公开(公告)号：CN119504603A

公开(公告)日：2025-02-25

申请号：CN202411762228.4

申请日：2024-12-03

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴乔 ,  李福男 ,  陈航姿 ,  吴流政 ,  梁涵 ,  黄雅莹 ,  胡海婧

IPC: C07D235/06 ,  A61K31/4184 ,  A61P35/00

Abstract: 一种小分子化合物DBIC及其制备方法和应用，属于生物医药技术领域，本发明的小分子化合物DBIC通过直接结合并激活孤儿核受体Nur77激活整合应激反应（integrated stress response,ISR），由此进一步激活肿瘤细胞内颗粒酶B（granzyme B,GZMB）的表达水平和活性，进而导致焦亡执行蛋白GSDMC被剪切，最终诱导黑色素瘤细胞发生焦亡性死亡，为黑色素瘤的治疗提供了全新的先导化合物。

公开(公告)号：CN110354112A

公开(公告)日：2019-10-22

申请号：CN201910790322.3

申请日：2019-08-26

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴乔 ,  杨鹏博 ,  陈航姿 ,  刘馥源 ,  侯佩佩 ,  林天伟 ,  洪文斌

IPC: A61K31/216 ,  A61P15/14 ,  A61P35/00

Abstract: 孤儿核受体Nur77激动剂Cytosporone B在制备治疗乳腺癌药物中应用，属于生物医药技术领域。孤儿核受体Nur77作为治疗乳腺癌作用靶点的应用，Cytosporone B作为制备治疗乳腺癌候选药物的应用。Cytosporone B可以特异性地结合在Nur77配体结合区域，加强Nur77同源二聚体形成，由此使得Nur77蛋白更稳定，从而提高Nur77蛋白表达水平。Nur77能在乳腺癌细胞中抑制脂肪酸吸收和转运相关的CD36和FABP4基因和蛋白表达水平，由此阻断乳腺癌细胞从肿瘤微环境中吸收脂肪酸，抑制乳腺癌细胞增殖。

公开(公告)号：CN108721629A

公开(公告)日：2018-11-02

申请号：CN201810784571.7

申请日：2018-07-17

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴乔 ,  周波 ,  张嘉媛 ,  陈航姿

IPC: A61K45/06 ,  A61K33/26 ,  A61K31/655 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种包含(i)包含铁离子的试剂(ii)ROS诱导剂或其药学上可接受的盐的组合的药物组合物及其治疗肿瘤中的应用。本发明所述药物组合物可引起肿瘤细胞焦亡，抑制肿瘤的生长与转移，可以作为治疗肿瘤的候选药物。

公开(公告)号：CN102920687A

公开(公告)日：2013-02-13

申请号：CN201210345453.9

申请日：2012-09-18

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴乔 ,  张洪奎 ,  黄培强 ,  王渊 ,  王维嘉 ,  陈航姿 ,  邢永振 ,  张洁

IPC: A61K31/12 ,  A61P35/00

Abstract: 1-(3,4,5-三羟基)苯基-1-烷酮在制备预防或治疗黑色素瘤药物中的应用，涉及一种有机小分子化合物。所述1-(3,4,5-三羟基)苯基-1-烷酮可作为药用载体或赋形剂或添加剂的药物组合物，该药物组合物具有预防和治疗黑色素瘤的作用。用于治疗黑色素瘤的药物组合中可加入各种药用赋形剂、添加剂或载体。药物和药物组合还可按本领域已知方法配成肠道或非肠道给药的其它剂型，如片剂、胶囊、粒剂、注射液等。扩展了1-(3,4,5-三羟基)苯基-1-烷酮的在疾病治疗中的应用范围。

公开(公告)号：CN101891618A

公开(公告)日：2010-11-24

申请号：CN201010211446.0

申请日：2010-06-23

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴乔 ,  黄培强 ,  张洪奎 ,  郑忠辉 ,  林圣彩 ,  占艳艳 ,  庄佳佳 ,  陈航姿 ,  沈月毛

IPC: C07C69/738 ,  C07C67/08 ,  A61K31/216 ,  A61P3/10

Abstract: 2-[(2，3，4-三烷氧基-6-酰基)苯基]乙酸酯及其制备方法与应用，涉及一种有机小分子化合物。以2，3，4-三烷氧基苯甲醛1为原料，用Meldrum酸转化为3-(2，3，4-三烷氧基)苯基丙酸2；在多聚磷酸作用下，2经分子内酰化得到相应的氢化茚酮3；3与Grignard试剂加成，再用酸脱水成为氢化茚4；用四氧化锇处理4得到二羟基氢化茚5；5分别用高碘酸钠和亚氯酸钠氧化得到2-[(2，3，4-三烷氧基-6-酰基)苯基]乙酸7；最后在氯化亚砜存在下，7与无水醇反应得到目标产物2-[(2，3，4-三烷氧基-6-酰基)苯基]乙酸酯8。可激活腺苷酸活化蛋白激酶，可用于制备抗糖尿病药物。