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公开(公告)号：CN116874395A
公开(公告)日：2023-10-13
申请号：CN202310742677.1
申请日：2023-06-21
Applicant: 华中科技大学
IPC: C07C303/40 , C07C311/19 , C07C269/06 , C07C271/22 , C07F7/18 , C07J41/00 , C07D207/48 , C07D209/20 , C07D211/34 , C07D309/04 , C07D309/10 , C07D493/04
Abstract: 本发明属于非天然氨基酸领域，公开了一种可见光促进的氨基酸α‑位烷基化修饰方法，该方法是在保护性气体氛围下，将N‑磺酰基氨基酸衍生物、烷烃溴代物、碱、冠醚、催化剂和光敏剂加入有机溶剂中，在可见光光照条件下发生选择性偶联反应得到α位烷基氨基酸衍生物。本发明通过光催化的方式，以易制备的磺酰基保护的氨基酸衍生物为原料，简单易得的烷烃溴代物作为烷基化试剂，实现氨基酸衍生物的α位C‑H烷基化反应，能够有效解决现有α‑烷基氨基酸衍生物制备中底物合成不便，适用范围受限等技术问题。
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公开(公告)号：CN116179623A
公开(公告)日：2023-05-30
申请号：CN202211132025.8
申请日：2022-09-16
Applicant: 华中科技大学
Abstract: 本发明属于手性化合物催化合成领域，公开了一种光酶TPe在不对称催化反应合成手性化合物中的应用，该光酶TPe是由非天然氨基酸插入至蛋白骨架中构建得到的；其中，非天然氨基酸为二苯甲酮丙氨酸(BpA)或3‑氟取代的二苯甲酮丙氨酸(FBpA)。本发明通过将非天然氨基酸BpA或FBpA插入至蛋白骨架由此得到光酶TPe，并将光酶TPe作为催化剂应用于不对称催化反应(例如，可在有氧条件下实现吲哚类烯烃衍生物的分子内[2+2]光环加成反应)，可通过能量转移机制实现高效不对称催化，具有反应效率高、反应条件温和等特点。
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公开(公告)号：CN115807046A
公开(公告)日：2023-03-17
申请号：CN202211108121.9
申请日：2022-09-13
Applicant: 华中科技大学
Abstract: 本发明公开了一种使用转氨酶合成卡巴拉汀药物中间体的方法，属于生物制药技术领域，具体涉及一种手性胺3S‑(1‑氨基乙基)苯基乙基(甲基)氨基甲酸酯的制备方法，所述3S‑(1‑氨基乙基)苯基乙基(甲基)氨基甲酸酯的合成方法，包括如下步骤：以3‑乙酰苯基乙基(甲基)氨基甲酸酯为原料，在ω‑转氨酶和辅酶磷酸吡哆醛催化下与氨基供体发生转胺化反应生成3S‑(1‑氨基乙基)苯基乙基(甲基)氨基甲酸酯。本发明采用的转氨酶法合成卡巴拉汀药物中间体所涉及的试剂较少且廉价易得，反应条件温和，极大简化了合成所需步骤，能以72％的产率和高达99.5％的ee值得到卡巴拉汀药物中间体，具有广阔的应用前景和市场价值。
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公开(公告)号：CN113336678B
公开(公告)日：2022-05-17
申请号：CN202110518899.6
申请日：2021-05-12
Applicant: 华中科技大学
IPC: C07C291/02 , C07D209/88 , G01N21/64
Abstract: 本发明属于有机合成方法学技术领域，公开了一种富电子稠环芳基硝酮类荧光探针及其制备与应用，其中富电子稠环芳基硝酮类自由基荧光探针，结构通式如式I所示；式I中，Ar为具有荧光性质的助色团取代的咔唑、萘、芘、喹啉、或苯并吡喃类稠环芳基。本发明通过对探针的细节组成等进行改进，得到具有如式I所示化学结构通式的富电子稠环芳基硝酮类自由基荧光探针，可有效解决现有技术缺乏对工业生产和自由基反应过程中自由基中间体监控手段等技术问题，利用该荧光探针对上述过程中产生的碳中心自由基进行监测。
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公开(公告)号：CN113336678A
公开(公告)日：2021-09-03
申请号：CN202110518899.6
申请日：2021-05-12
Applicant: 华中科技大学
IPC: C07C291/02 , C07D209/88 , G01N21/64
Abstract: 本发明属于有机合成方法学技术领域，公开了一种富电子稠环芳基硝酮类荧光探针及其制备与应用，其中富电子稠环芳基硝酮类自由基荧光探针，结构通式如式I所示；式I中，Ar为具有荧光性质的助色团取代的咔唑、萘、芘、喹啉、或苯并吡喃类稠环芳基。本发明通过对探针的细节组成等进行改进，得到具有如式I所示化学结构通式的富电子稠环芳基硝酮类自由基荧光探针，可有效解决现有技术缺乏对工业生产和自由基反应过程中自由基中间体监控手段等技术问题，利用该荧光探针对上述过程中产生的碳中心自由基进行监测。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108658805B
公开(公告)日：2020-05-19
申请号：CN201810399239.9
申请日：2018-04-28
Applicant: 华中科技大学
IPC: C07C245/08 , C07C67/343 , C07C69/757
Abstract: 本发明公开了一种属于有机合成领域，更具体地，涉及一种不对称偶氮苯的制备方法。通过6‑氯‑2‑羰基双环[3.1.0]己烷‑6‑甲酸酯类化合物和芳香肼，在合适的有机溶剂中，发生开环‑氧化反应，获得不对称偶氮苯。该反应需要在特定温度下进行，反应结束后产物可以通过重结晶、柱层析等方法分离得到。该方法具有合成步骤简单、操作简便、成本低廉等特点，为不对称偶氮苯的合成提供了新的途径。
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公开(公告)号：CN108658805A
公开(公告)日：2018-10-16
申请号：CN201810399239.9
申请日：2018-04-28
Applicant: 华中科技大学
IPC: C07C245/08 , C07C67/343 , C07C69/757
Abstract: 本发明公开了一种属于有机合成领域，更具体地，涉及一种不对称偶氮苯的制备方法。通过6-氯-2-羰基双环[3.1.0]己烷-6-甲酸酯类化合物和芳香肼，在合适的有机溶剂中，发生开环-氧化反应，获得不对称偶氮苯。该反应需要在特定温度下进行，反应结束后产物可以通过重结晶、柱层析等方法分离得到。该方法具有合成步骤简单、操作简便、成本低廉等特点，为不对称偶氮苯的合成提供了新的途径。
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公开(公告)号：CN114890908A
公开(公告)日：2022-08-12
申请号：CN202210590236.X
申请日：2022-05-26
Applicant: 华中科技大学
IPC: C07C227/16
Abstract: 本发明公开了一种γ位三氟甲基氨基酸衍生物及制备方法。所示氨基酸衍生物制备方法包括：将三氟甲基源、N‑芳基甘氨酸衍生物、烯烃加入有机溶剂中，然后加入催化剂或光引发剂，发生串联反应得到γ位三氟甲基氨基酸衍生物；其中，所述烯烃不包括共轭烯烃。本发明提供的制备方法以甘氨酸衍生物为底物，以烯烃作为烷基化主体，加入三氟甲基源，在催化剂或光引发剂的作用下，将甘氨酸衍生物直接转化为γ位三氟甲基的氨基酸衍生物。本发明不需要添加当量的氧化剂、原料简单易得，反应条件温和，底物范围广，产物结构类型丰富，产物应用范围广，产率和化学选择性高。
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公开(公告)号：CN109942474B
公开(公告)日：2020-09-18
申请号：CN201910158761.2
申请日：2019-03-04
Applicant: 华中科技大学
IPC: C07D207/27 , C07D307/22 , C07D309/14 , C07C281/02
Abstract: 本发明属于有机合成、药物化学及催化剂配体制备的技术领域，更具体地，涉及一种邻叠氮‑肼类化合物及其制备方法。以叠氮化合物和偶氮化合物分别作为叠氮和肼基源，以催化量的高价碘或金属盐作为氧化剂，或者添加光引发剂，以醇、酸或水作为质子源，在0‑60℃温度或在蓝光照射下，将烯烃直接叠氮‑肼基化得到邻叠氮‑肼类化合物。本发明具有原料简单易得，反应条件温和，底物范围广，产物结构类型丰富，产物应用范围广，产率和立体选择性高可放大中试等优点。
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公开(公告)号：CN108299214B
公开(公告)日：2019-11-12
申请号：CN201810107489.0
申请日：2018-02-02
Applicant: 华中科技大学
IPC: C07C227/08 , C07C229/46 , C07D295/155 , C07D207/09 , C07C67/333 , C07C69/757
Abstract: 本发明公开了一种选择性分离或回收氨基化合物的方法，利用6‑羟基富烯甲酸酯能够与伯胺化合物发生缩合反应，而不会与仲胺或叔胺发生缩合反应，然后在氨水或有机胺的作用下，发生取代反应，分离出伯胺化合物，相应地建立了一种选择性高、工艺步骤简单、反应条件温和并且效率高的反应体系，将伯胺化合物从结构类似的仲胺、叔胺以及醇类化合物中分离出来，由此解决现有的氨基类药物和药物中间体制备技术中因为存在结构类似的伯胺、仲胺、叔胺以及醇类化合物引起的分离困难、工艺复杂的技术问题。
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