公开(公告)号：CN101054375A

公开(公告)日：2007-10-17

申请号：CN200710040765.8

申请日：2007-05-17

Applicant: 复旦大学

Inventor： 王洪海 ,  沈洪波 ,  黄强 ,  胡海荣 ,  徐胜凤 ,  张雪莲 ,  王菲菲

IPC: C07D453/02 ,  A61K31/49 ,  A61P31/06

Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，具体为一种N－苯基－6－哌啶基－N′－奎宁－8－并哒嗪－1，3，5－三嗪－2，4－二胺(N′－[1－(2－hydroxyphenyl)ethylidene]－4，5－dihydro－1H－benzo[g]indazole－3－carbohydrazide)化合物及其应用，该化合物在对结核杆菌生长的体外抑制试验中，能够显著的抑制结核杆菌的生长。其中，化合物对结核杆菌H37Ra的最小抑菌浓度(MIC)为0.625μg/ml；化合物对标准有毒株H37Rv的最小抑菌浓度(MIC)为0.1μg/ml；化合物对结核杆菌临床耐药菌株的最小抑菌浓度(MIC)为0.1μg/ml。该化合物可以用于制备治疗结核病及其他微生物引起的疾病的药物。

公开(公告)号：CN106674251A

公开(公告)日：2017-05-17

申请号：CN201611204140.6

申请日：2016-12-23

Applicant: 复旦大学 ,  再生源(无锡)生物医药技术有限公司

Inventor： 钟涛 ,  倪铁华 ,  谢姝颖 ,  胡海荣

IPC: C07D513/04 ,  A61K31/4439 ,  A61P9/10 ,  A61P9/04

Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，具体为能促进心肌细胞再生的三唑酮并噻二唑类化合物及其药物用途。本发明化合物包括两种3,6‑二取代三唑酮并噻二唑衍生物或其盐：化学结构式为C14H15N5S，平均分子量为285.37 g/Mol，中文名为6‑环己基‑3‑(吡啶‑4‑基)‑[1,2,4]三唑[3,4‑b][1,3,4]噻二唑；化学结构式为C13H13N5S,平均分子量为271.37g/mol，中文名为6‑环戊基‑3‑(吡啶‑4‑基)‑[1,2,4]三唑[3,4‑b][1,3,4]噻二唑。实验结果表明，该小分子化合物是Wnt/β‑catenin信号通路抑制剂，能有效促进心肌细胞增殖和/或损伤后修复再生，且经整体模式动物模型实验验证几乎无毒性，具有进一步研发应用前景，可用于制备治疗和预防心肌梗死、心律失常、缺血性心肌病及心脏衰竭等疾病的药物。

公开(公告)号：CN103214431A

公开(公告)日：2013-07-24

申请号：CN201210019998.0

申请日：2012-01-21

Applicant: 复旦大学

Inventor： 楚勇 ,  张鹏 ,  叶德泳 ,  胡海荣

IPC: C07D281/10 ,  C07D417/04 ,  A61K31/554 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及一类能抑制糖原合成酶激酶-3β(GSK-3β)的式I所示结构的2，3-二氢苯并氮杂类化合物，该类化合物是GSK-3β的小分子抑制剂，以非ATP竞争作用模式抑制GSK-3β活性，且对测试的多种蛋白激酶均无明显抑制作用，具有高的激酶选择性，可用于制备预防或治疗与GSK-3β异常所致疾病的药物。本发明进一步包括这类化合物其药学上可接受的盐、或其药物组合物在预防或治疗与GSK-3β相关疾病中的应用。所述与GSK-3β相关的疾病是糖尿病、阿尔茨海默氏病、胃癌、结肠癌、胰腺癌、肝癌或混合性白血病，但并不受限于此。

公开(公告)号：CN101919861A

公开(公告)日：2010-12-22

申请号：CN200910052906.7

申请日：2009-06-11

Applicant: 复旦大学

Inventor： 余龙 ,  陈帅 ,  张明君 ,  胡海荣

IPC: A61K31/536 ,  A61P31/18 ,  A61K9/00 ,  A61K9/20

CPC classification number: Y02A50/406

Abstract: 本发明涉及生物医药领域，涉及一种具有抗HIV活性的小分子化合物在制备抗艾滋病药物中的应用。被称为“当代瘟疫”和“超级癌症”的艾滋病已引起世界卫生组织(WHO)及各国政府的高度重视，然而，到目前为止，尚无可以治愈该病的有效药物。本发明提供了N-[3-(苯甲酰胺)-5-(4-氧代-4H-3，1-苯并恶嗪-2-基)苯基]苯甲酰胺在制备抗艾滋病药物中的应用，该化合物具有抑制HIV-1病毒复制的能力，而且是针对细胞靶点设计的药物，不易形成耐药性，适合AIDS患者终身用药的需求。

公开(公告)号：CN101891706A

公开(公告)日：2010-11-24

申请号：CN201010144779.6

申请日：2010-04-09

Applicant: 复旦大学

Inventor： 楚勇 ,  黄朝辉 ,  叶德泳 ,  胡海荣

IPC: C07D281/10 ,  C07D417/10 ,  A61K31/554 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属药物化学领域。涉及式I结构通式的3，4-二氢苯并[f][1，4]噻氮杂类化合物或其盐及其药物用途。该3，4-二氢苯并[f][1，4]噻氮杂类化合物能抑制糖原合成酶激酶-3β(GSK-3β)，可作为GSK-3β的非ATP竞争的小分子抑制剂用于制备预防或治疗与GSK-3β相关疾病的药物。本发明还包括这类化合物、其药学上可接受的盐组成的药物组合物在制备预防或治疗与GSK-3β相关疾病的药物中的应用。所述与GSK-3β相关的疾病包括糖尿病，阿耳茨海默氏病和肿瘤。

公开(公告)号：CN101638808A

公开(公告)日：2010-02-03

申请号：CN200810041224.1

申请日：2008-07-31

Applicant: 复旦大学

Inventor： 余龙 ,  张昊星 ,  郎庆宇 ,  李婕 ,  胡海荣

IPC: C40B30/02 ,  C40B30/04 ,  C12Q1/68 ,  C12Q1/48

Abstract: 本发明涉及分子生物学和医药领域，具体地，本发明涉及利用双通道筛选加强型抗肿瘤化合物的方法。肿瘤疾病现已上升为世界头号“杀手”，严重威胁人类的生存和健康。现在已有的针对单一靶点筛选出的抗肿瘤活性化合物，存在着成药性不好或副作用大等许多问题，与之相比，双靶点筛选出的药物可以同时调控两条传导通路，对某些病因、病理机制及疾病进展过程非常复杂的疾病，多靶点抑制剂在治疗方面优于单靶点抑制剂，多靶点联合阻断信号传导是肿瘤治疗和药物开发新的发展方向。

公开(公告)号：CN100502869C

公开(公告)日：2009-06-24

申请号：CN200610029173.1

申请日：2006-07-20

Applicant: 复旦大学

Inventor： 余龙 ,  陈帅 ,  赵雪梅 ,  蒋华良 ,  胡海荣 ,  唐丽莎

IPC: A61K31/495 ,  A61K9/20 ,  A61K9/08 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明涉及化工领域，涉及一种具有抗HIV活性的小分子化合物，其制备方法及应用。CyPA能够与人类免疫缺陷病毒(HIV-1)的Gag多聚蛋白结合。使用RNAi技术沉默CypA或者抑制CypA的活性，均能干扰HIV-1病毒的复制。本发明的小分子化合物是CyPA抑制剂，具有抗HIV-1病毒的功能，而且本发明的小分子化合物是针对细胞靶点设计的，不易形成耐药性，适合AIDS患者终身用药的需求。因此，本发明的小分子化合物可以作为新的抗艾滋病药物进行开发，为治疗和治愈艾滋病提供了一种新的途径和手段。

公开(公告)号：CN101352447A

公开(公告)日：2009-01-28

申请号：CN200710044253.9

申请日：2007-07-26

Applicant: 复旦大学

Inventor： 余龙 ,  胡海荣 ,  唐丽莎

IPC: A61K31/7004 ,  A61K31/7016 ,  A61K31/702 ,  A61K31/715 ,  A61P15/18

Abstract: 本发明属于医药领域，具体涉及低聚糖分子在制备避孕药物中的新用途。避孕药种类很多，但是有严重心血管疾病，肝肾炎，内分泌疾病，肿瘤或血液病患者均不宜服用，头晕，恶心，呕吐，月经周期紊乱等副作用也会伴随服药不当或服药种类而产生。本发明提供了低聚糖分子在制备避孕药物中的新用途，所述的低聚糖是C4－C20的糖分子，聚合度为1－1000。本发明的低聚小分子糖为天然化合物，分子量小，结构简单，制作成避孕药物，效率高、水溶性好、成本低廉、(外用)使用方便、而且不改变激素或者生理结构，对人体副作用小，可以进一步提高人们的生活质量和健康指数。

公开(公告)号：CN1887281A

公开(公告)日：2007-01-03

申请号：CN200610029179.9

申请日：2006-07-20

Applicant: 复旦大学

Inventor： 余龙 ,  黄维雪 ,  丁丽娅 ,  胡海荣 ,  唐丽莎

IPC: A61K31/353 ,  A61K9/20 ,  A61K9/08 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于生物医药领域，涉及EGCG的新用途，即EGCG作为羰基还原酶抑制剂在制备抗癌药物中的应用。EGCG是绿茶茶多酚的主要的活性成分。本发明中，EGCG有羰基还原酶抑制剂的功能，将其抗肿瘤抗癌药物，或者与其它抗肿瘤抗癌药物联用，将大大增加药物对肿瘤细胞的杀伤效果，减少患者痛苦，降低治病成本。EGCG作为药物日前已广泛使用，高效、广谱、无毒副作用。来源广泛，提取工艺已经比较纯熟，它作为CBR1的抑制剂，与抗癌药物联合使用，将在逆转耐药性、增强化疗效果方面有着比较好的发展前景。

公开(公告)号：CN101502508B

公开(公告)日：2012-07-25

申请号：CN200910047799.9

申请日：2009-03-19

Applicant: 复旦大学

Inventor： 余龙 ,  张明君 ,  胡海荣 ,  孙庆文 ,  唐丽莎

IPC: A61K31/4152 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于基因工程和化学领域，涉及一种5-氧代-4-亚烯基-吡唑衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。寻找新型的低副作用抗肿瘤药物是生物医药领域的一大热点。本发明提供了小分子化合物2-{2-溴-6-甲氧基-4-[(Z)-(5-氧代1，3-二苯基-1，5-二氢-4H-吡唑-4-基烯)甲基]苯氧}乙酰胺在制备抗肿瘤药物中的应用。该化合物能够明显抑制肿瘤细胞的增殖，能够减缓小鼠肿瘤生长速度，并且，该化合物是针对细胞靶点CYPJ蛋白结构设计的，对于高表达CYPJ蛋白的肿瘤细胞效果特别明显。因此，本发明的小分子化合物作为新的抗肿瘤药物进行开发，抑瘤效果明显，对正常细胞损伤降低，特异性好。