公开(公告)号：CN103751160A

公开(公告)日：2014-04-30

申请号：CN201410045539.9

申请日：2014-02-08

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴乔 ,  张洪奎 ,  黄培强 ,  李莉 ,  林天伟 ,  陈航姿 ,  刘元

IPC: A61K31/216 ,  A61P29/00

Abstract: 2-[3,5-二羟基-2-(1-酰基)苯基]乙酸酯的应用，涉及一类有机小分子化合物。所述2-[3,5-二羟基-2-(1-酰基)苯基]乙酸酯可在制备治疗脓毒症及抗炎药物中应用。所述治疗脓毒症及抗炎药物中可加入药用赋形剂或载体，组成治疗脓毒症及抗炎药物组合物。所述治疗脓毒症及抗炎药物可采用片剂、胶囊、注射液或其它适宜剂型；所述治疗脓毒症及抗炎药物组合物也可采用片剂、胶囊、注射液或其它适宜剂型。可通过抑制NF-κB活性来抑制免疫细胞释放的促炎性细胞因子，进而缓解脓毒症小鼠的症状，延长其存活率，具有良好的预防及治疗脓毒症及抗炎药物的应用前景。结构简单，容易制备。

公开(公告)号：CN116217533A

公开(公告)日：2023-06-06

申请号：CN202211089261.6

申请日：2022-09-07

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴乔 ,  李福男 ,  陈航姿 ,  林天伟 ,  王宝睿 ,  张致远 ,  鞠翠钰 ,  吴流政

IPC: C07D311/22 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P1/16 ,  A61P13/12

Abstract: 一种类黄酮醇化合物及其抑制病毒引起肺纤维化的应用，涉及生物医药。一种类黄酮醇化合物以Smad3为作用靶点，通过与Smad3结合，阻断其被TGF‑β受体TβRI磷酸化，抑制Smad3入核激活下游纤维化相关基因，阻断成纤维细胞激活和胶原分泌，抑制细胞因子IL‑6、IL‑8和趋化因子CXCL10、CCL2的mRNA表达水平，缓解炎症因子风暴，用于治疗新冠病毒SARS‑CoV‑2编码的N蛋白及其不同变体引发的肺纤维化药物，为SARS‑CoV‑2引发的肺纤维化提供新的治疗靶点和干预手段。化合物RMY‑205用于其他与Smad3通路相关引起的多种器官细胞纤维化治疗药物及抑制新霉素诱导的小鼠肾脏纤维化药物。

公开(公告)号：CN102305863A

公开(公告)日：2012-01-04

申请号：CN201110200520.3

申请日：2011-07-18

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴乔 ,  占艳艳 ,  陈航姿 ,  田敏 ,  陈艳 ,  郑忠辉

IPC: G01N33/68 ,  G01N33/15 ,  C12Q1/02

Abstract: 以Nur77-LKB1相互作用为靶点的抗糖尿病药物筛选方法，提供一种蛋白-蛋白相互作用靶点、相互作用的检测方法、相互作用靶点的用途和以Nur77-LKB1相互作用为靶点的筛选抗糖尿病药物的方法。蛋白-蛋白相互作用靶点为孤儿受体Nur77与腺苷酸活化蛋白激酶AMPK的上游激酶LKB1间的相互作用。Nur77-LKB1相互作用的检测方法选自细胞分子生物学检测方法或化学生物学检测方法。以Nur77-LKB1相互作用为靶点在筛选抗糖尿病药物的应用。筛选方法：将候选化合物与Nur77-LKB1相互作用的检测方法中的物质实体接触；观察候选化合物对Nur77-LKB1相互作用检测方法中结果的影响。

公开(公告)号：CN101407459A

公开(公告)日：2009-04-15

申请号：CN200810072234.1

申请日：2008-11-18

Applicant: 厦门大学

Inventor： 张洪奎 ,  吴乔 ,  黄培强 ,  沈月毛

IPC: C07C69/738 ,  C07C67/00 ,  A61K31/216 ,  A61P35/00

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 单羟基－2－酰基苯乙酸酯及其制备方法与应用，涉及一种含有单羟基－2－酰基苯乙酸酯结构的化合物提供一类结构新颖的单羟基－2－酰基苯乙酸酯及其制备方法与应用。以单羟基苯甲醛1为原料，首先用Meldrum酸转化为相应的芳基苯丙酸2，在AlCl3作用下，2发生分子内酰化得化合物3，3经保护羟基后，与格氏试剂反应，得到相应的烷氧茚5，烷氧茚5氧化得2－酰基－苯乙酸化合物6，6用不同的醇酯化，接着脱除保护基得到产物单羟基－2－酰基－苯乙酸酯CsM。化合物CsM可作为潜在的抗肿瘤药物或其它生物活性药物。

公开(公告)号：CN119504603A

公开(公告)日：2025-02-25

申请号：CN202411762228.4

申请日：2024-12-03

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴乔 ,  李福男 ,  陈航姿 ,  吴流政 ,  梁涵 ,  黄雅莹 ,  胡海婧

IPC: C07D235/06 ,  A61K31/4184 ,  A61P35/00

Abstract: 一种小分子化合物DBIC及其制备方法和应用，属于生物医药技术领域，本发明的小分子化合物DBIC通过直接结合并激活孤儿核受体Nur77激活整合应激反应（integrated stress response,ISR），由此进一步激活肿瘤细胞内颗粒酶B（granzyme B,GZMB）的表达水平和活性，进而导致焦亡执行蛋白GSDMC被剪切，最终诱导黑色素瘤细胞发生焦亡性死亡，为黑色素瘤的治疗提供了全新的先导化合物。

公开(公告)号：CN110354112A

公开(公告)日：2019-10-22

申请号：CN201910790322.3

申请日：2019-08-26

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴乔 ,  杨鹏博 ,  陈航姿 ,  刘馥源 ,  侯佩佩 ,  林天伟 ,  洪文斌

IPC: A61K31/216 ,  A61P15/14 ,  A61P35/00

Abstract: 孤儿核受体Nur77激动剂Cytosporone B在制备治疗乳腺癌药物中应用，属于生物医药技术领域。孤儿核受体Nur77作为治疗乳腺癌作用靶点的应用，Cytosporone B作为制备治疗乳腺癌候选药物的应用。Cytosporone B可以特异性地结合在Nur77配体结合区域，加强Nur77同源二聚体形成，由此使得Nur77蛋白更稳定，从而提高Nur77蛋白表达水平。Nur77能在乳腺癌细胞中抑制脂肪酸吸收和转运相关的CD36和FABP4基因和蛋白表达水平，由此阻断乳腺癌细胞从肿瘤微环境中吸收脂肪酸，抑制乳腺癌细胞增殖。

公开(公告)号：CN108721629A

公开(公告)日：2018-11-02

申请号：CN201810784571.7

申请日：2018-07-17

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴乔 ,  周波 ,  张嘉媛 ,  陈航姿

IPC: A61K45/06 ,  A61K33/26 ,  A61K31/655 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种包含(i)包含铁离子的试剂(ii)ROS诱导剂或其药学上可接受的盐的组合的药物组合物及其治疗肿瘤中的应用。本发明所述药物组合物可引起肿瘤细胞焦亡，抑制肿瘤的生长与转移，可以作为治疗肿瘤的候选药物。

公开(公告)号：CN102920687A

公开(公告)日：2013-02-13

申请号：CN201210345453.9

申请日：2012-09-18

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴乔 ,  张洪奎 ,  黄培强 ,  王渊 ,  王维嘉 ,  陈航姿 ,  邢永振 ,  张洁

IPC: A61K31/12 ,  A61P35/00

Abstract: 1-(3,4,5-三羟基)苯基-1-烷酮在制备预防或治疗黑色素瘤药物中的应用，涉及一种有机小分子化合物。所述1-(3,4,5-三羟基)苯基-1-烷酮可作为药用载体或赋形剂或添加剂的药物组合物，该药物组合物具有预防和治疗黑色素瘤的作用。用于治疗黑色素瘤的药物组合中可加入各种药用赋形剂、添加剂或载体。药物和药物组合还可按本领域已知方法配成肠道或非肠道给药的其它剂型，如片剂、胶囊、粒剂、注射液等。扩展了1-(3,4,5-三羟基)苯基-1-烷酮的在疾病治疗中的应用范围。

公开(公告)号：CN101402573B

公开(公告)日：2012-07-04

申请号：CN200810072183.2

申请日：2008-11-19

Applicant: 厦门大学

Inventor： 张洪奎 ,  曾惠妮 ,  黄培强 ,  吴乔 ,  沈月毛

IPC: C07C69/738 ,  C07C67/313 ,  A61K31/216 ,  A61P35/00

Abstract: 双羟基-2-酰基苯乙酸酯及其制备方法与应用，涉及一种含有双羟基-2-酰基苯乙酸酯结构的化合物。提供一类结构新颖的双羟基-2-酰基苯乙酸酯及其制备方法与应用。以二羟基苯甲酸1为原料，经酯化，保护羟基，还原酯基成醇4，再依次用甲磺酰氯及氰化钾处理，得到腈化物6，6水解为羧酸后与醇作用得到相应的苯乙酸酯8；在三氟乙酸酐或多聚磷酸作用下，8与羧酸R2CO2H反应得到酰基化产物(9)，最后，脱保护基得到双羟基-2-酰基-苯乙酸酯CsA。此外，采用酸催化下酯交换方法也可制备双羟基-2-酰基-苯乙酸酯CsA。所涉及的制备方法具有试剂易得、操作简单、产率较高等特点。

公开(公告)号：CN101891618A

公开(公告)日：2010-11-24

申请号：CN201010211446.0

申请日：2010-06-23

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴乔 ,  黄培强 ,  张洪奎 ,  郑忠辉 ,  林圣彩 ,  占艳艳 ,  庄佳佳 ,  陈航姿 ,  沈月毛

IPC: C07C69/738 ,  C07C67/08 ,  A61K31/216 ,  A61P3/10

Abstract: 2-[(2，3，4-三烷氧基-6-酰基)苯基]乙酸酯及其制备方法与应用，涉及一种有机小分子化合物。以2，3，4-三烷氧基苯甲醛1为原料，用Meldrum酸转化为3-(2，3，4-三烷氧基)苯基丙酸2；在多聚磷酸作用下，2经分子内酰化得到相应的氢化茚酮3；3与Grignard试剂加成，再用酸脱水成为氢化茚4；用四氧化锇处理4得到二羟基氢化茚5；5分别用高碘酸钠和亚氯酸钠氧化得到2-[(2，3，4-三烷氧基-6-酰基)苯基]乙酸7；最后在氯化亚砜存在下，7与无水醇反应得到目标产物2-[(2，3，4-三烷氧基-6-酰基)苯基]乙酸酯8。可激活腺苷酸活化蛋白激酶，可用于制备抗糖尿病药物。