公开(公告)号：CN119841777A

公开(公告)日：2025-04-18

申请号：CN202411888030.0

申请日：2024-12-12

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 蔡灵超 ,  余嘉业 ,  姚鑫 ,  张葵

IPC: C07D215/50 ,  C07D401/04 ,  C07D491/107 ,  C07D401/12 ,  C07D221/16 ,  C07D221/12 ,  C07D405/12 ,  C07F7/18 ,  A01N43/42 ,  A01N43/90 ,  A01N55/10 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明公开了一种C2‑取代的二氢喹啉衍生物的合成方法及其应用，该方法将硫脲衍生物(I)、烯烃(II)、光敏剂、无机碱催化剂、有机膦小分子和溶剂混合，在室温、光照条件下反应16～24h，得到C2‑取代的二氢喹啉衍生物(III)。本发明的优点在于：原料稳定且易制备；反应条件温和，实验操作简单；化学选择性及官能团耐受性好，是一种具有较好应用前景的绿色化学合成方法。活性实验结果表明所合成的C2‑取代的二氢喹啉衍生物对植物病原真菌的生长具有很好的抑制效果。

公开(公告)号：CN117624165A

公开(公告)日：2024-03-01

申请号：CN202311498752.0

申请日：2023-11-10

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 张葵 ,  李艳 ,  蔡灵超 ,  王飞

IPC: C07D471/22 ,  A01N43/90 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明公开了一种苦参碱衍生物的制备方法及其应用，本发明公开了一种苦参碱衍生物的合成方法，先是用苦参碱和劳森试剂为起始底物，以甲苯为溶剂，合成硫代苦参碱，再用硫代苦参碱和盐酸羟胺为反应物并添加乙酸钠在甲醇作溶剂的条件下合成中间产物，后以中间产物为反应物和各种酰氯或磺酰氯在三乙胺的条件下合成一系列苦参碱衍生物。在完整保留苦参碱结构的同时，形成了含酯结构的苦参碱衍生物，增强了苦参碱衍生物的抑菌活性。为进一步开发抗油菜菌核病菌，甘蔗凤梨病菌，水稻纹枯病菌，金黄壳囊孢菌新药提供有益参考值得进一步研究。

公开(公告)号：CN116715666A

公开(公告)日：2023-09-08

申请号：CN202310499063.5

申请日：2023-05-05

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 张葵 ,  魏聪 ,  蔡灵超

IPC: C07D471/14

Abstract: 本发明公开了一种1，2，3，4‑四氢吡啶并[2，3‑D]嘧啶衍生物的合成方法。所述方法为：在烘箱干燥的反应管中加入烟醛衍生物2(1.0当量，0.1mmol)、三氟乙醇(TFE)(2mL)和伯胺化合物1(2.0当量，0.20mmol)。反应混合物在室温或60℃下剧烈搅拌，并通过TLC进行监测。消耗完2后，将反应混合物真空浓缩，并对残余物进行快速柱色谱纯化，得到产物3。本发明所述的合成方法具有科学合理，合成方法简单，原子经济性好，条件温和，化学选择性高等特点。其反应方程式如下：

公开(公告)号：CN116675732A

公开(公告)日：2023-09-01

申请号：CN202310538301.9

申请日：2023-05-12

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 宋亮亮 ,  张哲凡 ,  蔡灵超

IPC: C07K5/062 ,  C07K5/078 ,  C07K1/16 ,  C07K1/107

Abstract: 本发明公开了属于有机合成技术领域的一种多肽选择性修饰的新方法。所述方法为：向反应器中，加入二肽，炔酰胺。在溶剂中搅拌，反应结束后，使用旋转蒸发仪除去溶剂得到粗产物，粗产物经过硅胶柱层析分离得到目标化合物。本发明提供的多肽选择性修饰的方法具有科学合理，操作简单，化学选择性较好，产品易于纯化等特点。其反应方程式如下：。

公开(公告)号：CN116675698A

公开(公告)日：2023-09-01

申请号：CN202310538354.0

申请日：2023-05-12

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 宋亮亮 ,  张哲凡 ,  蔡灵超

IPC: C07D491/06 ,  C09K11/06

Abstract: 本发明公开了属于有机合成技术领域的一种新型荧光氨基酸的制备方法。所述方法为：向反应器中，加入赖氨酸衍生物，双取代炔，五甲基环戊二烯基铑催化剂，六氟锑酸银，氧化银和六氟锑酸钠。在溶剂中搅拌，反应结束后，使用旋转蒸发仪除去溶剂得到粗产物，粗产物经过硅胶柱层析分离得到目标化合物。本发明提供的新型荧光氨基酸的合成方法具有科学合理，操作简单，原位生成荧光基团，目标化合物收率高，产品易于纯化等特点。其反应方程式如下：。

公开(公告)号：CN115746020A

公开(公告)日：2023-03-07

申请号：CN202211409378.8

申请日：2022-11-10

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 宋亮亮 ,  吕振伟 ,  蔡灵超

IPC: C07D498/04

Abstract: 本发明公开了属于有机合成技术领域的无金属参与的新型四并环化合物的制备。所述方法为：向反应器中，加入N‑苄氧基苯甲酰胺和高价碘试剂。在溶剂中搅拌，反应结束后，使用旋转蒸发仪除去溶剂得到粗产物，粗产物经过硅胶柱层析分离得到目标化合物。本发明提供的新型四并环化合物的合成方法具有科学合理，操作简单，目标化合物收率高，产品易于纯化等特点。其反应方程式如下：

公开(公告)号：CN115677584A

公开(公告)日：2023-02-03

申请号：CN202211409266.2

申请日：2022-11-10

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 张葵 ,  李艳 ,  蔡灵超

IPC: C07D231/06 ,  A01N43/56 ,  A01P3/00 ,  C07C281/02

Abstract: 本发明公开了一种4，5‑二氢吡唑衍生物的制备方法及其应用，所述4，5‑二氢吡唑衍生物，其结构式为：其中，R为苯甲酰基(Bz)、对甲苯磺酰基(Ts)、三氟甲磺酰基(Tf)、乙酰基(Ac)、三氟甲酰基、乙烯砜基、酰氯、磺酰氯等中的任何一种。本发明公开了一种新型4，5‑二氢吡唑衍生物的合成方法，先是以环丙醇和偶氮化合物为起始底物，以甲苯为溶剂，合成中间产物，再以中间产物为反应物，以二氯甲烷为溶剂，一锅两步法合成4，5‑二氢吡唑衍生物。本发明的合成方法，原料稳定且易制备，反应条件温和，实验操作简单，化学选择性及官能团普适性好，是一种具有较好应用前景的绿色化学合成方法。对所合成的部分化合物进行了生物活性测试，结果表明所制备的化合物对甘蔗凤梨病菌和金黄壳囊孢菌有较好的抑制活性。