公开(公告)号：CN103703002B

公开(公告)日：2016-05-11

申请号：CN201280034304.9

申请日：2012-07-12

Applicant: 参天制药株式会社

Inventor： 本田崇宏 ,  榎本裕志 ,  川岛健二 ,  高冈慎治 ,  藤冈恭丘 ,  松田学 ,  大桥康司 ,  藤田由纪惠 ,  平井慎一郎 ,  仓岛宏明

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61P9/10 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00 ,  C07D495/14 ,  C07D519/00

CPC classification number: C07D487/06 ,  A61K9/0048 ,  A61K9/0095 ,  A61K9/06 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2059 ,  A61K9/4858 ,  A61K9/4866 ,  A61K47/38 ,  C07D487/04 ,  C07D495/14 ,  C07D519/00

Abstract: 本发明提供了下述通式（1）表示的化合物或其盐。R1表示卤原子等；R2及R3表示氢原子等；R4及R5表示氢原子等，或者R4和R5也可形成氧代基；Ra及Rb表示可以具有取代基的低级烷基等，或者也可键合而形成可以被一个或多个Rc取代的含氮杂环；Rc表示可以具有取代基的芳基等；环A表示苯环等；m表示0、1或2。

公开(公告)号：CN1918127B

公开(公告)日：2012-02-15

申请号：CN200580005051.2

申请日：2005-02-17

Applicant: 参天制药株式会社

Inventor： 本田崇宏 ,  田岛久嗣 ,  川岛健二 ,  冈本和义 ,  山本实 ,  稻叶隆明 ,  竹野友理子

IPC: C07D213/73 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/54 ,  A61P9/10 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

Abstract: 本发明的目的为提供作为医药有用的具有引入了取代或无取代氨基的4-吡啶基烷硫基的新型环状化合物或其盐。根据本发明，可提供在与血管新生相关的疾病的治疗中有用的下述通式[I]的化合物或其盐。下述通式[I]中，环A表示苯环或可以与环烷环稠合的芳香族五元杂环或六元杂环，B表示亚烷基，R1与R2表示H、(取代)芳基、(取代)杂环基等，R3与R4表示H、(取代)烷基、(取代)环烷基、-Z-R5等，R5表示(取代)烷基、(取代)芳基、(取代)杂环基等，X与Y表示H等，Z表示-CO-、-COO-、-CONR6-、-SO2-等，R6表示H等，p表示0、1或2，q表示0或1。

公开(公告)号：CN1642929B

公开(公告)日：2010-05-12

申请号：CN03807275.0

申请日：2003-03-28

Applicant: 参天制药株式会社

Inventor： 东海真树 ,  本田崇宏 ,  丹羽昌史 ,  大隅八重子 ,  藤村健一 ,  河野慎一

IPC: C07D277/66 ,  C07D417/12 ,  A61K31/428 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  A61P25/04 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06

CPC classification number: C07D417/12 ,  A61K31/428 ,  C07D277/66

Abstract: 本发明提供了含有2-苯基苯并噻唑啉衍生物的κ-阿片样物质受体激动剂。本发明的κ-阿片样物质受体激动剂含有以通式[I]表示的化学结构作为基本骨架的化合物或其盐。即，在2-苯基苯并噻唑啉的苯基上带有以氨基组作为取代基的烷基、并且在2-苯基苯并噻唑啉的氮原子上带有酰基，对κ-阿片样物质受体激动剂的作用极为重要。式[I]中，R表示带有氨基组作为取代基的烷基；R1表示酰基。

公开(公告)号：CN100522954C

公开(公告)日：2009-08-05

申请号：CN200610139206.8

申请日：2003-03-28

Applicant: 参天制药株式会社

Inventor： 东海真树 ,  本田崇宏 ,  丹羽昌史 ,  大隅八重子 ,  藤村健一 ,  河野慎一

IPC: C07D277/66 ,  C07D417/12 ,  A61K31/428 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  A61P25/04 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06

CPC classification number: C07D417/12 ,  A61K31/428 ,  C07D277/66

Abstract: 本发明提供了含有2-苯基苯并噻唑啉衍生物的κ-阿片样物质受体激动剂。本发明的κ-阿片样物质受体激动剂含有以通式[III]表示的化学结构作为基本骨架的化合物或其盐。即，在2-苯基苯并噻唑啉的苯基上带有以氨基组作为取代基的烷基、并且在2-苯基苯并噻唑啉的氮原子上带有酰基，对κ-阿片样物质受体激动剂的作用极为重要。

公开(公告)号：CN1253442C

公开(公告)日：2006-04-26

申请号：CN00812334.9

申请日：2000-07-26

Applicant: 参天制药株式会社

Inventor： 西村和夫 ,  伴正和 ,  藤村健一 ,  小林直之 ,  堀正则 ,  本田崇宏 ,  松本顺三

IPC: C07D241/08 ,  C07D279/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/495 ,  A61K31/54 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D401/12 ,  A61K38/00 ,  C07D241/08 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06191 ,  C07K5/0821

Abstract: 本发明涉及由通式[I]代表的新型化合物，它们带有3-氧-3，4-二氢-2H-1，4-噻嗪或2-氧-1，2，3，4-四氢吡嗪作为主要骨架：其中X是S或R6-(A2)-N；R1-R4各自为H、烷基、环烷基、(杂)芳基等；R5是H、烷基、环烷基、芳基或-A3-A4-R7；R6是H、(环)烷基、OH、烷氧基、芳基、芳氧基等；R7是H、烷基、OH、烷氧基、芳基、芳氧基、(取代的)氨基或杂环基；A1和A3各自为亚烷基；A2是羰基或磺酰基；且A4是羰基或草酰基。