日：2019-01-30
Applicant: 宁夏医科大学
IPC: C08B37/16
Abstract: 本发明涉及一种氢型磺丁基醚β-环糊精的制备方法。将磺丁基醚β-环糊精钠盐，用pH为1～4的盐酸溶液溶解，搅拌下加入水溶性有机溶剂，加入量为盐酸溶液的5～10倍，溶液出现沉淀，继续反应1～3小时，过滤，浓缩滤液得透明结晶状固体，即为氢型磺丁基醚β-环糊精，其pH为3～4。本发明中氢型磺丁基醚β-环糊精能很好地与药物分子包合形成非共价复合物，尤其对于含氮类药物具有特殊的亲和力和包合性，作为药物辅料广泛应用于注射药、口服药、鼻部用药、眼部用药等。
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公开(公告)号：CN114225049B
公开(公告)日：2024-01-16
申请号：CN202210078380.5
申请日：2022-01-24
Applicant: 宁夏医科大学
Abstract: 一种白藜芦醇‑氨基酸‑环糊精或环糊精衍生物三元包合物及组合物及制备方法及用途，包括白藜芦醇、氨基酸、环糊精或环糊精衍生物，所述白藜芦醇、氨基酸、环糊精或环糊精衍生物的摩尔比为1:1:1‑10:10:1；所述氨基酸是脂肪族氨基酸；所述环糊精衍生物为羟丙基‑β‑环糊精或磺丁基醚‑β‑环糊精，本发明将白藜芦醇、氨基酸与环糊精形成三元包合物，相比于二元包合物，本发明加入的氨基酸，使得在包合过程中，白藜芦醇被环糊精包合的更多，进而白藜芦醇的溶解度更好，人体对白藜芦醇的吸收能力更高。
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公开(公告)号：CN113943254A
公开(公告)日：2022-01-18
申请号：CN202111391382.1
申请日：2021-11-23
Applicant: 宁夏医科大学
IPC: C07D233/74
Abstract: 一种苯妥英钠的制备方法，包括粗苯妥英钠制备步骤，所述粗苯妥英钠制备步骤具体为，将二苯乙二酮、氢氧化钠溶液、尿素、蒸馏水、第一催化剂按预定比例混合制成第一混合溶液，将第一混合溶液置于电热套中加热至回流反应，回流反应的时间为1～4小时，将反应后的第一混合溶液倒入冷水中，用盐酸将含有反应后的第一混合溶液的冷水的pH值调至4～5，析出晶体，制得苯妥英钠粗品，本发明提供的方法不使用任何有机溶剂，从绿色化学的角度讲，仅采用水作溶剂，具有成本低、污染少和可持续性的优点。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108558628B
公开(公告)日：2021-06-25
申请号：CN201810289121.0
申请日：2018-04-03
Applicant: 宁夏医科大学
Abstract: 一种安息香的制备方法，以苯甲醛为原料、蒸馏水溶剂、维生素B1为主催化剂、羟丙基β‑CD为辅助催化剂，苯甲醛在维生素B1，羟丙基β‑CD的催化下，以水作溶剂在电热套中加热至50～80℃，发生缩合反应，制得安息香。利用维生素B1分子右边噻唑环上的S和N之间的氢原子有较大的酸性，在碱的作用下形成碳负离子，进攻苯甲醛的醛基，使羰基碳极性反转，催化苯偶姻的形成，并利用羟丙基β‑CD在水溶液中对苯甲醛进行包合，从而增加苯甲醛的水溶性，便于苯甲醛的反应,避免了使用剧毒的氰化物；此外，与以乙醇作溶剂，维生素B1催化制备安息香需要在冰水浴下投料的方法相比，避免了在冰水浴下投料，产率低，能源耗费多的缺点。
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公开(公告)号：CN110302392A
公开(公告)日：2019-10-08
申请号：CN201910594506.2
申请日：2019-07-03
Applicant: 宁夏医科大学
IPC: A61K47/69 , A61K31/192 , A61P29/00
Abstract: 一种新型长效解热镇痛布洛芬的组合物，由布洛芬-β-环糊精第二面衍生物、布洛芬组成，本发明还公开一种新型长效解热镇痛布洛芬的组合物的制备方法，先以布洛芬、N,N'-羰基二咪唑（CDI）为原料，制得中间产物布洛芬咪唑酯，再将布洛芬咪唑酯与β-环糊精反应，制得布洛芬β-环糊精衍生物，再将布洛芬β-环糊精衍生物、额外称量布洛芬分别加入水中搅拌均匀，然后将布洛芬混悬液与布洛芬β-环糊精衍生物混悬液混合均匀，以形成布洛芬β-环糊精衍生物、布洛芬的混合混悬液，混合混悬液经冰箱冷冻、冷冻干燥机干燥后，制得布洛芬组合物。该布洛芬组合物包合率高，解决了布洛芬疗效时间短、释放速率过快、血液浓度波动大等难题。
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公开(公告)号：CN108558628A
公开(公告)日：2018-09-21
申请号：CN201810289121.0
申请日：2018-04-03
Applicant: 宁夏医科大学
Abstract: 一种安息香的制备方法，以苯甲醛为原料、蒸馏水溶剂、维生素B1为主催化剂、羟丙基β-CD为辅助催化剂，苯甲醛在维生素B1，羟丙基β-CD的催化下，以水作溶剂在电热套中加热至50～80℃，发生缩合反应，制得安息香。利用维生素B1分子右边噻唑环上的S和N之间的氢原子有较大的酸性，在碱的作用下形成碳负离子，进攻苯甲醛的醛基，使羰基碳极性反转，催化苯偶姻的形成，并利用羟丙基β-CD在水溶液中对苯甲醛进行包合，从而增加苯甲醛的水溶性，便于苯甲醛的反应,避免了使用剧毒的氰化物；此外，与以乙醇作溶剂，维生素B1催化制备安息香需要在冰水浴下投料的方法相比，避免了在冰水浴下投料，产率低，能源耗费多的缺点。
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公开(公告)号：CN107573238A
公开(公告)日：2018-01-12
申请号：CN201711034122.2
申请日：2017-10-30
Applicant: 宁夏医科大学
Abstract: 一种(DL)-扁桃酸的制备方法，以苯甲醛、氯仿、氢氧化钠为原料，以β-环糊精为催化剂，利用β-环糊精所拥有的疏水性空腔结构对苯甲醛进行包合，氯仿在氢氧化钠的作用下形成二氯卡宾，二氯卡宾和苯甲醛反应形成扁桃酸钠盐，扁桃酸钠盐在盐酸的酸化下形成扁桃酸，生成的扁桃酸经过乙酸乙酯萃取并经过蒸馏水进行的重结晶，从而得到高纯度的(DL)-扁桃酸。本发明方法操作步骤简单，且制备过程中使用的苯甲醛、氢氧化钠、稀盐酸、β-环糊精、乙酸乙酯均无毒，氯仿具有低毒性，对环境及人身的危害较小，此外，β-环糊精和乙酸乙酯并不参与反应，可以重复利用。
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公开(公告)号：CN107158403A
公开(公告)日：2017-09-15
申请号：CN201710351351.0
申请日：2017-05-18
Applicant: 宁夏医科大学
Abstract: 本发明涉及一种异甘草素‑环糊精或环糊精衍生物包合物及组合物及制备方法及新用途,上述异甘草素‑环糊精或环糊精衍生物包合物作为制备改善或治疗抗运动性疲劳药物中的应用及药物组合物是发明人在研究异甘草素‑环糊精或环糊精衍生物包合物的过程中，经过建立动物模型，检测试验小鼠样本中的肝糖原、血乳酸、尿素氮的变化水平，证实了异甘草素具有抗运动性疲劳的作用，并制备出了抗运动性疲劳药物组合物。
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