公开(公告)号：CN115651020A

公开(公告)日：2023-01-31

申请号：CN202211409270.9

申请日：2022-11-10

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 张葵 ,  刘杰 ,  高艺曼

IPC: C07F9/58 ,  C07F9/6541 ,  C07F9/53

Abstract: 本发明公开了属于有机光催化化学技术领域的一种可见光诱导缺电子不饱和烃化合物与二芳基乙氧基膦反应合成氧化膦的方法。所述方法为：缺电子不饱和烃化合物、二芳基乙氧基膦以及光催化剂溶解于有机溶剂中，在可见光蓝光照射下，室温下反应12‑24h，反应结束后，用旋转蒸发仪浓缩反应液，再经硅胶柱层析分离得到目标产物。本发明提供的氧化膦的合成方法具有科学合理，合成方法简单，官能团兼容性好，条件温和，化学选择性高等特点。其反应方程式如下：

公开(公告)号：CN115611756A

公开(公告)日：2023-01-17

申请号：CN202211194528.8

申请日：2022-09-27

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 张葵 ,  高艺曼 ,  刘杰

IPC: C07C227/16 ,  C07C227/40 ,  C07C229/28 ,  C07C229/32 ,  A01N37/44 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明公开了一种α‑取代的甘氨酸衍生物的制备方法及其应用，所述α‑取代的甘氨酸衍生物，其结构式为：其中，Ar为苯基、取代苯基或芳香杂环中的任何一种，R1、R2为各自独立的基团，R1为酯基、酰胺或多肽中的任何一种；R2为各种取代基。本发明以N‑烷氧基邻苯二甲酰亚胺为起始底物，通过可见光诱导的单电子转移(SET)过程，实现α‑取代的甘氨酸衍生物的构建。本发明的合成方法具有原料稳定且易制备，反应条件温和，实验操作简单，化学选择性及官能团普适性好，是一种具有较好应用前景的绿色化学合成方法。对所合成的部分化合物进行了生物活性测试，结果表明所制备的化合物对油菜菌核病菌和水稻纹枯病菌有较好的抑制活性。

公开(公告)号：CN119930622A

公开(公告)日：2025-05-06

申请号：CN202510085472.X

申请日：2025-01-20

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 蔡灵超 ,  乔青青 ,  李艳 ,  张葵 ,  游朝群 ,  王飞

IPC: C07D471/22 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4375

Abstract: 本发明公开了一种抗肿瘤苦参碱肼噻唑衍生物及制备方法与应用，在反应容器一中加入NaH，再加入DMF溶液，然后将氨基硫脲加入反应容器一内对溶液进行搅拌；将槐果碱加入搅拌后的溶液内进行回流反应，反应结束后进行淬灭反应，后经过萃取，浓缩干燥，柱层析分离得到氨基硫脲苦参碱中间体；在反应容器二中加入得到的氨基硫脲苦参碱中间体，加入溶解溶剂乙醇进行溶解；溶解后的溶液加入α‑溴代R基乙酮进行反应，反应结束后浓缩干燥，柱层析分离得到抗肿瘤苦参碱肼噻唑衍生物。本发明抗肿瘤苦参碱肼噻唑衍生物不仅抗肿瘤活性强，而且制备方法简便、反应条件易控。

公开(公告)号：CN119841777A

公开(公告)日：2025-04-18

申请号：CN202411888030.0

申请日：2024-12-12

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 蔡灵超 ,  余嘉业 ,  姚鑫 ,  张葵

IPC: C07D215/50 ,  C07D401/04 ,  C07D491/107 ,  C07D401/12 ,  C07D221/16 ,  C07D221/12 ,  C07D405/12 ,  C07F7/18 ,  A01N43/42 ,  A01N43/90 ,  A01N55/10 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明公开了一种C2‑取代的二氢喹啉衍生物的合成方法及其应用，该方法将硫脲衍生物(I)、烯烃(II)、光敏剂、无机碱催化剂、有机膦小分子和溶剂混合，在室温、光照条件下反应16～24h，得到C2‑取代的二氢喹啉衍生物(III)。本发明的优点在于：原料稳定且易制备；反应条件温和，实验操作简单；化学选择性及官能团耐受性好，是一种具有较好应用前景的绿色化学合成方法。活性实验结果表明所合成的C2‑取代的二氢喹啉衍生物对植物病原真菌的生长具有很好的抑制效果。

公开(公告)号：CN117624165A

公开(公告)日：2024-03-01

申请号：CN202311498752.0

申请日：2023-11-10

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 张葵 ,  李艳 ,  蔡灵超 ,  王飞

IPC: C07D471/22 ,  A01N43/90 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明公开了一种苦参碱衍生物的制备方法及其应用，本发明公开了一种苦参碱衍生物的合成方法，先是用苦参碱和劳森试剂为起始底物，以甲苯为溶剂，合成硫代苦参碱，再用硫代苦参碱和盐酸羟胺为反应物并添加乙酸钠在甲醇作溶剂的条件下合成中间产物，后以中间产物为反应物和各种酰氯或磺酰氯在三乙胺的条件下合成一系列苦参碱衍生物。在完整保留苦参碱结构的同时，形成了含酯结构的苦参碱衍生物，增强了苦参碱衍生物的抑菌活性。为进一步开发抗油菜菌核病菌，甘蔗凤梨病菌，水稻纹枯病菌，金黄壳囊孢菌新药提供有益参考值得进一步研究。

公开(公告)号：CN116715666A

公开(公告)日：2023-09-08

申请号：CN202310499063.5

申请日：2023-05-05

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 张葵 ,  魏聪 ,  蔡灵超

IPC: C07D471/14

Abstract: 本发明公开了一种1，2，3，4‑四氢吡啶并[2，3‑D]嘧啶衍生物的合成方法。所述方法为：在烘箱干燥的反应管中加入烟醛衍生物2(1.0当量，0.1mmol)、三氟乙醇(TFE)(2mL)和伯胺化合物1(2.0当量，0.20mmol)。反应混合物在室温或60℃下剧烈搅拌，并通过TLC进行监测。消耗完2后，将反应混合物真空浓缩，并对残余物进行快速柱色谱纯化，得到产物3。本发明所述的合成方法具有科学合理，合成方法简单，原子经济性好，条件温和，化学选择性高等特点。其反应方程式如下：

公开(公告)号：CN115677584A

公开(公告)日：2023-02-03

申请号：CN202211409266.2

申请日：2022-11-10

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 张葵 ,  李艳 ,  蔡灵超

IPC: C07D231/06 ,  A01N43/56 ,  A01P3/00 ,  C07C281/02

Abstract: 本发明公开了一种4，5‑二氢吡唑衍生物的制备方法及其应用，所述4，5‑二氢吡唑衍生物，其结构式为：其中，R为苯甲酰基(Bz)、对甲苯磺酰基(Ts)、三氟甲磺酰基(Tf)、乙酰基(Ac)、三氟甲酰基、乙烯砜基、酰氯、磺酰氯等中的任何一种。本发明公开了一种新型4，5‑二氢吡唑衍生物的合成方法，先是以环丙醇和偶氮化合物为起始底物，以甲苯为溶剂，合成中间产物，再以中间产物为反应物，以二氯甲烷为溶剂，一锅两步法合成4，5‑二氢吡唑衍生物。本发明的合成方法，原料稳定且易制备，反应条件温和，实验操作简单，化学选择性及官能团普适性好，是一种具有较好应用前景的绿色化学合成方法。对所合成的部分化合物进行了生物活性测试，结果表明所制备的化合物对甘蔗凤梨病菌和金黄壳囊孢菌有较好的抑制活性。