公开(公告)号：CN112920220A

公开(公告)日：2021-06-08

申请号：CN202110149405.1

申请日：2021-02-03

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 饶卫东 ,  安镝 ,  桑静静 ,  冯丽 ,  胡睿

IPC: C07F9/572 ,  C07F9/6558

Abstract: 本发明公开了一种水相合成含三氟甲基C‑2膦酰基吲哚的方法，本发明在空气氛围下将三氟甲基吲哚醇类化合物和二取代氧膦类化合物在水中加热反应，反应结束后分离纯化，即得。本发明采用水作溶剂、十二烷基苯磺酸(DBSA)为非金属催化剂实现了含三氟甲基C‑2膦酰基吲哚化合物的水相合成。该方法操作简单，产率高且底物范围广泛，采用水作溶剂，使得该方法更加的绿色安全。研发制得的含三氟甲基C‑2膦酰基吲哚化合物结构复杂多样，即可以作为配体又可以作为有机合成中间体，具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN112724171A

公开(公告)日：2021-04-30

申请号：CN202110013538.6

申请日：2021-01-06

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 饶卫东 ,  安镝 ,  桑静静 ,  胡睿 ,  陈继超 ,  冯丽

IPC: C07F9/572

Abstract: 本发明公开了一种2‑膦酰基‑3‑氟代乙烯基吲哚化合物，其结构复杂多样，化合物中含有膦酰基、吲哚环和氟代乙烯基，可以进行进一步结构修饰，作为有机合成重要中间体，且将膦酰基还原为三价膦后又可作为一类重要的膦配体参与过渡金属等催化的有机合成反应。本发明的2‑膦酰基‑3‑氟代乙烯基吲哚化合物的合成方法：在空气氛围下，以二氟甲基吲哚甲醇化合物和二取代氧膦化合物为原料，在溶剂中反应即可，方法简单，无需任何催化剂，绿色环保，反应条件温和，并且产率较高，反应底物范围广。本发明的2‑膦酰基‑3‑氟代乙烯基吲哚化合物既可以作为配体又可以作为有机合成中间体，具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN109096082A

公开(公告)日：2018-12-28

申请号：CN201811127426.8

申请日：2018-09-21

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 饶卫东 ,  周劭诺 ,  周媛媛

IPC: C07C49/697 ,  C07C69/145 ,  C07C311/21 ,  C07C45/00 ,  C07C303/40 ,  C07C67/293

Abstract: 本发明公开了一种合成α-碘代环戊烯酮类化合物的方法，其包括，在甲基叔丁基醚溶液中加入烯炔酯、(乙腈)[(2-联苯)二叔丁基膦]六氟锑酸金(I)，搅拌1小时后通过TLC确认原料全部反应完再加入N-碘代丁二酰亚胺。本发明所提供的一种由非环状烯炔酯类化合物合成α-碘代环戊烯酮类化合物的方法。整个反应在常温常压下进行，具有操作简便、条件温和、底物官能团兼容性好、产物收率高、催化剂与产物易分离等优点。研发制得的α-碘代环戊烯酮类化合物具有较高的反应活性，可以作为一类重要的有机中间体应用于医药、农药以及天然产物的合成等领域。

公开(公告)号：CN109096067A

公开(公告)日：2018-12-28

申请号：CN201811127378.2

申请日：2018-09-21

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 饶卫东 ,  周劭诺 ,  周媛媛

IPC: C07C45/00 ,  C07C49/697 ,  C07C49/693 ,  C07C67/28 ,  C07C69/157 ,  C07D209/48

Abstract: 本发明公开了一种α-溴代环戊烯酮类化合物的新方法，其包括，在甲基叔丁基醚溶液中加入1，3-烯炔酯、(乙腈)[(2-联苯)二叔丁基膦]六氟锑酸金(I)，搅拌1小时后通过薄层色谱确认原料反应完再加入N-溴代丁二酰亚胺，整个反应在常温常压下进行，条件温和，能耗低廉。整个反应采用“一锅两步法”进行，操作简便高效，产率高，产物纯度在99％以上。反应底物范围广，不但适用于1，3-烯炔酯类化合物，含有天然产物基团的复杂化合物也同样适用。研发制得的α-溴代环戊烯酮类化合物具有较高的反应活性，是合成天然产物以及生物活性分子潜在的重要中间体。

公开(公告)号：CN108276260A

公开(公告)日：2018-07-13

申请号：CN201810311475.0

申请日：2018-04-09

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 饶卫东 ,  陈先枭 ,  周媛媛 ,  尹栋梁 ,  凌媛

IPC: C07C45/00 ,  C07C49/697 ,  C07C303/40 ,  C07C311/16 ,  C07D209/08 ,  C07C67/313 ,  C07C69/738

Abstract: 本发明公开了一种新型氟代环戊烯酮的制备方法及其产品。其特征在于：包括，加入甲基叔丁基醚、烯炔酯、(乙腈)[(2-联苯)二叔丁基膦]六氟锑酸金(I)、N-氟代双苯磺酰胺，进行反应得到所述氟代环戊烯酮。本发明所提供的一种制备氟代环戊烯酮类化合物的新型方法使得烯炔酯类化合物可以转化为氟代环戊烯酮类化合物。整个反应在常温常压下进行，条件温和，能耗低廉。整个反应利用一锅法方式进行，操作简便，产率高，产物纯度在98％以上。反应底物范围广，不但简单烯炔酯类化合物可以适用，含有天然产物基团的复杂化合物也可适用。研发制得的氟代环戊烯酮类化合物具有潜在生物活性，可经过后续测试或者改性成为药物。

公开(公告)号：CN117088803B

公开(公告)日：2024-11-05

申请号：CN202310829136.2

申请日：2023-07-07

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 饶卫东 ,  滕玉玲 ,  俞向栋

IPC: C07D209/86 ,  C07D209/88 ,  A01N43/38 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明涉及有机合成技术领域，具体涉及一种1‑三氟甲基环戊二烯[b]吲哚化合物及其制备方法和应用。所述化合物的制备方法包括，以简单易得三氟甲基3‑吲哚取代的烯丙基醇类化合物为原料，以六氟异丙醇为溶剂，在布朗斯特酸对甲苯磺酸一水合物催化剂催化作用下室温反应得到1‑三氟甲基环戊二烯[b]吲哚化合物。本发明无需使用金属催化剂，无需加热和无水无氧操作，具有反应条件温和，操作简单、产率高和反应底物范围较广等优点；本发明制备的1‑三氟甲基环戊二烯[b]吲哚化合物对植物病原菌具有较好的抑制效果，可用于小麦赤霉病和番茄灰霉病的防治。

公开(公告)号：CN117088803A

公开(公告)日：2023-11-21

申请号：CN202310829136.2

申请日：2023-07-07

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 饶卫东 ,  滕玉玲 ,  俞向栋

IPC: C07D209/86 ,  C07D209/88 ,  A01N43/38 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明涉及有机合成技术领域，具体涉及一种1‑三氟甲基环戊二烯[b]吲哚化合物及其制备方法和应用。所述化合物的制备方法包括，以简单易得三氟甲基3‑吲哚取代的烯丙基醇类化合物为原料，以六氟异丙醇为溶剂，在布朗斯特酸对甲苯磺酸一水合物催化剂催化作用下室温反应得到1‑三氟甲基环戊二烯[b]吲哚化合物。本发明无需使用金属催化剂，无需加热和无水无氧操作，具有反应条件温和，操作简单、产率高和反应底物范围较广等优点；本发明制备的1‑三氟甲基环戊二烯[b]吲哚化合物对植物病原菌具有较好的抑制效果，可用于小麦赤霉病和番茄灰霉病的防治。

公开(公告)号：CN116283899A

公开(公告)日：2023-06-23

申请号：CN202211701408.2

申请日：2022-12-28

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 饶卫东 ,  冯丽 ,  滕玉玲

IPC: C07D333/78 ,  C07D495/04

Abstract: 本发明公开了一种3‑全氟烷基苯并噻吩[b]环戊烯酮化合物及其合成方法，以全氟烷基3‑吲哚甲醇化合物为原料，在催化剂催化下于溶剂中反应，得到3‑全氟烷基苯并噻吩[b]环戊烯酮化合物。本发明方法具有原料易得、条件温和、产率高、底物范围广和原子经济性等优点。

公开(公告)号：CN115232139B

公开(公告)日：2023-06-20

申请号：CN202210854077.X

申请日：2022-07-13

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 饶卫东 ,  陈继超 ,  滕玉玲 ,  冯丽

IPC: C07D491/18 ,  C07D223/14

Abstract: 本发明公开了一种环丙烷稠合的6/7/7苯并氧桥多环类化合物及其合成方法，以简单易得的邻炔基苯甲醛类化合物为原料，在金催化剂存在下在溶剂中加热反应，经后处理后得到环丙烷稠合的6/7/7苯并氧桥多环类化合物。本发明合成的环丙烷稠合的6/7/7苯并氧桥多环类化合物同时含有氧桥以及环丙烷等多官能团，可经过进一步结构修饰和化学转化为各种化合物，合成方法具有原料易得、操作简单、条件温和、反应底物范围广并且产率高等优点。

公开(公告)号：CN116063223A

公开(公告)日：2023-05-05

申请号：CN202211724948.2

申请日：2022-12-28

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 饶卫东 ,  冯丽 ,  滕玉玲

IPC: C07D209/94

Abstract: 本发明公开了一种10‑全氟烷基‑5,10‑二氢茚并[1,2‑b]吲哚化合物及其合成方法，以全氟烷基3‑吲哚甲醇化合物为原料，在催化剂催化下于溶剂中反应，得到10‑全氟烷基‑5,10‑二氢茚并[1,2‑b]吲哚化合物。本发明方法无需使用金属催化剂，常温反应，具有原料易得、条件温和、产率高、底物范围广和原子经济性等优点。