公开(公告)号：CN112321487A

公开(公告)日：2021-02-05

申请号：CN202011246985.8

申请日：2020-11-10

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 饶卫东 ,  凌想想 ,  冯丽 ,  陈继超 ,  包晴

IPC: C07D209/70 ,  C07D491/052 ,  C07D209/62

Abstract: 本发明提供了一种多取代异吲哚啉化合物的制备方法，将N‑磺酰基取代的1,6‑双炔、β‑溴代环烯醛以及钯催化剂、铜催化剂在无水无氧条件下加入到有机溶剂中，以二异丙胺为碱，在65‑75℃下搅拌反应，反应结束后分离纯化，即得。本发明不仅原料简单、所需的催化剂也比较便宜，而且操作简便、高效，产率较高且反应底物范围广。与现有技术相比，本发明提供了一系列结构新颖的多取代异吲哚啉化合物，相对于普通的异吲哚啉化合物，本发明制备的多取代的异吲哚啉化合物具有多个环及醛官能团，包括常规方法所不易制备的大环稠合异吲哚啉化合物，其结构更加复杂多样，具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN117843550A

公开(公告)日：2024-04-09

申请号：CN202311537483.4

申请日：2023-11-17

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 饶卫东 ,  冯丽 ,  滕玉玲

IPC: C07D209/94

Abstract: 本发明公开了一种10‑全氟烷基‑5,10‑二氢茚并[1,2‑b]吲哚化合物及其合成方法，以全氟烷基3‑吲哚甲醇化合物为原料，在催化剂催化下于溶剂中反应，得到10‑全氟烷基‑5,10‑二氢茚并[1,2‑b]吲哚化合物。本发明方法得到的化合物具有抑制植物病原真菌币斑病菌和灰霉病菌的活性，对草原草坪、田间作物等植物该病害的有效防治具有十分重要的意义，本发明方法无需使用金属催化剂，常温反应，具有原料易得、条件温和、产率高、底物范围广和原子经济性等优点。

公开(公告)号：CN112724171B

公开(公告)日：2022-02-08

申请号：CN202110013538.6

申请日：2021-01-06

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 饶卫东 ,  安镝 ,  桑静静 ,  胡睿 ,  陈继超 ,  冯丽

IPC: C07F9/572

Abstract: 本发明公开了一种2‑膦酰基‑3‑氟代乙烯基吲哚化合物，其结构复杂多样，化合物中含有膦酰基、吲哚环和氟代乙烯基，可以进行进一步结构修饰，作为有机合成重要中间体，且将膦酰基还原为三价膦后又可作为一类重要的膦配体参与过渡金属等催化的有机合成反应。本发明的2‑膦酰基‑3‑氟代乙烯基吲哚化合物的合成方法：在空气氛围下，以二氟甲基吲哚甲醇化合物和二取代氧膦化合物为原料，在溶剂中反应即可，方法简单，无需任何催化剂，绿色环保，反应条件温和，并且产率较高，反应底物范围广。本发明的2‑膦酰基‑3‑氟代乙烯基吲哚化合物既可以作为配体又可以作为有机合成中间体，具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN113717090A

公开(公告)日：2021-11-30

申请号：CN202111012404.9

申请日：2021-08-31

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 饶卫东 ,  桑静静 ,  冯丽 ,  商丹丹 ,  胡睿

IPC: C07D209/18 ,  C07D409/06 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  A01N43/38 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明涉及有机合成技术领域，具体涉及一种含三氟甲基全碳季碳中心吲哚乙腈化合物及其制备方法和应用。所述化合物的制备方法包括，以三氟甲基吲哚醇类化合物和三甲基氰硅烷为原料，在路易斯酸催化剂催化作用下，在溶剂中加热反应得到含三氟甲基全碳季碳中心吲哚乙腈化合物。本发明含三氟甲基全碳季碳中心吲哚乙腈化合物的合成方法以简单易得的三氟甲基吲哚醇类化合物和三甲基氰硅烷为原料、以三(五氟苯基)硼烷为催化剂，无需使用金属催化剂和剧毒的无机氰化物作为氰源，具有反应条件温和，操作简单，并且产率高、反应底物范围较广等优点。

公开(公告)号：CN113563334A

公开(公告)日：2021-10-29

申请号：CN202111012417.6

申请日：2021-08-31

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 饶卫东 ,  桑静静 ,  商丹丹 ,  包晴 ,  冯丽

IPC: C07D471/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及有机合成技术领域，具体涉及一种3‑氟‑β‑咔啉化合物及其制备方法和应用。所述制备方法包括：以2‑氰基取代的偕二氟烯烃和格式试剂为原料，在溶剂A中反应制得。本发明填补了现有技术中制备3‑氟‑β‑咔啉化合物方面的技术空白。本发明所制备的3‑氟‑β‑咔啉化合物对人乳腺癌细胞MCF‑7表现了显著的抗肿瘤活性，部分化合物活性明显优于去氢骆驼蓬碱和依托泊苷，具有开发抗肿瘤药物的潜力。